Кардимакс SR

Загальна характеристика

міжнародна назва: trimetazidine;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою;

Склад

1 таблетка містить 60 мг триметазидину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: метоцел К 4 M Преміум СR, кальцію гідрофосфат, полівінілпіролідон (Колідон 30), кремнію діоксид колоїдний (Аеросил), магнію стеарат, метоцел Е15 (НРМС 2910), титану діоксид, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 6000, тальк очищений.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Код АТС С01Е В15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Триметазидин - антигіпоксичний, антиангінальний засіб, що нормалізує енергетичний баланс у клітинах при гіпоксії та ішемії.

Механізм дії триметазидину вивчений не повністю, однак встановлено, що препарат нормалізує енергетичний метаболізм клітин, особливо тих, що були уражені внаслідок гіпоксії чи ішемії: запобігає зниженню внутрішньоклітинних резервів аденозинтрифосфату (АТФ) у кардіоміцитах; сприяє збереженню рівня АТФ та циклічний аденазинфосфат у клітинах мозку, підтримує функціональну активність мітохондрій гепатоцитів. Триметазидин здійснює пряму дію на гідролітичну форму АТФ мітохондрій, затримуючи рух іонів водню через їх мембрани. Препарат селективно пригнічує мітохондріальний фермент – 3-кето-ацил-КоА-тіолазу, що призводить до активізації обміну фосфоліпідів, зменшення ацидозу та накопичення вільних радикалів. Триметазидин сприяє перемиканню метаболізму в ішемізованому міокарді з окислення жирних кислот на окислення глюкози, попереджаючи розвиток внутрішньоклітинного ацидозу. Триметазидин виявляє мембранопротективну дію, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранне транспортування іонів калію та натрію та підтримує клітинний гомеостаз. Запобігаючи накопиченню іонів кальцію в кардіоміцитах, триметазидин знижує ризик розвитку аритмій. При стенокардії препарат підвищує толерантність до фізичного навантаження, не впливаючи на частоту серцевих скорочень, зменшує частоту нападів стенокардії, що дає змогу зменшити кількість призначеного нітрогліцерину. В оториноларингології застосування триметазидину підвищує гостроту слуху, усуває запаморочення, шум у вухах при хворобі Меньєра та захворюваннях судин головного мозку. Препарат збільшує функціональну активність сітківки, що виявляється нормалізацією показників електроретинограми.

Фармакокінетика. Триметазидин поступово вивільняється із таблеток; в першу годину після прийому в середину вивільняється близько 30 %, досягаючи клінічно ефективної концентрації, яка утримується в плазмі крові впродовж 18 годин. Терапевтична дія препарату зберігається впродовж 24 годин після прийому 1 раз на добу. З білками сироватки крові зв’язується приблизно 16% препарату; об’єм розподілу становить 4,2 л/кг. Близько 80 % від прийнятої дози препарату виводиться нирками, при цьому 62 % - у незміненому вигляді. Повільне вивільнення триметазидину із таблеток пролонгованої дії забезпечує підтримання ефективної концентрації триметазидину у крові впродовж доби. Період напіввиведення триметазидину, що всмоктався становить близько 6 годин. Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком, тому в пацієнтів старше 65 років період напіввиведення може продовжуватись до 12 годин. При тривалому прийомі препарату фармакокінетичні параметри не змінюються. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Показання для застосування

Ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії як монотерапія, або у складі комбінованої терапії); кохлео-вестибулярні ураження ішемічного генезу (такі як шум у вухах, порушення слуху) та хоріоретинальні судинні порушення.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають по одній таблетці пролонгованої дії (60 мг), 1 раз на день, під час прийому їжі. Препарат призначений для тривалого застосування, впродовж декількох місяців.

Побічна дія

При прийомі препарату можуть виникати диспепсичні явища (нудота, болі в животі), алергічні реакції, безсоння тощо.

Протипоказання

Підвищена чутливість до триметазидину; діти віком до 14 років, вагітність, період лактації.

Передозування

Випадки передозування не відомі. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування

З обережністю призначають препарат хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

У хворих літнього віку та при печінковій недостатності у зв’язку із збільшенням періоду напіввиведення слід зменшити добову дозу, або збільшити інтервал між прийомом чергової дози препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі триметазидину з дигоксином, теофіліном, -адреноблокаторами, антагоністами кальцію, нітратами, гепарином, гіполіпідемічними агентами, дигіталісом.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 ^оС. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 10 блістерів у картонній коробці.

Виробник

“ЮСВ ЛІМІТЕД”, Індія.

Адреса

Б.С.Д. Марг, Гованді, Мумбаї 400088, Індія.