Кситроцин

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Roxіtromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R, 13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С, О-диметил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси]-14-етило-7,12,13-тригідрокси-10-[(2-метоксіетокси)метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[(3,4,6-тридеокси-3-диметилоаміно-β-D-ксило-гексопіранозил)окси] оксациклотетрадекан-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею;

Склад

1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 150 мг рокситроміцину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію карбоксиметилцелюлоза високомолекулярна, полівінілпіролідон, поліоксіетилен-поліоксипропіленгліколь, тальк, натрію сіль стеарилового ефіру фумаринової кислоти, гідроксиметилпропілцелюлоза, поліетиленгліколь, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Рокситроміцин виявляє бактеріостатичну чи бактерицидну дію залежно від його концентрації та виду бактерій. Основний механізм дії грунтується на пригніченні синтезу білків бактерій. Чинить дію на бактерії: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рпеитопіае, Моrахеllа саtаrrhаllis, Neisserіа gonorrhоеае (також пеніцилінрезистентні штами), Воrdetella реrtussis та Воrdetella parареrtussis, Сатріlobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусорlаsта рпеитопіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рпеиторhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum та деякі анаероби – грамнегативні коки, грамнегативні палички, виключно Bacteroides fragilis та Fusobacterіит. Лікарський засіб виявляє мінливу активність відносно Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилінчутливі). Штами Neisseria meningitidis, а також Clostridium perfringens, Clostridium ramosum та Clostridium innocuum виявляють помірну чутливість до рокситроміцину. Лікарський засіб не діє на Pseudomonas spp. та Епterobacteriaceae sрр.

Фармакокінетика. Рокситроміцин всмоктується з шлунково-кишкового тракту приблизно на 60%. Максимальна концентрація препарату у плазмі після одноразового введення 150 мг та 300 мг спостерігалася, відповідно, через 1,5 години та 1,9 годин. Прийом їжі зменшує всмоктування препарату. Максимальна концентрація лікарського засобу досягається не тільки у внутрішньоклітинних, а також у позаклітинних рідинах, особливо у клітинах та тканинах верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, легенях, шкірі, слизовій оболонці шлунка, середньому вусі, мигдаликах, передміхуровій залозі, матці, маткових трубах, яєчниках, сльозовій рідині, яснах, нижній та верхній щелепах та слині.

Рокситроміцин проникає крізь плацентарний бар’єр меншою мірою ніж пеніцилін та цефалоспорини, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком ( 0,05% введеної дози).

Препарат частково біотрансформується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти рокситроміцину у калі та сечі – похідне дескладинозове, N-монодиметиланове та N-диметиланове.

Період напіввиведення становить у середньому 10,5 годин. Виводиться в основному з жовчю.

При порушенні функції печінки та нирок час напіввиведення збільшується від 19,6 (одноразове введення 150 мг) до 21 години (багаторазове введення) у пацієнтів з порушенням функції нирок, та від 25 годин (одноразове введення 150 мг) до 26 годин (багаторазове введення) у пацієнтів з алкогольним цирозом. У осіб похилого віку цей параметр може збільшитись до 27,2 годин.

Показання для застосування

• Інфекції ЛОР-органів: фарингіт, запалення при