Клиндамицин-Фарси

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: clindamycin; метил 7-хлоро-6,7,8-тридеокси-N-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксіамідо]-1-тіо-а-L-трео-D-галакто-октопіранозиду фосфат;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний розчин;

Склад

1 мл розчину містить кліндаміцину 150 мг у вигляді кліндаміцину фосфату;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію едетат, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кліндаміцин – напівсинтетичний антибіотик, який синтезують з лінкоміцину шляхом заміщення 7-(R)-гідроксильної групи на 7-(8)-хлор.

Кліндаміцин є активним щодо нижченаведених форм мікроорганізмів: аеробних грампозитивних коків, включаючи: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis (штами, що виробляють і не виробляють пеніциліназу); стрептококів (за винятком фекального стрептокока); пневмококів; анаеробних грамнегативних бактерій – Bacteroides (включаючи групу B. fragilis і групу В. melaninogenicus, Fusobacterium); анаеробні грампозитивні бактерії, що не утворюють спори (Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces); анаеробних і мікроаерофільних грампозитивних коків (Peptococcus, Peptostreptococcus, Microaerophilic streptococci).

У дослідженнях in vitro було показано, що до кліндаміцину чутливі штами таких мікроорганізмів: Bacteroides melaninogenicus, В. disiens, В. bivius, Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis, Moiluncus mulieris, M. curtisii, Mycoplasma hominis.

У дослідженнях in vitro відмічався швидкий розвиток стійкості до кліндаміцину у деяких стафілококових штамів, резистентних до еритроміцин.

Клостридії мають більшу резистентність до кліндаміцину, ніж більшість інших анаеробів. Більшість Clostridium perfringens чутливі до кліндаміцину, але деякі види, наприклад, C. sporogenes і C. tertium, часто є стійкими до дії кліндаміцину. У зв’язку з цим необхідно проводити проби на чутливість.

Фармакокінетика. Кліндаміцин широко розподіляється в рідинах і тканинах організму (включаючи кістки). Середній період напіввиведення препарату становить 2,4 години. Приблизно 10 % препарату виділяється із сечею і 3,6 % – з калом; решта препарату виділяється у вигляді неактивних метаболітів. Концентрація кліндаміцину в сироватці збільшуються лінійно зі збільшенням дози і перевищує мінімальну бактеріостатичну концентрацію для найрозповсюдженіших мікроорганізмів протягом щонайменше 6 годин після прийому рекомендованих доз. В цереброспінальній рідині рівень концентрацій кліндаміцину не досягає суттєвих значень навіть за наявності менінгіту. Дослідження концентрацій препарату в сироватці після тривалого застосування кліндаміцину гідрохлориду (до 14 днів) не виявили даних, що могли б свідчити про кумуляцію препарату або зміну його метаболізму.

Показання для застосування

Лікування захворювань, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• Інфекції ЛОР-органів, у тому числі тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина.
• Інфекції дихальних шляхів, у тому числі бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легенів.
• Інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин, у тому числі вугрі, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м’яких тканин, такі як бешиха і пароніхія (панарицій), спричинені чутливими до цього препарату збудниками.
• Інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт і септичний артрит.
• Гінекологічні інфекції, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, тубооваріальні абсцеси, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо препарат призначається у поєднанні з відповідним антибіотиком, активним відносно грамнегативних аеробних збудників. У випадку інфекцій шийки матки, спричинених Chlamydia trachomatis, монотерапія кліндаміцином ефективна для ерадикації збудника.
• Інтраабдомінальні інфекції, у тому числі перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими антибіотиками, що діють на грамнегативні аеробні бактерії).
• Септицемія та ендокардит.
• Інфекції ротової порожнини, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит.
• Токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД (зокрема у поєднанні з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії).
• Пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД (може використовуватись у комбінації з примахіном).
• Малярія, у тому числі випадки полірезистентного Plasmodium falciparum, самостійно чи в поєднанні з хініном або хлорохіном.
• Профілактика ендокардиту у пацієнтів, чутливих або алергізованих до пеніцилінів.
• Профілактика ранової інфекції при оперативних втручаннях у ділянці голови і шиї.
• Попередження перитоніту і інтраабдомінальних абсцесів після перфорації і посттравматичної контамінації при одночасному застосуванні з аміноглікозидними антибіотиками (гентаміцином або тобраміцином).

Спосіб застосування та дози

Для лікування дорослих звичайні дози Кліндаміцину-Фарсі у випадках інтраабдомінальної інфекції, тазової інфекції у жінок та інших ускладнених або тяжких інфекцій становлять 2400 – 2700 мг на добу, розподілені на 2, 3 або 4 рівні дози. Для лікування інфекцій з більш легким перебігом, таких, що спричинені високочутливими до кліндаміцину мікроорганізмами, можуть бути застосовані нижчі дози: 1200 – 1800 мг на добу, розподілені на 3 або 4 введення.

Для лікування інфекцій з тяжким перебігом можуть бути застосовані дози до 4800 мг на добу.

У більшості випадків (за винятком окремих показань) внутрішньом’язове застосування разової дози понад 600 мг не рекомендовано.

Застосування для лікування дітей старше 1 місяця (внутрішньовенно або внутрішньом’язово). Для лікування дітей старше 1 місяця добова доза Кліндаміцину-Фарсі становить 20 – 40 мг/кг на добу, розподілена на 3 або 4 введення.

Застосування для лікування новонароджених – дітей віком до 1 місяця (внутрішньовенно або внутрішньом’язово). Доза Кліндаміцину-Фарсі становить 15 – 20 мг/кг на добу, розподілена на 3 або 4 введення. Для недоношених новонароджених доза може бути зменшена відповідно до їхньої ваги.

Застосування для лікування інфекцій, спричинених бета-гемолітичним стрептококом. Застосовувати вищезазначені дози. Лікування слід продовжувати не менше 10 днів.

Застосування для лікування запальних захворювань органів малого таза. Застосовують по 900 мг Кліндаміцину-Фарсі внутрішньовенно кожні 8 годин разом із внутрішньовенним застосуванням антибіотика, що виявляє активність відносно грамнегативних аеробів. Внутрішньовенне введення слід продовжувати протягом щонайменше 4 діб і щонайменше 48 годин після появи клінічного ефекту. Після парентерального введення препарату протягом 6 днів слід продовжувати прийом кліндаміцину гідрохлориду перорально по 450-600 мг кожні 6 годин до завершення 10-14–денного курсу лікування.

Застосування для лікування токсоплазмового енцефаліту у хворих на СНІД. Застосовують Кліндаміцин-Фарсі внутрішньовенно по 600 – 1 200 мг кожні 6 годин протягом 2 тижнів, потім – по 300 - 600 мг перорально кожні 6 годин. Звичайно курс терапії становить 8 - 10 тижнів. Доза піриметаміну становить 25 - 75 мг перорально щоденно протягом 8 - 10 тижнів.

Застосування для лікування пневмоній, спричинених Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД. Вводять Кліндаміцин-Фарсі внутрішньовенно по 600–900 мг кожні 6 годин або 900 мг кожні 8 годин протягом 21 дня разом з примахіном 15 - 30 мг перорально один раз на день протягом 21 дня.

Для разової внутрішньовенної інфузії не рекомендовано призначати понад 1200 мг препарату.

Застосування для профілактики хірургічної інфекції при операціях у ділянці голови і шиї. Для інтраопераційного зрошення контамінованих операційних ран у ділянці голови і шиї перед зашиванням рани застосовують 900 мг Кліндаміцину-Фарсі, розведеного в 1000 мл фізіологічного розчину.

Кліндаміцин-Фарсі не слід застосовувати внутрішньовенно нерозведеним у вигляді болюсної ін’єкції, препарат слід вводити шляхом інфузії протягом 10–60 хвилин. Кліндаміцин-Фарсі може бути розведений в 50–100 мл розчину декстрози 5 % або натрію хлориду 0,9 %. Концентрація препарату в розчині для інфузії не повинна перевищувати 18 мг/мл, швидкість введення не повинна перевищувати 30 мг/хв. Звичайно Кліндаміцин-Фарсі можна розчиняти і вводити, як наведено в таблиці:

Побічна дія

Кров і лімфатична система. Були відмічені випадки транзиторної нейтропенії (лейкопенії) та еозинофілії, а також випадки агранулоцитозу і тромбоцитопенії, але не встановлено достовірного етіологічного зв’язку між цими проявами і терапією кліндаміцином.

Серцево-судинна система. Було відмічено декілька випадків зупинки серця та дихання і гіпотензії після швидкого внутрішньовенного введення. Внутрішньовенне введення може супроводжуватися розвитком тромбофлебіту. Ризик виникнення такого ускладнення може бути мінімізований шляхом внутрішньом’язового введення і виключення використання постійного внутрішньовенного катетера.

Травний тракт. Біль у животі, нудота, блювання і пронос, псевдомембранозний коліт і кандидоз, езофагіт і виразки стравоходу.

Гепатобіліарна система. Жовтяниця та відхилення лабораторних показників функції печінки.

Шкіра і підшкірна клітковина. У деяких випадках спостерігаються папульозні висипи і кропив’янка. Генералізовані кореподібні висипи легкого і середнього ступеня – побічна реакція, що зустрічається найчастіше. З кліндаміцином були пов’язані поодинокі випадки мультиформної еритеми, що нагадує синдром Стівенса–Джонсона. Досить рідко спостерігалися свербіж, вагініт та ексфоліативний і везикулобульозний дерматит. Було описано декілька випадків токсичного епідермального некролізу, а також подразнення тканин, біль, виникнення абсцесу у місці внутрішньом’язового введення.

Протипоказання

Призначення Кліндаміцину-Фарсі протипоказане хворим з підвищеною чутливістю до кліндаміцину, лінкоміцину або до будь-якого компоненту препарату, при псевдомембранному коліті, міастенії.

Передозування

Випадки передозування при дотриманні рекомендованих доз не спостерігалися. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні для вилучення кліндаміцину із сироватки крові.

Особливості застосування

Не рекомендується призначати хворим, у яких виникла діарея після застосування антибактеріальних препаратів, оскільки лікування кліндаміцином може супроводжуватися розвитком псевдомембранозного коліту, що може призвести до летальних наслідків.

При встановленні діагнозу «псевдомембранозний коліт» слід призначити відповідне лікування. У випадку розвитку легкої форми псевдомембранозного коліту може бути достатнім припинення лікування кліндаміцином. При розвитку помірної та тяжкої форми псевдомембранозного коліту необхідно провести відповідну терапію, що включає призначення рідин, електролітів і білків та застосування препаратів, ефективних щодо коліту, спричиненого Clostridium difficile.

При лікуванні препаратом протягом тривалого часу необхідно контролювати функцію печінки та нирок. Внаслідок лікування кліндаміцином може трапитись активізація флори, нечутливої до цього препарату, особливо дріжджів.

Вагітність і лактація

Кліндаміцин може бути призначений для лікування вагітних лише у випадку гострої потреби, оскільки він здатний проникати крізь людську плаценту. При тривалому застосуванні в навколоплідних водах рівень кліндаміцину становить приблизно 30 % від концентрації в крові матері. Необхідно припинити годування груддю на період застосування Кліндаміцину-Фарсі.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Вплив кліндаміцину на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не вивчався.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не слід призначати одночасно з кліндаміцином еритроміцин, амніциклін, барбітурати, амінофілін, кальцію глюконат та магнію сульфат. Кліндаміцин є нейромускулярним блокатором і може посилювати дію інших нейромускулярних блокаторів в організмі, тому препарат необхідно призначати з обережністю хворим, які отримують міорелаксанти. Не рекомендується одночасне застосування з розчинами, що містять вітаміни групи В.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від +15 до +30°С. Не допускати заморожування.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 2 мл в ампулах з безбарвного скла у контурній чарунковій упаковці і картонній коробці.

Виробник

Caspian Tamin Pharmaceutical Co, Iran

Каспіан Тамін Фармасьютикал Ко, Іран.

Адреса

1431663135 Іран, Тегеран, площа д-ра Фатемі, Бістун авеню, 3.