Кетолекс раствор д/ин 30 мг/1 мл по 1 мл №10 в амп:

Загальна характеристика

міжнародна та раціональна хімічна назви: ketorolac; ((±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору;

Склад

1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксиду 1% розчин, спирт бензиловий, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Кеторолак справляє протизапальну і виражену аналгетичну дію. Впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак не має седативної і анксіолітичної дії, не впливає на психомоторні функції, не спричиняє пригнічуючої дії на дихальний центр. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів агрегувати відновлюється через 24 – 48 год. Препарат не спричинює синдрому відміни після припинення його прийому. Аналгетична дія після внутрішньом’язового введення розвивається через 10 хв і триває протягом 6 – 8 год.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 45 – 50 хв. Після внутрішньовенного введення 30 мг кеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5,4 хв після однократного введення і становить 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму, препарат не кумулює при введенні в дозі 10 – 90 мг. Повільно зв’язується з білками плазми (99%). Метаболізується зв’язуванням з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилювання з утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетична активність якого менше 1% від такої кеторолаку. Середній період напіввиведення дорівнює 4 – 6 год, середній об’єм розподілу – 0,15 л/кг, загальний кліренс 0,35 мл/хв/кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні лишається постійним. 10% дози препарату виводиться з калом, 90% – із сечею, причому 60% – в незміненому стані. У хворих старше 65 років елімінація знижується, період напіввиведення збільшується в середньому до 7 год після парентерального введення в дозі 30 мг, загальний кліренс уповільнюється до 0,019л/кг. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнено, про що свідчить зниження загального кліренсу, а період напіввиведення збільшується до 9,62 – 9,91 год, внаслідок цього потрібна корекція дози. Кеторолак проникає крізь плаценту і в грудне молоко. 

Показання для застосування

Симптоматичне лікування помірного та гострого післяопераційного болю. Препарат також застосовується при гострій нирковій коліці, зубному болю та болю, пов’язаному з травмою, і вісцеральному болю, при онкологічних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза - 30 мг внутрішньом’язово. За необхідності можливе призначення від 15 до 30 мг кожні 4 – 6 годин. Для хворих з масою тіла до 50 кг і старше 65 років з порушенням функції нирок доза становить 10 – 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує ранній післяопераційний період, початкову дозу Кетолексуä 30 мг можна повторювати через 15 – 30 хв, а надалі – кожні 30 хв по 15 мг за необхідності. Максимальна добова доза Кетолексуä не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг - для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кг і з порушенням функції нирок.

Максимальна тривалість парентерального застосування Кетолексуä не повинна перевищувати 2 діб.

Періодичні введення препарату за необхідності можна призначати на більш тривалий термін.

Побічна дія

З боку травної системи: стоматити, сухість у роті, нудота, запор, диспепсія, гастрит.

З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку сечовидільної системи: прискорене сечовипускання, ниркова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

Алергічні реакції: свербіж, біль і набряк в місці ін’єкції.

В окремих випадках можливо порушення гемопоезу (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).

Протипоказання

Кетолексä протипоказаний пацієнтам, у яких на наступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказаний хворим з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів.

Кетолексä не повинен призначатися хворим на активну пептичну виразку, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові 5 мг/100 мл); ризик післяопераційної кровотечі, геморагічний інсульт, хронічна серцева недостатність; жінкам у періоди вагітності та годування груддю, дітям до 16 років.

Передозування

Біль у животі, нудота, блювання, порушення функції нирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.

Особливості застосування

Для лікування пацієнтів із серцевою недостатністю, хворих на артеріальну гіпертензію Кетолексä слід застосовувати з обережністю. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24 – 48 год після відміни препарату, тому необхідно контролювати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолексуä. 

При застосуванні Кетолексуä слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Наркотичні аналгетики (морфін) можуть призначатися паралельно з Кетолексомä для зняття болю. Наркотична підтримка може бути особливо корисною у ранній післяопераційний період, коли біль особливо сильний. При комбінованому застосуванні пробенециду і Кетолексуä підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і подовжується період його напіввиведення. При застосуванні з метотрексатом знижується кліренс останнього і підвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можлива сумація побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолексуä і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кетолексуä з білками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування Кетолексуä з білками плазми крові. При застосуванні Кетолексуä з варфарином, гепарином, декстраном може збільшуватись ризик виникнення кровотечі.

Розчин Кетолексуä не слід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизином – можливо випадіння в осад Кетолексуä . 

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до +25^ОС у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 1,5 року.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 1 мл 10 ампул у чарунковій упаковці у картонній коробці.

Виробник

Дженом Біотек ПВТ. ЛТД.

Адреса

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія.