Клиндамицин-МИП 300 мг

Склад

діюча речовина: clindamycin;

1 таблетка містить кліндаміцину гідрохлориду 325,76 мг еквівалентно кліндаміцину 300 мг або кліндаміцину гідрохлориду 651,53 мг еквівалентно кліндаміцину 600 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат, акрилатний сополімер (тип Еудражит Е 12,5), титану діоксид (Е 171), макрогол 6000.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код ATC J01F F01.

Показання

Лікування тяжких бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до кліндаміцину збудниками (включаючи Staphylococcus aureus), у пацієнтів з алергією на пеніциліни. У випадках анаеробних інфекцій кліндаміцин вважається препаратом першого вибору. При аеробних інфекціях кліндаміцин є альтернативою, якщо інші антимікробні препарати не діють або протипоказані.

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів: хронічні синусити, спричинені анаеробами. Деякі випадки хронічних гнійних середніх отитів або як підтримуючу терапію в комбінації з антибіотиками, активними проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів.

У випадках рецидивів фаринготонзилітів, коли інші антибактеріальні засоби не діють або протипоказані (пеніцилін, еритроміцин та препарати групи макролідів, цефалоспорини).

2. Інфекції нижніх дихальних шляхів: аспіраційна пневмонія, абсцес легень, некротизуюча пневмонія та емпієма. Як ад‘ювантний засіб при лікуванні легеневих інфекцій, спричинених грамнегативними мікроорганізмами, з метою пригнічення грампозитивних коків та анаеробних мікроорганізмів.

3. Тяжкі інфекції шкіри та м’яких тканин.

4. Інфекції кісток і суглобів, такі як остеомієліт та септичний артрит.

5. Серйозні гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, інфекційні ураження жирової клітковини, паравагінальні інфекції, тубооваріальні абсцеси та сальпінгіти, з одночасним призначенням антибіотиків, достатньо активних проти грамнегативних аеробних мікроорганізмів. Монотерапія при цервіцитах, спричинених Chlamydia trachomatis.

6. При інфекціях черевної порожнини, включаючи перитоніти та абдомінальні абсцеси, терапією вибору є кліндаміцин у поєднанні з антибіотиком, який є достатньо активним проти грамнегативних аеробних організмів. При одночасному призначенні разом з відповідним антибіотиком, ефективним проти грамнегативних мікроорганізмів, таким як амінозид, кліндаміцин є ефективним для профілактики перитонітів або внутрішньочеревних абсцесів після перфорації кишки та бактеріальної контамінації внаслідок травми.

7. Септицемія та ендокардит.

8. Стоматологічні інфекції, такі як періодентальний абсцес та парадонтит.

9. Лікування енцефалітів, спричинених Toxoplasma, хворим на СНІД, у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю звичайного лікування.

10. Лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД. У комбінації з примахіном пацієнтам з непереносимістю звичайного лікування (сульфадіазин) або з недостатньою відповіддю на лікування.

11. Як монотерапія при лікуванні малярії, спричиненої резистентним до лікарських засобів P. Falciparum, або в поєднанні з хініном чи амодіакіном як альтернативна терапія.

У випадку тяжких інфекцій слід проводити in vitro тести на чутливість.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кліндаміцину або лінкоміцину, або до будь-якого з компонентів препарату. Інфекційний менінгіт.

Спосіб застосування та дози

Дозування, спосіб застосування та тривалість лікування залежать від тяжкості захворювання, стану пацієнта та чутливості мікроорганізмів, що є збудниками захворювання.

Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води), щоб уникнути подразнення стравоходу.

Добова доза для дорослих становить від 600 до 1800 мг кліндаміцину, розподілених на 3–4 прийоми.

У виняткових випадках лікування рецидивів інфекцій, спричинених ß-гемолітичним стрептококом, – 300 мг двічі на добу протягом принаймні 10 днів.

Для лікування менш тяжких інфекцій і за наявності чутливих патогенів (особливо стрептококів та Bacteroides fragilis) також можливе розділення добової дози на 2 прийоми по 600 мг кліндаміцину. Для лікування інфекцій, спричинених Staphylococcus aureus, рекомендується розподіл дози на 3 прийоми. Таким чином, слід приймати від 2 до 3 таблеток Кліндаміцину-МІП 600 мг щоденно.

Діти (віком від 6 років) приймають від 8 до 25 мг/кг/добу, розподілені на 3 або 4 рівні дози. (У разі необхідності отримання меншого дозування застосовують кліндаміцин в іншій лікарській формі).

Цервіцити, спричинені Chlamydia trachomatis, – 1800 мг на добу, розподілені на кілька прийомів, протягом 10-14 днів.

Профілактика ендокардиту у пацієнтів з чутливістю до пеніциліну.

Дорослі приймають 600 мг кліндаміцину за 1 годину до операції чи лікувально-діагностичної процедури (наприклад тонзилектомії, аденоїдектомії, бронхоскопії жорстким ендоскопом, дилатації стриктури стравоходу, цитоскопії тощо).

Дітям, – 20 мг/кг маси тіла (не більше 600 мг) за 1 годину до операції.

Особливості дозування при окремих показаннях.

Лікування гострого стрептококового тонзиліту/фарингіту.

Призначають 300 мг 2 рази на добу або 600 мг 1 раз на добу протягом 10 днів.

Лікування запальних захворювань органів малого таза.

Після парентерального введення препарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом внутрішньо Кліндаміцину-МІП у дозі 450-600 мг кожні 6 годин до завершення 10-14-денного циклу терапії. (Для можливості отримання меншого дозування застосовують препарат в іншій лікарський формі).

Енцефаліти, спричинені Toxoplasma, у хворих на СНІД.

600-1200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів з подальшим пероральним застосуванням 300-600 мг кожні 6 годин. Загальна тривалість лікування зазвичай становить 8-10 тижнів. Необхідний пероральний прийом 25-75 мг піриметаміну на добу протягом 8-10 тижнів. При застосуванні більш високих доз піриметаміну слід призначати від 10 до 20 мг фолієвої кислоти на добу.

Пневмонія, спричинена Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД.

Від 300 до 450 мг кожні 6 годин протягом 21 дня у поєднанні з пероральним прийомом 15–30 мг примахіну на добу протягом 21 дня.

Малярія.

20 мг/кг/добу перорально протягом щонайменше 5 днів.

Дозування для пацієнтів з захворюваннями печінки.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки від помірного до тяжкого спостерігається подовження періоду наппіввиведення кліндаміцину. При застосуванні кліндаміцину кожні 8 годин кумуляція препарату спостерігається рідко. Таким чином, зменшення дози не вважається необхідним.

Дозування для пацієнтів з захворюваннями нирок.

Пацієнти з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз для виведення кліндаміцину з крові не ефективні.

Дозування при гемодіалізі (діаліз).

Кліндаміцин не виводиться при гемодіалізі. Тому до або після діалізу не вводять ніяких додаткових доз.

Побічні реакції

В основу оцінки побічних реакцій покладено частоту їх проявів:

З боку крові та лімфатичної системи.

У поодиноких випадках – лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, гранулоцитопенія і тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Спостерігалися поодинокі випадки алергічних проявів у формі короподібних висипань і свербежу. Рідко спостерігаються набряки (набряк Квінке, набрякання суглобів), пропасниця, мультиформна еритема (наприклад синдром Стівенса-Джонсона) та синдром Лайєлла.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

З боку нервової системи.

Дуже рідко: дисгевзія.

З боку травного тракту.

Часто: рідкі випорожнення і діарея, нудота, блювання, болі у животі. Ці симптоми зазвичай легкого характеру, часто виникають під час прийому та минають після припинення застосування; залежать від способу застосування та дози. Також можливі езофагіт, глосит, стоматит. При неправильному прийомі (прийом з недостатньою кількістю рідини) не виключені подразнення та запалення глотки або язика.

Дуже рідко впродовж курсу лікування або в перші тижні після прийому спостерігається тяжка, стійка діарея. У цьому випадку виникає підозра на псевдомембранозний ентероколіт; у більшості випадків цей стан спричинює Clostridium difficile. Таке ураження кишечнику, індуковане початком прийому антибіотиків, може бути небезпечним для життя і вимагає негайного припинення застосування препарату та адекватного лікування.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів.

Часто відбувається невелике, транзиторне підвищення трансаміназ.

Дуже рідко це може призводити до транзиторного запалення печінки з жовтяницею.

З боку шкіри та її похідних.

Часто – макулопапульозні та короподібні висипання.

Рідко наявний свербіж, кропив’янка, вагініт, бульозний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

Дуже рідко прийом препарату може призвести до поліартриту.

Передозування

Симптоми передозування не описані. У випадку передозування необхідно промити шлунок. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні. Специфічний антидот невідомий.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Безпека у період вагітності не встановлена. Застосування препарату можливе тільки після ретельної оцінки ризику/користі.

Кліндаміцин здатний проходити крізь плаценту. Після багаторазового застосування концентрація препарату в амніотичній рідині досягає приблизно 30 % від очікуваної концентрації у крові матері.

Кліндаміцин проникає у грудне молоко в концентрації 0,7-3,8 мкг/мл. Через можливість виникнення серйозних побічних реакцій кліндаміцину у грудних дітей необхідно на період лікування припинити годування груддю.

Діти

Дану лікарську форму препарату застосовують дітям віком від 6 років. Дітям віком до 6 років застосовують ін’єкційну форму препарату.

Особливості застосування

Потрібно дотримуватися обережності при:

• тяжких порушеннях функції печінки, що супроводжуються серйозними метаболічними порушеннями та/або нирковими розладами;
• розладах нервово-м’язової передачі (наприклад міастенії, хворобі Паркінсона);
• наявності шлунково-кишкових захворювань в анамнезі (наприклад коліту).

Кліндаміцин має властивості нейром’язового блокатора, за рахунок чого може підсилювати дію інших нейром’язових блокаторів.

Кліндаміцин не показаний для лікування гострих респіраторних інфекцій, спричинених вірусами. Кліндаміцин також не показаний при інфекціях, спричинених Haemophilus influenzае.

Кліндаміцин не призначений для лікування менінгіту, оскільки у цереброспінальній рідині концентрація кліндаміцину не досягає істотного рівня.

Під час більше ніж 3-тижневого лікування необхідно регулярно проводити перевірку лабораторних показників крові, функції печінки і нирок.

Тривале та повторне застосування кліндаміцину може призвести до суперінфекції, тобто колонізації резистентними збудниками інфекцій або дріжджами шкіри і слизових оболонок.

Застосування кліндаміцину може бути однією з можливих альтернатив лікуванню пеніциліном при наявній алергії до пеніциліну(ів). Випадки перехресної алергії до пеніциліну(ів) і кліндаміцину невідомі і завдяки відмінностям в структурі цих двох речовин – малоймовірні. Однак спостерігалися окремі випадки анафілаксії до кліндаміцину у людей з уже відомою алергією до пеніциліну(ів). З огляду на клінічне значення цього факту не слід одночасно призначати ці препарати.

Під час лікування псевдомембранозного ентероколіту лікарських засобів, що пригнічують перистальтику, не призначають.

Тяжкі гострі реакції підвищеної чутливості (наприклад, анафілактичний шок)

У такому випадку потрібно негайно припинити прийом препарату Кліндаміцин-МІП і вдатися до загальних заходів при екстрених ситуаціях (наприклад, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків і вентиляція легень).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вплив кліндаміцину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами систематично не оцінювався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кліндаміцин бажано не комбінувати з антибіотиками-макролідами (наприклад еритроміцином), оскільки в цьому випадку не виключено взаємне ослаблення терапевтичного ефекту.

Кліндаміцин завдяки своїм властивостям блокування нервово-м’язової передачі може посилити дію інших нейром’язових блокаторів. 

Кліндаміцин-МІП може зменшувати ефективність гормональних пероральних контрацептивів. Тому під час лікування препаратом Кліндаміцин-МІП слід додатково використовувати інші (негормональні) протизаплідні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату Кліндаміцин-МІП є кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезують з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(S)-хлор.

Механізм дії кліндаміцину базується на гальмуванні синтезу білка за рахунок зв'язування з 50S-субодиницею бактеріальних рибосом. Це зазвичай призводить як до бактеріостатичної, так і до бактерицидної дії. 

Кліндаміцин є активним in vitro проти мікроорганізмів, зазначених у таблиці нижче.

Метицилінчутливі штами S. aureus переважно є чутливими до кліндаміцину. Кліндаміцин має виражену дію проти багатьох метицилінрезистентних штамів (MRSA). Проте через значну поширеність резистентних до кліндаміцину штамів MRSA застосування кліндаміцину при спричинених цими мікроорганізмами інфекціях без проведення тестів на чутливість виключається. Іn vitro у деяких резистентних до еритроміцину штамів стафілококів швидко розвивається резистентність до кліндаміцину. Нижчезазначені мікроорганізми зазвичай резистентні:

• аеробні грамнегативні бацили;
• ;Enterococcus faecalis;
• види Nocardia;
• ;Neisseria meningitidis;
• штами Haemophilus influenzae (у місцях, де резистентність до антибіотиків часто зустрічається).

Виявлено in vitro перехресну реакцію між кліндаміцином та лінкоміцином. Доведено існування антагонізму між кліндаміцином, еритроміцином та близькими за хімічною структурою макролідами. Кліндаміцин не виявляє антагонізму відносно пеніцилінів.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Кліндаміцину гідрохлорид після внутрішнього прийому швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. При одночасному прийомі їжі поглинання трохи затримується. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 45-60 хвилин після прийому препарату натще, після прийому разом з їжею – протягом 2 годин.

Після одноразової пероральної дози 300 мг концентрація становить від 2,8 до 3,4 мкг/мл (натще).

Розподіл препарату в організмі.

Кліндаміцин добре проникає у тканини, проходить крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Дифузія в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок є незначною. Високі концентрації досягаються в кістковій тканині.

Біотрансформація.

Кліндаміцин в основному метаболізується в печінці. Деякі метаболіти чинять мікробіологічну дію. Лікарські препарати, які виступають індукторами ферментів у печінці, скорочують середню тривалість перебування кліндаміцину в організмі. Період напіввиведення кліндаміцину з сироватки крові становить близько 3 годин у дорослих і близько 2 годин у дітей. Якщо функція нирок порушена і наявна помірна або тяжка форма печінкової недостатності, період напіввиведення подовжується.

Виведення.

Виведення кліндаміцину становить близько 2/3 з фекаліями і 1/3 із сечею. Решта виводиться у вигляді біологічно неактивних метаболітів. Кліндаміцин не виводиться з організму при діалізі.

Основні фізико-хімічні властивості

Кліндаміцин-МІП 300 мг – білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

Кліндаміцин-МІП 600 мг – білі довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з обох боків.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 6 таблеток у блістері. По 1, 2 або 5 блістерів в коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Хефасаар Хім.-фарм. Фабрика ГмбХ.

Місцезнаходження

Мюльштрассе 50 66386 Св. Інгберт, Німеччина.

Заявник

МІП Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження

Вул. Кіркелер 41, 66440 Бліскастель, Німеччина.