Карвид

Склад

діюча речовина: карведилол;

1 таблетка КАРВИДУ по 12,5 мг містить карведилолу 12,5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, повідон К-25, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат; 

1 таблетка КАРВИДУ по 25 мг містить карведилолу 25 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, повідон К-25, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Поєднані блокатори α і β-адренорецепторів.

Код АТС C07A G02.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.
• Симптоматична хронічна серцева недостатність (обумовлена ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією) в комбінації з діуретичними засобами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), дигоксином. 
• Стабільна стенокардія.
• Дисфункція лівого шлуночка внаслідок інфаркту міокарда: профілактика ускладнень у клінічно-стабільних хворих, які перенесли гостру фазу інфаркту міокарда з фракцією викиду лівого шлуночка (ЛШ) ≤40% (у комплексі або без симптоматичної серцевої недостатності).

Протипоказання

Обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма або бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада II-III ступеню, тяжка брадикардія (<50 ударів/хв.), синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду), тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск <85 мм рт. ст.), метаболічний ацидоз та феохромоцитома (окрім адекватно контрольованої за допомогою альфа блокади), клінічні прояви порушення функції печінки;

Кардіогенний шок або некомпенсована серцева недостатність із значним накопиченням рідини в організмі, необхідність проведення внутрішньовенної інотропної підтримки. Перед призначенням Карвиду внутрішньовенна інотропна терапія має бути закінчена. 

Підвищена чутливість до будь-якого компонента таблетки (див. «Склад лікарського засобу»). Період вагітності та годування груддю, дитячий вік (до 18 років).

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід ковтати з необхідною кількістю води, не розжовуючи, після прийому їжі. 

Доза Карвида повинна встановлюватись та змінюватись виключно під наглядом лікаря, за результатами ретельного оцінювання стану пацієнта.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована початкова доза Карвиду 6,25 мг двічі на день (вранці та вечері після їжі). Якщо ця доза переноситься добре (систолічний артеріальний тиск (АТ) через 1 год після прийому стабілізується) – таке дозування залишають на 7-14 днів. Надалі, якщо є така необхідність, дозу підвищують до 12,5 мг і потім до 25 мг двічі на день, з інтервалами 7-14 днів та за умови, що це добре переноситься пацієнтом (контроль АТ). Антигіпертензивний ефект спостерігається на 7-14 день від початку застосування Карвиду. Добова доза не повинна перевищувати 50 мг.

Симптоматична хронічна серцева недостатність. Перед призначенням Карвиду або підвищенням дозування лікар-кардіолог повинен упевнитися, що клінічний стан пацієнта є стабільним та немає декомпенсації серцевої недостатності. Дозування інших лікарських препаратів (діуретичних засобів, інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, дигоксину) має бути встановлено до початку терапії Карвидом.

Рекомендована початкова доза Карвиду – 6,25 мг в 1-2 прийоми на день протягом 2-х тижнів. Якщо пацієнт добре переносить лікування, дозу поступово підвищують до

6,25 мг, 12,5 мг та 25 мг двічі на добу з інтервалами не менше 2-х тижнів. Дозування необхідно утримувати на нижчому рівні, якщо підвищення не переноситься пацієнтом. 

Рекомендована максимальна добова доза становить 25 мг двічі на день для всіх пацієнтів з легкою або помірною формою ХСН, з вагою менше, ніж 85 кг. Для пацієнтів вагою більше, ніж 85 кг рекомендована максимальна добова доза становить 50 мг двічі на день.

Стабільна стенокардія. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг двічі на день протягом 7-14 днів. Надалі, якщо є така необхідність, дозу підвищують до 25 мг двічі на день, за умови, що це добре переноситься пацієнтом. 

Дисфункція лівого шлуночка внаслідок інфаркту міокарда: профілактика ускладнень у клінічно-стабільних хворих, які перенесли гостру фазу інфаркту міокарда. Лікування Карвидом призначають як в стаціонарі, так і амбулаторно. Перед початком лікування гемодинамічний стан пацієнта повинен бути стабільним, затримка рідини в організмі мінімізована. При затримці рідини, що усувається за допомогою діуретиків або інгібітора АПФ, можна продовжувати амбулаторне лікування Карвидом. Початкова доза Карвида становить 6,25 мг двічі на день, надалі дозу підвищують протягом 3-10 днів, залежно від переносимості до 12,5 мг двічі на день, надалі знову підвищують дозу до досягнення

25 мг двічі на день. Дозування може залишатися на більш низькому рівні, якщо підвищення дози погано переноситься пацієнтом (низький артеріальний тиск, зміна частоти серцевих скорочень, затримка рідини в організмі). Немає потреби змінювати рекомендований режим дозування, якщо під час гострої фази інфаркту міокарда пацієнту призначено внутрішньовенне або пероральне застосування β-блокаторів.

Якщо необхідно припинити лікування Карвидом, препарат відмінюють поступово, протягом 1-2 тижнів. При поновленні застосування препарату, якщо перерва застосування тривала 2 тижні або довше, необхідно починати лікування з мінімальної дози.

Побічні реакції

При лікуванні ХСН:

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (9 %), артеріальна гіпотензія, включаючи постуральну гіпотензію (9 %), непритомність (3 %), стенокардія (2-6 %);

З боку нервової системи: запаморочення (>10 %), головний біль (2 %) (зазвичай, виникають на початку терапії);

З боку травної системи: діарея (5 %), нудота (4 %), блювання (2 %);

Порушення метаболізму: підвищення ваги (3 %), погіршення контролю рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет, гіперглікемія (4%), гіперхолестеринемія (1-4 %), периферійні набряки (2 %); з частотою 1-3 %: підвищення рівня креатиніну, гіпоглікемія, гіпонатріємія, гіперволемія, глюкозурія, підвищення лужної фосфатази, втрата ваги, гіперкаліємія;

З боку системи згортання крові: з частотою 1-3 %: зниження протромбіну, пурпура, тромбоцитопенія, в окремих випадках лейкопенія;

Інші побічні реакції: втомлюваність (>10 %), астенія (2 %), набряки, затримка рідини в організмі (4 %), з частотою 1-3 %: дерматити та підвищення пітливості, ниркова недостатність, порушення зору.

При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії можуть виникати такі самі побічні реакції, проте частота їх виникнення нижча. Частота виникнення побічних реакцій зростає з підвищенням дозування. Крім вже описаних побічних реакцій можуть виникати: безсоння (2 %); з частотою ≤1 %: периферійна ішемія, тахікардія, гіпокінезія, білірубінемія, підвищення рівня печінкових ензимів, нервозність, депресія, порушення концентрації, емоціональна лабільність, астма, диспное, зниження лібідо та потенції, сухість у роті, пітливість, анемія, лейкопенія, парестезія, як і при застосуванні інших бета-блокаторів можливий перехід латентної форми цукрового діабету в маніфестну та погіршення перебігу цукрового діабету, закладений ніс, запор, біль у животі, біль у кінцівках, зменшення сльозовиділення, свербіж, екзантема, кропив’янка, дизурія; з частотою ≤0,1%: атріовентрикулярна блокада, ішемія міокарда, цереброваскулярні розлади, біль у грудях, мігрень, набряк легенів, бронхоспазм, невралгія.

При проведені профілактики ускладнень після інфаркту міокарда, крім вищезгаданих побічних реакцій з частотою >3 % виникали задишка, анемія, набряк легенів, з частотою 1-3 % виникали симптоми пропасниці, цереброваскулярні розлади, периферичні судинні розлади, артеріальна гіпотензія, депресія, гастроінтестинальний біль, артрит, подагра.

Передозування

При значному передозуванні (вище рекомендованої добової дози) вкрай рідко можливі виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, у тяжких випадках кардіогенний шок, порушення провідності та зупинка серця. Можливе виникнення утруднення дихання, бронхоспазми, судоми, блювання, втрата свідомості та кома.

Лікування: Пацієнта необхідно покласти на спину та проводити інтенсивну симптоматичну терапію. Рекомендується промивання шлунка (при відповідному захисті дихальних шляхів) невдовзі після застосування препарату. При виникненні тяжкої брадикардії рекомендується внутрішньовенне введення 2 мг атропіну. Для підтримання кардіоваскулярної функції рекомендовано внутрішньовенне призначення від 5 до 10 мг глюкагону швидким введенням (30 сек.) та наступним інфузійним введенням 5 мг/год; симпатомиметиків (добутаміну, адреналіну) у дозах, відповідних до маси тіла та ефекту. При переважній периферичній вазодилатації може бути необхідним призначення адреналіну та норадреналіну з постійним моніторингом стану пацієнта. При стійкій брадикардії може бути необхідним підключення штучного водія ритму. При бронхоспазмі рекомендовані симпатомиметики (внутрішньовенне введення або у вигляді аерозолю) або внутрішньовенне введення амінофіліну. При судомах рекомендоване повільне внутрішньовенне введення діазепаму або клоназепаму.

У випадку тяжкої інтоксикації, коли виникають симптоми шоку, лікування повинно тривати 7-10 годин відповідно періоду напіввиведення карведилолу.

Особливості застосування

Не рекомендовано призначати Карвид пацієнтам з артеріальною гіпотензією.

Слід з обережністю проводити лікування при таких станах:

• виникнення ортостатичної гіпотензії та запаморочення можливе на початку лікування та при збільшенні дози, особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю, людей літнього віку і при одночасному лікуванні антигіпертензивними препаратами або діуретиками – слід призначати більш низьку початкову дозу, підвищувати ії поступово та вживати препарат після їди.
• раптове припинення лікування препаратом може супроводжуватися підвищенням потовиділення, тахікардією, задишкою і загостренням стенокардії.
• пацієнтам з легкою та помірною серцевою недостатністю Карвид призначають з обережністю, за умови, що їх стан ефективно контролюється препаратом дигіталіса та/або діуретиком. Рекомендовано починати лікування з мінімальної дози і збільшити дозу діуретика. Пацієнтам з серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпотензією, ішемічною хворобою серця, дифузним захворюванням судин та/або захворюваннями нирок протягом терапії Карвидом рекомендований медичний нагляд. Після припинення лікування – функція нирок нормалізується.
• при діабеті та гіпертиреозі β-блокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і тиреотоксикозу зменшуючи частоту серцевих скорочень.
• для проведення загального знеболювання слід поступово попередньо припинити лікування карведилолом і використовувати знеболювальні засоби з найменшим негативним інотропним ефектом.
• пацієнтам з хронічним обструктивним процесом у легенях Карвид призначають у виключних випадках в найнижчих дозах з обережністю.

З обережністю застосовують препарат пацієнтам з міастенією і депресією.

З обережністю призначають Карвид пацієнтам з реакціями гіперчутливості в анамнезі, терапія має супроводжуватись призначенням десенсибілізуючої терапії, оскільки β-блокатори можуть підсилювати чутливість до алергенів та анафілактичні реакції.

Пацієнти, які носять контактні лінзи, мають бути попереджені про можливість зменшення сльозоутворення.

Пацієнтам з псоріазом, асоційованим з застосуванням β-блокаторів треба зважити можливий ризик та користь від призначення Карвиду. 

Не слід вживати алкоголь під час лікування Карвидом.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнти повинні визначити власну реакцію на прийом Карвиду, перш ніж керувати автомобілем або складними механізмами. Особливу обережність слід виявляти на початку лікування або при зміні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пацієнтам, що застосовують верапаміл або дилтіазем внутрішньовенно, не слід призначати Карвид.

Потужні інгібітори ферменту CYP2D6 (хінидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) підвищують ризик виникнення запаморочення на початку та в період підвищення дози.

Пацієнти, які проходять одночасно терапію резерпіном або інгібіторами моноаміноксидази повинні бути під наглядом лікаря через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії та тяжкої брадикардії.

Одночасне застосування клонідину, деяких очних крапель, що містять β- блокатори, гіпотензивних засобів, наркотичних препаратів, засобів для лікування стенокардії може призвести до артеріальної гіпотензії та порушенню серцевого ритму. Перед початком терапії клонідином необхідно припинити застосування Карвиду.

Слід зменшувати дозу циклоспорину, що застосовують одночасно з Карвидом, тому що рівень концентрації в плазмі крові циклоспорину помірно підвищується.

Рівень концентрації в плазмі крові дигоксину при одночасному застосуванні з Карвидом підвищується в середньому на 15 %. Як дигоксину так і Карвиду властиво уповільнювати атріовентрикулярну провідність.

Одночасне застосування рифампіцину зменшує рівень концентрації в плазмі крові карведилолу (приблизно на 70 %), а циметидину – може підвищити рівень концентрації карведилолу.

Слід постійно проводити вимірювання кров’яного тиску та робити електрокардіограму, якщо Карвид призначається одночасно з блокаторами кальцієвих каналів або антиаритмічними засобами класу І .

β-блокатори можуть підсилювати гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка: Карведилол – препарат групи α- та β- адреноблокаторів без симпатоміметичної активності. Блокує α₁- β₁- і β₂-адренорецептори та має виражені антиоксидантні і антипроліферативні властивості, помірно виражену антагоністичну активність у відношенні іонів кальцію. Внаслідок кардіонеселективної блокади β-адренорецепторів препарат зменшує артеріальний тиск, помірно знижує провідність, силу і частоту серцевих скорочень та серцевий викид, знижує тиск у легеневих артеріях та в правому передсерді. Блокування α₁-адренорецепторів викликає розширення периферичних судин, знижує їх опір та пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Завдяки цим ефектам карведилол знижує артеріальний кров’яний тиск, зменшує навантаження на серцевий м’яз та запобігає розвитку нападів стенокардії. У пацієнтів з серцевою недостатністю карведилол сприяє збільшенню об’єму викиду крові лівим шлуночком. Внаслідок блокування β₂-адренорецепторів препарат може підвищувати тонус бронхів і судин мікроциркуляторного русла, а також тонус та перистальтику травної системи. Карведилол складається з двох ізомерів. Терапевтичний вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень спостерігається через 1-2 години після прийому препарату.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нормальною функцією нирок карведилол знижує судинний опір нирок, не змінюючи гломерулярної фільтрації, потоку плазми крізь нирки та виділення електролітів.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність карведилола приблизно 25%. Після перорального прийому карведилол швидко та майже повністю абсорбується. Пік плазмової концентрації реєструється приблизно через 1 год після перорального прийому. Існує лінійна залежність між концентрацією карведилолу в плазмі та пероральною дозою. Значення біодоступності не залежить від прийому їжі, проте уповільнює досягнення піку концентрації препарату в плазмі крові. Приблизно 98-99% зв’язуються з протеїнами крові. Об’єм розподілу становить 2 л/кг і дещо вище у пацієнтів з цирозом печінки.

Період напіввиведення карведилолу дорівнює від 6 до 10 год. Плазмовий кліренс – приблизно 590 мл/хв. Виводиться переважно з жовчю, менша частина (>2%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

У пацієнтів літнього віку кліренс карведилолу в плазмі крові приблизно на 50% вище у порівнянні з молодими пацієнтами. У пацієнтів з цирозом печінки біодоступність карведилолу в 4 рази вище і пік плазмової концентрації в 5 разів вище, ніж у здорових пацієнтів. У пацієнтів з порушеною функцією нирок, біодоступність підвищується настільки (приблизно на 80%), наскільки зменшується ефект першого проходження.

Фармацевтичні характеристики

КАРВИД по 12,5 мг:

Основні фізико-хімічні властивості

рожево-кремового кольору, круглі, двоопуклі непокриті оболонкою таблетки з лінією розлому у вигляді губ на одному боці та рівні з іншого боку;

КАРВИД по 25 мг:

Основні фізико-хімічні властивості

від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі непокриті оболонкою таблетки, з лінією розламування у вигляді губ на одному боці та рівні з іншого боку.

Термін придатності

КАРВИД по 12,5 мг: 3 роки, КАРВИД по 25 мг: 2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступних для дітей, захищених від світла місцях, при температурі нижче 25°С.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері, 1 або 2 блістера у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Каділа Хелткер Лтд.

Місцезнаходження

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India.