Кситроцин таблетки п/о по 150 мг №10 в блис:

Склад

діюча речовина: рокситроміцин;

1 таблетка містить: рокситроміцину 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат, натрію кроскармелоза, повідон 90, поліоксиетилен-поліоксипропіленгліколь, тальк, натрію стеарилфумарат;

склад оболонки: гіпромелоза (Е 5), гіпромелоза (Е 15), макрогол (поліетиленгліколь), гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код ATC J01F A06.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:

• ЛОР-органів (тонзиліт, ларингіт, фарингіт, синусит, середній отит);
• дихальних шляхів (пневмонія, гострий та хронічний бронхіти);
• генітальні інфекції (крім гонореї, включаючи уретрити, цервіко-вагініти);
• шкіри та м’яких тканин (звичайні вугрі, фурункул, карбункул, піодермія).

Протипоказання

Підвищена чутливість до рокситроміцину або до будь-якого з компонентів препарату або до інших макролідів.

Одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, а також препаратів, що містять ерготамін та дигідроерготамін.

Тяжкі порушення функції печінки.

Вагітність або період годування груддю.

Діти з масою тіла менше 40 кг.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг

Звичайна доза препарату Кситроцин складає 150 мг 2 рази на добу.

Дозування при порушеннях функції печінки

Дозу необхідно зменшити наполовину – 150 мг на добу.

Пацієнтам з нирковою недостатністю, а також пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Курс лікування, залежно від показань і клінічного перебігу хвороби, становить 5-10 днів.

Бажано продовжити лікування, принаймні на 2 дні після клінічного одужання.

При стрептококових інфекціях горла курс лікування має становити не менше 10 днів з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням. Аналогічне правило стосується лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту. При хламідійних інфекціях терапію бажано продовжити до 14 днів.

Рекомендується приймати препарат за 30 хвилин до або через 2 години після їди. Таблетки не розжовувати і запивати достатньою кількістю води.

Побічні реакції

Загальні: загальна слабкість, погане самопочуття.

З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, запор/діарея, біль в епігастрії, метеоризм, транзиторне підвищення печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, гострий холестатичний гепатит, гостра гепатоцелюлярна недостатність, симптоми панкреатиту, псевдомембранозний ентероколіт, виразка або шлункова кровотеча, мелена.

З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, слабкість, порушення смакових відчутів і/або нюху, шум у вухах, галюцинації, парестезії, нездужання.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, кропив'янка, пурпура, гіперемія шкіри, екзема, ангіоневротичний набряк, набряк язика, генералізований набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.

Серцево-судинна система: тахікардія.

Кровотворна та лімфатична системи: еозинофілія, дуже рідко − агранулоцитоз, нейтропенія.

Інші: розвиток суперінфекції, кандидоз ротової порожнини та піхви, гіперкреатинінемія, пігментація нігтів.

Передозування

Симптоми: загальна інтоксикація − нудота, блювання, диспепсія, рідко − ознаки ураження печінки.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Протипоказаний у період вагітності.

При застосуванні препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Застосовують дітям з масою тіла понад 40 кг.

Особливості застосування

При порушенні функції печінки помірного ступеня слід з обережністю призначати препарат, враховуючи співвідношення користь/ризик. У таких хворих подовжується період напіввиведення, тому доза Кситроцину не має перевищувати 150 мг на добу. Необхідно контролювати функцію печінки та при необхідності відмінити препарат.

У хворих із порушеннями функції нирок може виникати потреба у корекції дози.

Препарат містить лактозу, що слід мати на увазі при призначенні препарату хворим із непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози.

Є перехресна резистентність з еритроміцином. Як і для інших антибіотиків, при тривалому застосуванні або при повторному прийомі препарату можливий розвиток стійких до рокситроміцину мікроорганізмів або грибкових інфекцій (мікози). При наявності у пацієнтів гіпокаліємії, порушення AV-провідності, аритмії або подовженого QT-інтервалу застосування рокситроміцину варто проводити з великою обережністю при регулярному контролі ЕКГ.

У випадку тривалої діареї або при підозрі на наявність захворювання кишечника (псевдомембранозний коліт) необхідно відмінити прийом препарату. Не слід приймати препарати, що гальмують перистальтику кишечнику або проявляють в’яжучу дію.

При наявності тяжких реакцій підвищенної чутливості (анафілаксія) варто негайно відмінити прийом препарату та провести такі заходи швидкої допомоги як прийом антигістамінних засобів, кортикостероїдів, симпатоміметиків, а при необхідності – штучну вентиляцію легенів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або работі з іншими механізмами.

Під час лікування варто відмовитися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, зважаючи на можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Рідко вступає у взаємодію з іншими ліками, оскільки не має споріднення зі зв’язуючими ділянками цитохрому Р450.

При одночасному застосуванні рокситроміцину з дигоксином (як і інших макролідів) можливе підвищення рівня концентрації дигоксину в крові та збільшення його побічних явищ. Це має місце і при прийманні інших серцевих глікозидів.

Одночасне застосування з теофіліном знижує елімінацію теофіліну та підсилює прояв його побічних дій. Тому необхідно регулярно контролювати кількість сироваткового теофіліну, особливо якщо до початку прийому рокситроміцину він становив 15 мг/л або більше.

Застосування рокситроміцину з антагоністами вітаміну К (засоби, що гальмують згортання крові) може збільшувати протромбіновий час.

При одночасному прийомі з мідазоламом підвищує величину площі під фармакокінетичною кривою і час напіввиведення для мідазоламу, що може підсилювати та подовжувати ефекти мідазоламу.

Одночасне застосування з дизопірамідом знижує ступінь зв’язування останнього з білками, що підвищує рівень вільного дизопіраміду в крові.

Застосування рокситроміцину та деяких макролідів з тарфенадіном може підвищувати рівень останнього у сироватці крові та призвести до розвитку тяжкої аритмії (навіть до Torsades de pointes). Незважаючи на відсутність подібних спостережень стосовно рокситроміцину, одночасний прийом не рекомендується.

Одночасний прийом рокситроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом підвищує сироватковий рівень цих субстанцій. Через небезпеку розвитку порушень серцевого ритму одночасний прийом не рекомендується.

При одночасному прийомі з циклоспорином можливе незначне підвищення рівня циклоспорину у сироватці крові. В основному коригування доз не потрібне.

Відсутня взаємодія з антацидами, антагоністами Н₂-рецепторів, карбамазепіном і варфарином.

Підсилює токсичність ерготаміну та ерготамінподібних судинозвужувальних засобів (зростає ризик розвитку ерготизму та некрозу тканин кінцівок).

При одночасному застосуванні з омепрозолом підвищується біодоступність обох препаратів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рокситроміцин − напівсинтетичний антибіотик групи макролідів другого покоління. Характеризується широким спектром антимікробної дії, більшою кислотостійкістю, ніж інші макроліди, високими сироватковими концентраціями і великим накопиченням у тканинах більшості органів. Стимулює фагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, не кумулює у тканинах, мало взаємодіє з іншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектів серед інших макролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.

Рокситроміцин чинить антимікробну дію шляхом інгібування синтезу протеїнів бактерій і зворотнього зв'язування з Р-зоною підрозділу 30S бактеріальної рибосоми, яке призводить до дисоціації пептидилу t РНК рибосом.

До рокситроміцину чутливі нижченаведені мікроорганізми:

грампозитивні: Streptococcus spp., вкл. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria mоnocytogenes

Грамнегативні: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae

Анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (окрім Cl. difficile), Eubacteruim spp., peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Інші: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокінетика. Рокситроміцин швидко всмоктується із травного тракту після перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючих концентрації у плазмі крові та тканинах для чутливих мікроорганізмів. Порівняно з іншими макролідами рокситроміцин стабільніший у кислому середовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пік концентрації у плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а стійкі концентрації − на 2-3 добу прийому. Рокситроміцин добре проникає та накопичується в ефективних концентраціях у мигдаликах, глотці, бронхах, слині, шкірі, яснах, простаті, геніталіях. Також проникаючи всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв'язування з білками плазми крові – до 96 %. Частково метаболізується у печінці, близько половини активної речовини виводиться з калом у незміненому та частково − у метаболізованому вигляді, близько 7-10 % виділяється нирками та 15 % − легенями. У грудне молоко проникає менше 0,05 % прийнятої дози. Період напіввиведення рокситроміцину досить тривалий − від 8 до 13 годин, але може подовжуватись у пацієнтів із недостатністю печінки або нирок, або у дітей.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, опуклі з обох боків.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 таблеток, вкритих оболонкою, по 150 мг у флаконі з оранжевого скла, або блістері PVC/Al, № 1 у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник.

Паб`яніцький фармацевтичний завод Польфа AT.

Місцезнаходження

Вул. Пілсудського 5, 95-200 Паб΄яніце, Польща.