Кристепин

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

драже світло-фіолетового кольору;

Склад

1 драже містить резерпіну 0,1 мг, дигідроергокристину мезилату 0,58 мг, клопаміду 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кислота стеаринова, сахароза, тальк, титану діоксид, натрію кроскармелоза, полівінілацетат, барвник фіолетовий світлий С 161, віск білий і карнаубський.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кристепін чинить тривалу антигіпертензивну дію, зумовлену компонентами, що входять до його складу, з різним механізмом гіпотензивної дії, взаємне потенціювання яких дозволяє застосовувати низькі дози окремих складових речовин. Антигіпертензивна дія Кристепіну проявляється на 4 – 7 день лікування, стійкий ефект спостерігається через 1 – 4 тижні.

Клопамід – діуретик групи тіазидоподібних сульфонамідів, сприяє посиленню виділення з сечею іонів натрію, калію, хлору, зменшує вміст іонів натрію в судинній стінці, зменшує її чутливість до дії судинозвужувальних агентів.

Резерпін – симпатолітик центральної дії, під впливом якого зменшуються запаси катехоламінів в пресинаптичних нервових закінченнях, що призводить до зменшення адренергічного впливу на ефекторні периферичні органи, в тому числі адренорецептори кровоносних судин, що сприяє зниженню хвилинного об’єму крові та зменшенню загального периферичного судинного опору. Крім цього, резерпін має седативну дію.

Дигідроергокристину мезилат – напівсинтетична похідна речовина групи алкалоїдів ріжків. Блокуючи a-адренорецептори, знижує тонус гладеньких м’язів судин, зменшує загальний периферичний судинний опір.

Фармакокінетика. Дані щодо вивчення фармакокінетики комплексу відсутні.

Показання для застосування

Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози

На початку лікування Кристепін призначають дорослим по 1 драже на добу (вранці), у тяжких випадках дозу можна збільшити до 2 драже на добу (в 1 або 2 прийоми). Максимальна добова доза – 3 драже (в 3 прийоми, кожні 8 годин).

Підтримуюча доза становить 1 драже на добу або через день. Максимальна добова доза для хворих похилого віку – 1 драже на добу.

Препарат рекомендується приймати завжди в один і той самий час. У разі пропуску часу прийому препарату наступну дозу необхідно приймати за графіком, не збільшуючи загальної дози препарату.

Драже слід ковтати цілим, запиваючи невеликою кількістю нейтральної рідини.

Побічна дія

В окремих випадках можуть відзначатись побічні реакції у вигляді порушень з боку ШКТ (нудота, блювання), диспептичних розладів, ортостатичної гіпотензії, відчуття втоми, м’язової слабкості, запаморочення, відчуття закладення носа, тромбоцитопенії, депресії, зневоднення, гіпокаліємії, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань та свербежу.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• гіпокаліємія;
• психічна депресія в анамнезі (у тому числі в родинному);
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• виразковий коліт;
• тяжкі захворювання печінки та нирок;
• тяжкі форми стенокардії;
• гострий інфаркт міокарда;
• вагітність;
• годування груддю;
• вік хворих до 18 років.

Передозування. У разі передозування (інтоксикації) препарату можлива поява таких симптомів: пригнічення дихання, нудота, блювання, діарея, м’язова слабкість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, депресія, апатія, гіперемія шкіри, судомні напади, можливі сплутаність свідомості та коматозний стан.

Специфічного антидоту не існує.

Лікування проводять залежно від тяжкості проявів інтоксикації. Необхідно зробити промивання шлунка, призначити активоване вугілля. Подальше лікування – симптоматичне, спрямоване на підтримку діяльності серцево-судинної системи, корекцію водно-електролітного балансу.

Особливості застосування

Кристепін слід призначати з обережністю хворим на цукровий діабет, подагру, особам літнього віку, а також пацієнтам, професія яких потребує підвищеної концентрації уваги, швидких психічних та рухових реакцій (наприклад, у водіїв транспорту, осіб, які обслуговують машини, при роботі на висоті тощо).

Під час лікування Кристепіном слід регулярно контролювати рівень калію в сироватці, функцію нирок, психічний стан пацієнта.

При тривалому лікуванні рекомендується дієта з підвищеним вмістом калію.

Під час лікування Кристепіном слід утримуватись від вживання спиртних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами зумовлена особливостями його складових.

Клопамід знижує виділення літію нирками, тому при паралельному введенні літію слід відповідно зменшити його дози. Клопамід послаблює дію пероральних антидіабетичних засобів; він може підвищити токсичність антиаритмічних та кардіотонічних засобів за рахунок зниження концентрації калію.

Клопамід може знизити ефективність пероральних антикоагулянтів.

Клопамід підвищує виведення нирками калію, за рахунок чого підвищується фармакодинамічна активність та токсичність кардіотоніків, у т.ч. дигоксину.

Резерпін підсилює дію засобів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, та знижує дію L-допи.

Резерпін, що входить до складу препарату, може спричинити збудження і гіпертензію у хворих, які приймають інгібітори МАО. Не рекомендується одночасне введення під час лікування інгібіторами МАО і протягом одного тижня – після припинення лікування.

Через підвищений ризик спричинення депресії не рекомендується одночасно приймати глюкокортикоїди з резерпіном.

Ацетилсаліцилова кислота може знизити дію резерпіну.

Кристепін може підсилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних та антиангінальних засобів.

Кристепін не рекомендується застосовувати разом з інгібіторами МАО, леводопою та ацетазоламідом.

Умови та термін зберігання

Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

Упаковка

По 15 драже в блістері; по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Адреса

У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.