Кеторолак-Нортон

Склад

Діюча речовина: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;

допоміжні речовини: етанол безводний, калію дигідрофосфат, динатрію едетат, натрію хлорид, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ15.

Клінічні характеристики.

Показання

Гострий біль середньої і сильної інтенсивності переважно у післяопераційному і посттравматичному періодах.

Протипоказання

• Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
• тяжка серцева недостатність;
• підозрювана чи наявна черепно-мозкова кровотеча;
• геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові;
• хворі з високим ризиком кровотечі або з неповним гемостазом у післяопераційному періоді;
• хворі, яким вводять антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину ( 2 500 – 5 000 ОД кожні 12 годин);
• гіперчутливість до кеторолаку чи інших нестероїдних протизапальних засобів, а також до ацетилсаліцилової кислоти або інших інгібіторів синтезу простагландинів (у таких хворих спостерігаються тяжкі анафілактичні реакції);
• синдром назального поліпозу, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм;
• одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, окспентифіліну, пропенециду або солей літію;
• порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 160 мкмоль/л);
• бронхіальна астма в анамнезі;
• підозра на гостру хірургічну патологію;
• період вагітності, пологів, годування груддю;
• дитячий вік до 16 років;

Спосіб застосування та дози

Кеторолак-Нортон вводять дорослим і дітям старше 16 років внутрішньом’язово або внутрішньовенно болюсно. Болюсна внутрішньовенна ін’єкція повинна тривати не менше 15 секунд.

Режим дозування розчину Кеторолак-Нортон встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому.

Початкова рекомендована доза для дорослих та дітей старше 16 років становить 10 мг з поступовим підвищенням до 30 мг кожні 4 – 6 годин. У ранній післяопераційний період за необхідності препарат можна застосовувати кожні 2 години у найменшій ефективній дозі. Максимальна тривалість лікування – 2 доби.

Наркотичні анальгетики (морфін, петидин) можна застосовувати одночасно з Кеторолаком-Нортон для максимального знеболюючого ефекту у ранній післяопераційний період.

Для пацієнтів, яких переводять з парентерального застосування Кеторолаку-Нортон на пероральне, сумарна добова доза препарату повинна становити не більше 90 мг для дорослих і дітей старше 16 років та 60 мг для хворих літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг.

Побічні реакції

З боку травної системи: гастралгія, діарея, стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунку, зниження апетиту, нудота, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту з перфорацією і/або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров’ю або за типом "кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об’єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілія.

З боку шкірних покривів: шкірні висипання (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура, ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдалин).

З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття.

З боку системи гемостаза: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом, кропив’янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла).

Місцеві: біль у місці ін’єкції.

Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступнів, набряк язика, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення, гарячка з ознобом або без.

Передозування

Зниження активності, абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, блідість шкірних покривів, гіпервентиляція, ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не призначають у період вагітності. Необхідно припинити годування груддю під час прийому препарату.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 16 років.

Особливості застосування

Кеторолак-Нортон не призначений для тривалого лікування.

Перед призначенням препарату необхідно з’ясувати питання про попередню алергію на препарат або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З обережністю препарат призначають хворим з наявними чинниками, що підвищують шлунково–кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління і холецистит. Особливу увагу при призначенні препарату приділяють хворим в післяопераційному періоді, з хронічною серцевою недостатністю, набряковим синдромом, артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок (креатинін плазми вище 50 мг/л), холестазом, активним гепатитом, сепсисом, системним червоним вовчаком, які одночасно приймають нестероїдні протизапальні засоби, а також особам літнього віку.

Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.

Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримки анестезії.

При сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24–48 год. Не застосовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб.

Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.

Ризик розвитку медикаментозних ускладнень зростає при продовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні дози препарату.

Для зниження ризику розвитку гастропатії, спричиненої кеторолаком, призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кеторолак зменшує зв’язок варфарину з білками плазми крові. Зв’язування дигоксину з білками крові кеторолак не змінює. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.

Терапевтичні концентрації дигоксину, ібупрофену, напроксену, ацетамінофену, фенітоїну, толбутаміду, піроксикаму не впливали на білкове зв’язування кеторолаку.

При терапевтичних концентраціях саліцилатів зв’язування кеторолаку зменшується, що може призвести до збільшення плазмових рівнів незв’язаного кеторолаку вдвічі; відповідно хворим, які отримують високі дози саліцилатів, кеторолак слід призначати з обережністю.

Несумісний з іншими НПЗП, препаратами літію, пентоксифіліном, пробеніцидом, антикоагулянтами. Знижує діуретичний ефект фуросеміду, посилює нефротоксичність при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ.

Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренс метотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часнику, цибулі, гінкго дволопастевого можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі; не пригнічує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО2. Кеторолак не чинить впливу на психомоторні функції. 

Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості кеторолаку вивчались після внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим з порушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. У людей після внутрішньом’язового введення кеторолак всмоктується швидко та повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30 - 40 хвилин після внутрішньом’язового введення. Кеторолак не підлягає суттєвому системному метаболізму. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після внутрішньом’язового введення 30 мг становлять 3 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер. Не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10-90 мг.

Як і інші НПЗП, кеторолак зв’язується з білками плазми на 99%. 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90% дози екскретується з сечею, при цьому 60% – в незмінному стані. Середній час напівжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4-6 годинам після парентерального застосування.

В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час напівжиття збільшується в середньому до 7,01 години після внутрішньом’язового введення 30 мг препарату. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напіввиведення збільшується (з 9.62 до 9.91 години), що вказує на необхідність корегування дози. Кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Упаковка

По 1 мл в ампулі; по 10 ампул в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВІНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження

51-52, Індустріальна площа-1, Панчкула-134109 (Харіана), Індія.

Власник реєстраційного посвідчення

АМЕРІКЕН НОРТОН КОРПОРЕЙШН.