Клавициллин

Основні фізико-хімічні властивості

довгасті, двоопуклі таблетки майже білого кольору з відбитком на одному боці “Cosar”;

Склад

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 250 мг і клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату) 125 мг;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить амоксициліну (у вигляді амоксициліну тригідрату) 500 мг і клавуланової кислоти (у вигляді калію клавуланату) 125 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію диоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, Опадрі OY-S7191, білий

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01C R02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, до складу якого входить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін і інгібітор бета-лактамаз клавуланова кислота.

Амоксицилін виявляє бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Ефект обумовлений здатністю амоксициліну досягати і зв’язувати пеніцилінзв’язуючі білки, які розташовані на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій, інактивувати їх, в результаті чого міцність клітинної стінки порушується і вона зазнає лізису.

Амоксицилін - антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент.

Клавуланова кислота – інгібітор бета-лактамаз. Ефект обумовлений необоротним зв’язуванням ферменту бета-лактамази, що попереджує гідроліз бета-лактамного кільця пеніциліну. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.

Препарат активний відносно таких штамів мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, види Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, коагулазонегативні стафілококи (включаючи Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грампозитивні анаероби: види Clostridium , види Peptococcus, види Peptostreptococcus;

грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, види Brucella, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, види Klebsiella, види Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Salmonella, види Shigella, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;

грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Fusobacterium;

інші мікроорганізми: Borrelia burgdorferi, види Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату (амоксицилін і клавуланова кислота) повністю розчинні у водних розчинах при фізіологічних значеннях pH, швидко та добре абсорбуються при пероральному прийомі. Абсорбція препарату покращується при його прийомі на початку їди.

Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1 годину.

При введенні внутрішньо терапевтичні концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти виявлені в жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, жировій та м’язовій тканинах, а також у синовіальній та перитонеальній рідинах, жовчі та гної. Амоксицилін і клавуланова кислота слабо зв’язуються з білками: 25% для клавуланової кислоти та 18% для амоксициліну.

Амоксицилін, як і інші пеніциліни, може виявлятись в грудному молоці. Слідова кількість клавуланової кислоти також може бути виявлена в грудному молоці. Дослідження репродуктивної функції на тваринах показали, що й амоксицилін і клавуланова кислота можуть проникати через плацентарний бар’єр. Однак не виявлено будь-яких даних щодо порушення фертильної функції або шкідливого впливу на плід. Основним шляхом виведення амоксициліну є ниркова екскреція, в той час як для клавуланату виведення здійснюється і через нирки, і шляхом позаниркових механізмів. Приблизно 60-70% амоксициліну і 40-65% клавуланової кислоти виділяються із сечею у незміненому стані протягом перших 6 годин після одноразового прийому таблеток 500/125 мг.

Амоксицилін також частково виводиться із сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількостях, еквівалентних 10-25% застосованої дози. Клавуланова кислота значною мірою метаболізується в організмі людини до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксиетил)-5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-ону і виділяється із сечею та фекаліями, а також у вигляді діоксиду вуглецю з повітрям, що видихається.

Період напіввиведення амоксициліну – 88 хвилин, клавуланової кислоти – 60 хвилин.

При порушенні функції нирок кліренс амоксициліну і клавуланової кислоти уповільнюється.

Показання для застосування

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених збудниками, які чутливі до комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти.

• інфекції ЛОР-органів, у т.ч. рецидивуючі тонзиліти, синусити, середні отити;
• інфекції дихальних шляхів, у т.ч. заг