Конвалис

Склад

діюча речовина: габапентин;

1 капсула містить 300 мг габапентину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, тальк, магнію стеарат, капсули тверді желатинові (титану діоксид, желатин, жовтий оксид заліза).

Показання

Епілепсія у дорослих і дітей віком від 12 років - у вигляді монотерапії або у складі комбінованої терапії для лікування парціальних епілептичних нападів, у тому числі і тих, що перебігають із вторинною генералізацією. Нейропатичний біль у дорослих.

Підвищена чутливість до лікарського засобу та (або) його компонентів.

Гострий панкреатит.

Спосіб застосування та дози

Лікування починають із дози 300 мг один раз на добу і поступово збільшують до 900 мг/добу (перший день – 300 мг один раз на добу, другий – 300 мг два рази на добу, третій – 300 мг три рази на добу). Надалі доза може бути збільшена. Звичайно доза Конвалісу становить 900 - 1200 мг/добу. Добову дозу розподіляють на три рівних прийоми з інтервалом 8 год. Максимальна доза – 3600 мг/добу.

Нейропатичний біль у дорослих.

Лікування починають із дози 300 мг у перший день, 600 мг (по 300 мг два рази) - на другий день, 900 мг (по 300 мг три рази) - на третій день. При наявності інтенсивного болю Конваліс може бути призначений з першого дня: по 300 мг три рази на добу. Залежно від ефекту, доза може бути поступово збільшена, але не більше 3600 мг/добу.

Побічні реакції

При лікуванні нейропатичного болю.

Шлунково-кишковий тракт: запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі.

Нервова система: порушення ходи, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, запаморочення, гіперестезія, сонливість, порушення мислення, тремор.

Дихальна система: задишка, фарингіт.

Шкірні покриви: шкірні висипи.

Органи чуття: амбліопія.

Інші: астенічний синдром, грипоподібний синдром, головний біль,біль різної локалізації, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При лікуванні парціальних судом.

Серцево-судинна система: симптоми вазодилатації, артеріальна гіпертензія,

підвищення або зниження артеріального тиску.

Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, запор, захворювання зубів, діарея, диспепсія, підвищення апетиту, сухість у роті або глотці, нудота, блювання.

Система крові, лімфатична система: пурпура (найчастіше її описували як синці, що виникають при фізичній травмі), лейкопенія.

Опорно-рухова система: артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток, міалгія.

Нервова система: запаморочення, гіперкінези; посилення, ослаблення або відсутність сухожильних рефлексів, парестезія, занепокоєння, ворожість, амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, депресія, дизартрія, емоційна лабільність, безсоння, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, фібриляція м'язів.

Дихальна система: пневмонія, кашель, фарингіт, риніт.

Шкірні покриви: садна, акне, свербіж шкіри, шкірні висипи.

Сечостатева система: інфекція сечових шляхів, імпотенція.

Органи чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.

Інші: астенічний синдром, набряк обличчя, втома, гарячка, головний біль, вірусна інфекція, периферичні набряки, збільшення маси тіла.

При порівнянні переносимості препарату в дозах 300 і 3600 мг/добу відзначена дозо-залежність таких явищ, як запаморочення, атаксія, сонливість, парестезія та ністагм.

Передозування

Симптоми: запаморочення, диплопія, сонливість, дизартрія, діарея.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія, гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Відсутні дані про застосування препарату у вагітних жінок, тому призначення Конвалісу у період вагітності можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плода. Препарат екскретується в грудне молоко, вплив його на немовля не відомий, тому протягом терапії варто відмовитися від годування груддю.

Діти

Ця лікарська форма не застосовується для дітей віком до 12 років.

Особливі заходи безпеки

При аналізі на загальний білок у сечі за допомогою лакмусового папірця можливий хибнопозитивний результат. Необхідно підтвердити отриманий результат за допомогою іншого методу аналізу. У хворих на цукровий діабет іноді виникає необхідність у зміні дози протидіабетичних препаратів. З появою ознак гострого панкреатиту лікування препаратом необхідно припинити. Відміняти препарат або заміняти його альтернативним засобом треба поступово, як мінімум протягом тижня.

Особливості застосування

У пацієнтів з порушеною функцією нирок добова доза препарату становить: при кліренсі креатиніну 50-79 мл/хв - 600-1800 мг/добу, 30-49 мл/хв - 300-900 мг/добу, 15-29 мл/хв - 300-600 мг/добу, менше 15 мл/хв - 300 мг через день.

У хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза Конвалісу становить 300 мг. Додаткова постгемодіалізна доза становить 300 мг після кожного 4-годинного сеансу гемодіализу. У дні, коли діаліз не проводиться, Конваліс не призначають.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та від діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги й швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При сумісному застосуванні габапентину та морфіну, коли морфін приймався за 2 год до габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення площі під фармакокінетичною кривою "концентрація - час" (AUC) габапентину на 44 % у порівнянні з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі зростанням больового порогу (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цієї зміни не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при застосуванні морфіну разом із плацебо.

Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою й карбамазепіном не відмічено.

Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які застосовують інші протисудомні засоби.

Одночасний прийом габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетиндрон і/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.

Антацидні препарати, що містять алюміній або магній, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20 %. У зв'язку із цим препарат варто застосовувати не раніше ніж через 2 год після прийому антацидів.

Циметидин незначно знижує ниркову екскрецію габапентину.

Алкоголь і засоби, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), можуть підсилювати побічні ефекти габапентину з боку ЦНС.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Габапентин за будовою подібний до нейротрансмітера гама-аміномасляної кислоти (ГАМК), однак механізм його дії відрізняється від деяких інших препаратів, які взаємодіють з ГАМК-рецепторами, включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансамінази; інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і пролікарські форми ГАМК: він не має ГАМК-ергічних властивостей і не впливає на захоплення та метаболізм ГАМК. Попередні дослідження свідчать про те, що габапентин зв'язується з α₂-δ-субодиницею потенціал-залежних кальцієвих каналів і пригнічує потік іонів кальцію, який відіграє важливу роль у виникненні нейропатичного болю. Іншими механізмами, які беруть участь у дії габапентину при нейропатичному болю, є зниження глутаматзалежної загибелі нейронів, збільшення синтезу ГАМК, пригнічення вивільнення нейротрансмітерів моноамінової групи. Габапентин у клінічно значущих концентраціях не зв'язується з рецепторами ГАМК_А, ГАМК_В, бензодіазепіновими, глутамату, гліцину або N-метил-d-аспартату. На відміну від фенітоїну і карбамазепіну габапентин не взаємодіє з натрієвими каналами іn vіtro. Габапентин частково послабляв ефекти агоніста глютаматних рецепторів N-метил-d-аспартату в деяких тестах іn vіtro, але тільки в концентрації більше 100 мкмоль, що не досягається іn vіvo.

Фармакокінетика.

Біодоступність габапентину не пропорційна дозі: так, при збільшенні дози вона знижується. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація (Сmах) габапентину в плазмі досягається через 2 - 3 год. Абсолютна біодоступність габапентину в капсулах становить близько 60 %. Їжа, у тому числі з підвищеним вмістом жирів, не вливає на фармакокінетику. Період напіввиведення (Т_1/2) із плазми не залежить від дози і становить в середньому 5 - 7 год. Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні; рівносильні концентрації в плазмі можна передбачити на підставі результатів одноразового прийому препарату. Габапентин практично не зв'язується з білками плазми (< 3 %) і має об’єм розподілу 57,7 л. Виводиться винятково нирками в незміненому вигляді, метаболізму не піддається. Препарат не індукує окисні ферменти печінки зі змішаною функцією, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Кліренс габапентину із плазми знижується у людей літнього віку й хворих з порушеною функцією нирок. Константа швидкості виведення, кліренс із плазми й нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Габапентин виводиться із плазми при гемодіалізі. Для хворих з порушеною функцією нирок і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується корекція дози (див. Особливості застосування).

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості.

Капсули № 0 жовтого кольору. Вміст капсул - аморфний або кристалічний порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище + 25 º С, в місцях не доступних для дітей.

Упаковка

Капсули по 300 мг.

10 капсул у блістері. По 3 блістери в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО".

Місцезнаходження

Селище Вольгинське,

Петушинський р-н, 

Володимирська обл.,

Росія, 601125.