Клиндамицин раствор д/ин 150 мг/мл (300 мг) по 2 мл №1 в амп:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: clindamycin; (2S)-транс)-метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл)карбоніл]аміно]-1-тіо-L-трео-альфа-D-галакто-октопіранозиду фосфат;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний розчин;

Склад

1 мл розчину для ін’єкцій містить кліндаміцин у вигляді кліндаміцину фосфату – 150 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, динатрію едетат, натрію гідроксид, соляна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01FF01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. Активною речовиною препарату є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезується з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор. Порушує внутрішньоклітинний синтез білка.

Кліндаміцин має широкий спектр дії, може діяти бактерицидно або бактеріостатично, що залежить від чутливості мікроорганізму і концентрації антибіотика.

Кліндаміцин діє на такі форми мікроорганізмів:

аеробні грампозитивні коки: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (штами, що продукують і не продукують пеніциліназу). При проведенні досліджень іn vitro відзначався швидкий розвиток стійкості до Кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцину; Streptococcus spp. (за винятком Enterococcus faecalis); Streptococcus pneumoniae;

анаеробні грамнегативні бактерії: Bacteroides species (включаючи групу В. fragilis і групу В. melaninogenicus), Fusobacterium specie;

анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.; Eubacterium spp.; Actinornyces spp.;

анаеробні і мікроаерофільні грампозитивні коки: Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Microaerophilic streptococci; Clostridium spp. (клостридії виявляють більшу резистентність до Кліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів); більшість видів клостридій, зокрема С1оstridium perfringens, чутливі до Кліндаміцину, але деякі види, як наприклад C.sporogenes і C.terium, часто стійкі до дії Кліндаміцину. У зв’язку з цим потрібно проводити проби на чутливість.

Різні організми: Chlamydia trachomatis; Toxoplasma gondii; Plasmodium falciparum і Pneumocystis carinii (у поєднанні з примахіном); Gardnerella vaginalis; Mobiluncus mulieris, Mobiluncus curtisii; Mycoplasma hominis.

До Кліндаміцину резистентні:

аеробні грамнегативні бактерії: Streptococcus faecalis; Nocardia species; Neisseria meningitidis; штами пеніцилінрезистентних Staphylococcus aureus; штами Haemophilus influenzae.

Фармакокінетика. Після внутрішньом¢язового введення 600 мг Кліндаміцину фосфату максимальна концентрація препарату у сироватці крові (9мкг/мл) досягається через 1 – 3 години від моменту введення. Після внутрішньовенного вливання 300 мг препарату протягом 10 хвилин або 600 мг препарату протягом 20 хвилин максимальна концентрація препарату, яка становить 7 мкг/мл і 10 мкг/мл, відповідно, досягається у кінці введення препарату. Постійний рівень препарату в організмі досягається після третьої дози.

40 – 90% введеного препарату зв’язується в організмі з білками. Кліндаміцин легко проникає у більшість тканин і рідин організму. Концентрація Кліндаміцину у кістковій тканині досягає приблизно 40% (20 – 75%) концентрації препарату у сироватці крові. У материнському молоці концентрація препарату становить 50 – 100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині – 50%, у мокротинні – 30 – 75%, у перитонеальній рідині – 50%, у крові плода – 40%, у гною – 30% і в плевральній рідині – 50 – 90% концентрації у сироватці крові. Кліндаміцин не проникає у спинномозкову рідину, навіть у випадку менінгіту.

Період напіввиведення Кліндаміцину становить – 1,5 – 3,5 години. У хворих з тяжкими порушеннями ниркової або печінкової функції період напіввиведення дещо подовжений. При наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок або печінки схему лікування змінювати непотрібно. Кліндаміцин майже повністю метаболізується.

10 – 20% препарату виводиться з організму нирками у мікробіологічно активній формі, 4% – з калом. Решта виводиться з організму у формі біологічно неактивних продуктів обміну, головним чином, з жовчю і калом.

Показання для застосування

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до нього анаеробними бактеріями або штамами грампозитивних аеробних мікроорганізмів:

• інфекції верхніх дихальних шляхів, у тому числі: тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина;
• інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит;
• токсоплазмозний енцефаліт у хворих на СНІД. Доведена ефективність Кліндаміцину у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі: бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені;
• інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, які діють на грамнегативні аеробні бактерії);
• пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД. У хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин може використовуватися у комбінації з примахіном;
• септицемія та ендокардит;
• інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі: вугри, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій);
• інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит;
• кліндаміцин показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, цервіцит, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грамнегативних збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis;

Спосіб застосування та дози

дози і спосіб застосування препарату залежать від тяжкості захворювання, стану хворого і чутливості збудника інфекції до призначеного препарату.

Дози Кліндаміцину для дорослих.

При наявності інфекційних захворювань черевної порожнини, запальних захворювань органів малого таза у жінок, а також при інших ускладнених або тяжких інфекціях звичайно призначають 2400 – 2700 мг Кліндаміцину на день, розподілені на 2, 3 або 4 однакові дози. При легких формах інфекції і при наявності більш чутливого до терапії збудника лікувальний ефект досягається і при призначенні менших доз препарату – 1200 – 1800 мг на день, розподілених на 3 – 4 однакові дози.

Успішно застосовувалися дози препарату, які сягали 4800 мг на день. Не рекомендується призначати одноразові дози більше 600 мг внутрішньом¢язово.

Дози Кліндаміцину для дітей віком від 1 місяця.

20 – 40 мг на кг маси тіла в день, розподілені на 3 – 4 однакові дози.

Новонароджені:

Новонародженим Кліндаміцин призначають у дозі 15 – 20 мг на кг маси тіла на день, розподілені на 3 – 4 однакові дози. Для маленьких недоношених дітей може бути достатньою менша доза препарату: 10 – 15 мг на кг маси тіла на день.

Лікування запальних захворювань органів таза та інфекцій шийки матки, викликаних Chlamydia trachomatis.

Запальні захворювання органів таза – стаціонарне лікування: 900 мг Кліндаміцину внутрішньовенно кожні 8 годин + внутрішньовенний антибіотик, активний відносно грамнегативних аеробних збудників (наприклад, 2,0 мг/кг гентаміцину з наступними введеннями 1,5 мг/кг через кожні 8 годин для пацієнта з нормальною функцією нирок). Продовжувати введення препарату внутрішньовенно протягом не менше 4 днів і потім принаймні протягом 48 годин після покращання стану пацієнта. Надалі продовжувати прийом внутрішньо Кліндаміцину у кількості 450 мг кожні 6 годин до завершення 10 – 14 - денного циклу терапії.

Токсоплазмозний енцефаліт у хворих на СНІД.

Кліндаміцин внутрішньовенно у дозі 600 – 1200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім 300 – 600 мг перорально кожні 6 годин.

Звичайно курс терапії становить 8 – 10 тижнів. Доза піриметаміну становить 25 – 75 мг перорально кожен день протягом 8 – 10 тижнів. Фолієва кислота 10 – 20 мг/добу повинна призначатися при застосуванні вищих доз піриметаміну.

Пневмоцистна пневмонія у пацієнтів зі СНІДом.

Кліндаміцин внутрішньовенно 600 – 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня і примахін 15 – 30 мг перорально 1 раз на день протягом 21 дня.

Розведення і швидкість вливання.

Концентрація Кліндаміцину у розчині для інфузій не повинна перевищувати 18