Кофеин-бензоат натрия-Дарница раствор д/ин 200 мг/мл по 2 мл №10 в амп:

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействия. При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина. При совместном применении с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином возмозно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, при совместном применении с кофеином могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Ослабляет эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими средствами – к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и других ксантинов, увеличивая риск аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства Кофеина-Бензоата натрия-Дарница разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в ЦНС. Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток). Аналептические эффекты Кофеина-Бензоата натрия-Дарница связаны с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха. Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием Кофеина-Бензоата натрия-Дарница ухудшается центральное кровообращение и давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце не однозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект. В повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 - 36 %.

Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до – 10 - 15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9 - 5,3 ч (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4 - 7 месяцев жизни) – 65 - 130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Несовместимость.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.