Калипсол раствор д/ин 50 мг/мл (500 мг) по 10 мл №5 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хмічна назви кетамін;

2 - (2-хлорфеніл)-2 - (метиламіно)-циклогексанон гідрохлорид;

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин;

Склад

10 мл розчину містить 500 мг кетаміну у вигляді 576,7 мг кетаміну гідрохлориду (1 мл містить 50 мг кетаміну);

допоміжні речовини: бензетонію хлорид, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби для загальної анестезії. 

Код АТС N01A X03.

Фармакологічні властивості

Кетамін - анестезуючий засіб з вираженою знеболювальною дією. Препарат викликає так звану дисоціативну анестезію, яка описується як функціональна дисоціація між таламо-неокортикальною та лімбічною системами. Анальгетична дія препарату проявляється вже при субдисоціативній дозі і триває довше, ніж анестезія. Седативна та гіпнотична дії виражені менше. В ділянці спинного мозку та периферичних нервів препарат проявляє місцеву анестезуючу дію.

При застосуванні кетаміну м’язовий тонус залишається незмінним або може підвищуватися. Тому захисні рефлекси, як правило, не порушені. Не знижується судомний поріг. При спонтанному диханні може підвищуватися внутрішньочерепний тиск, такого явища можна уникнути керованим диханням.

Оскільки кетамін викликає симпатикотонію, артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть збільшуватись; одночасно з підвищенням коронарного кровотоку в міокарді підвищується потреба в кисні. Кетамін має негативний інотропний ефект та антиаритмічну дію (прямий кардіальний ефект). Завдяки антагоністичній дії периферичний судинний опір не змінюється.

Після застосування кетаміну спостерігається виражена гіпервентиляція без значних відхилень в параметрах газів крові. Кетамін розслаблює мускулатуру бронхів.

Фармакокінетика. Кетамін жиророзчинний. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через одину хвилину після внутрішньовенного введення і через 20 (5-30) хвилин після внутрішньом’язового введення. При внутрішньом’язовому введенні біологічна доступність препарату становить 93 %. Приблизно 47 % кетаміну зв’язується з білками крові. Перша фаза дії препарату (альфа-фаза) триває приблизно 45 хвилин, Т_1/2=10-15 хвилин. Клінічно перша фаза проявляється анестезуючою дією препарату. Кетамін швидко розподіляється у добре васкуляризованих тканинах (наприклад, у мозку). Концентрація кетаміну в тканинах відповідає двофазовій відкритій моделі. Припинення анестезуючого ефекту виникає внаслідок перерозподілу з ЦНС в периферичні тканини, в яких кровопостачання менше, та біотрансформації в печінці в активні метаболіти. Серед метаболітів кетаміну є такий, який має снодійний ефект. Час напіввиведення другої фази (бета-фази) становить приблизно 2,5 години. 90 % метаболітів видаляється через нирки. Кетамін проникає через плаценту.

Показання для застосування

Використовується як анестезуючий засіб (монотерапія) при проведенні нетривалих (короткочасних) діагностичних процедур і хірургічних втручань у дітей та в деяких спеціальних випадках у дорослих: введення в наркоз та підтримання наркозу.

Для проведення загального наркозу в комбінації з іншими препаратами (особливо з бензодіазепіном) препарат призначають меншою дозою.

Спеціальні показання для застосування кетаміну (самостійно або в комбінації з іншим препаратом):

• болісні процедури (заміна пов’язки у хворого з опіками);
• нейродіагностичні процедури (пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія);
• ендоскопія;
• деякі процедури в офтальмології;
• діагностичні та хірургічні втручання в ділянці шиї або ротової порожнини; при лікуванні зубів;
• отоларингологічні втручання;
• гінекологічні екстраперитонеальні втручання;
• втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину;
• втручання в ортопедії та травматології;
• проведення наркозу у хворих в шоковому стані та з гіпотензією, у зв’язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг;
• проведення наркозу хворим, у яких перевага надається внутрішньом’язовому введенню препарату (наприклад, у дітей).

Спосіб застосування та дози

Індивідуальна реакція на Каліпсол, як і на інші анестетики системної дії, залежить від дози, шляху введення та віку пацієнта. Тому підбір дози препарату має проводитися індивідуально.

При комбінованому застосуванні доза кетаміну має бути знижена.

Нижченаведені дози стосуються дорослих, пацієнтів літнього віку (старше 65 років) та дітей.

Внутрішньовенне введення. Вводити треба повільно протягом 1 хвилини.

Початкова доза 0,7-2 мг на кілограм маси тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хвилин приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, які знаходяться в стані шоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла).

Внутрішньом’язове введення.

Початкова доза 4-8 мг/кг маси тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хвилин через декілька хвилин після введення.

Крапельно.

500 мг кетаміну додати до 500 мл 5 % розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду. Початкова рекомендована доза: 2-6 мг/кг маси тіла на годину.

Підтримуюча анестезія.

У разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з’явитись потреба у введенні повторної дози. Однак, мимовільні рухи кінцівок можуть з’являтись незалежно від глибини наркозу!

Побічна дія

Кетамін зазвичай переноситься добре.

Серцево-судинна система: часто спостерігається короткочасне підвищення артеріального тиску (АТ) та частоти серцевих скорочень. Максимум підвищення артеріального тиску (20-25%) спостерігається через декілька хвилин після внутрішньовенного введення препарату, але через 15 хвилин АТ повертається до початкових значень. Кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднім внутрішньовенним введенням діазепаму дозою 0,2-0,25 мг/кг маси тіла.

Також може спостерігатися брадикардія, гіпотензія, аритмія.

Дихальна система: при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігалися пригнічення або зупинка дихання. Ларингоспазм спостерігався рідко.

Орган зору: диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску.

Нервова система: підвищення тонусу скелетних м’язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату.

У період повернення до свідомості можуть бути яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння. Ці явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років і старших 65 років.

Шлунково-кишковий тракт: втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча.

Інші: зрідка на місці уколу відзначається біль, висип. Були описані транзиторна еритема та/або кіроподібний висип, в одному випадку - анафілактоїдна реакція.

При повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату. В таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

Каліпсол протипоказаний хворим з тяжкою гіпертензією (у дорослих АД > 180/100 мм рт. ст. у спокої), що погано піддається контролю, хворим, у яких підвищення артеріального тиску може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, черепно-мозкова травма, пухлини головного мозку, внутрішньочерепний крововилив, інсульт).

Прееклампсія, еклампсія.

Гіпертиреоз, що недостатньо лікувався або не лікувався.

Наявність в анамнезі судом; психічні захворювання (шизофренія, гострий психоз).

Передозування

Кетамін має широкий терапевтичний індекс.

При швидкому внутрішньовенному введенні або при введенні великих доз може спостерігатися пригнічення або зупинка дихання. В такому випадку до відновлення адекватного спонтанного дихання потрібно проводити штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування

1. Можна комбінувати з будь-яким видом місцевої анестезії.

2. Препарат має призначати спеціаліст – анестезіолог.

3. Як і при застосуванні інших засобів для загальної анестезії, при застосуванні Каліпсолу потрібно підготувати інструменти для реанімації.

4. Протягом 6 місяців після нападу нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда, при підвищеному внутрішньочерепному тиску, глаукомі або проникній травмі ока Каліпсол призначають з обережністю, після оцінки співвідношення користі та ризику.

5. Внутрішньовенно Каліпсол потрібно вводити повільно (за 1 хвилину). Швидке введення препарату може призвести до пригнічення дихання та різкого підвищення артеріального тиску.

6. У хворих з гіпертензією або серцевою недостатністю потрібен постійний моніторинг серцевої функції під час наркозу.

7. Оскільки при монотерапії Каліпсолом фарингеальні рефлекси, як правило, збережені, слід уникати механічного подразнення глотки. При втручанні на гортані, глотці або трахеї необхідна комбінація Каліпсолу з міорелаксантами та ретельний контроль дихання.

8. При хірургічних втручаннях із залученням вісцеральних шляхів больової чутливості може виявитись необхідним введення інших анальгетиків.

9. При акушерських втручаннях, які потребують повного розслаблення м’язів матки, не показано застосування кетаміну в вигляді монотерапії.

10. При діагностичних або терапевтичних втручаннях на органі зору застосування місцевих анальгетиків не показано.

11. Кетамін слід застосовувати з особливою обережністю при алкогольній інтоксикації.

12. У період виходу з наркозу може спостерігатися гострий делірій. Цій реакції можна запобігти шляхом введення бензодіазепінів і зниженням вербальних, тактильних та візуальних подразнень. Але це не виключає спостереження за життєвими параметрами.

13. При застосуванні Каліпсолу в амбулаторних умовах пацієнта можна відпустити тільки після повного відновлення свідомості, в супроводі дорослої людини.

Дія препарату на здатність керувати автомобілем та працювати на машинах з підвищеним ризиком травматизму: протягом 12 годин після застосування кетаміну не можна керувати автомобілем.

Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.

Кетамін швидко проникає через плаценту. Під час вагітності можна застосовувати тільки після зважування співвідношення користі та ризику, хоча при випробуваннях на тваринах тератогенної дії не спостерігали. При анестезії в акушерстві слід застосовувати менші дози. Доза 2 мг/кг маси тіла може призвести до пригнічення дихання новонародженого.

Відсутні дані про те, чи проникає кетамін в материнське молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Кетамін потенціює нейром’язовий ефект барбітуратів, опіатів, а також підсилює дію тубокурарину та ергометрину, але не впливає на дію панкуронію та сукцинілхоліну.

Барбітурати та інгаляційні препарати для загальної анестезії, фторовані вуглеводні (фторотан, енфлуран, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують тривалість дії кетаміну.

Снодійні (особливо похідні бензодіазепіну) або нейролептики збільшують тривалість дії кетаміну та зменшують вірогідність появи побічних ефектів.

Каліпсол комбінується з іншими анестетиками і міорелаксантами.

При терапії тиреоїдними гормонами може спостерігатися підвищення артеріального тиску і тахікардія.

При комбінуванні з амінофіліном може знижуватися судомний поріг.

Барбітурати, через хімічну несумісність з кетаміном, не можна вводити в одному шприці з Каліпсолом.

У разі необхідності одночасного застосування кетаміну з діазепамом препарати слід вводити окремо і не можна змішувати в одному шприці або розчині для інфузій.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі 15-30^°С, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Умови відпуску

Застосовувати препарат виключно за призначенням лікаря в стаціонарі.

Упаковка

5 флаконів із коричневого скла по 10 мл, з комбінованим ковпачком flip-off в картонній упаковці.

Виробник

ВАТ „Гедеон Ріхтер”.

Адреса

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.