Каффетин ск

Состав

действующие вещества: парацетамол, пропифеназон, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, пропифеназона 210 мг, кофеина 50 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, глицерол дибегенат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки белого цвета с фаской, со знаком «» производителя с одной стороны и риской с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATX N02B Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат с анальгезирующим и антипиретическим действием.

Парацетамол и пропифеназон обладают анальгезирующим действием, а кофеин является веществом, усиливающим анальгезирующее действие других компонентов. Парацетамол и пропифеназон оказывают жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действия. Механизм действия связан со способностью ингибировать синтез простагландинов.

Комбинация компонентов препарата обеспечивает достижение анальгетического эффекта, причем применение небольшого количества каждого из них уменьшает риск побочного действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика данного комбинированного препарата, который применяется при необходимости, имеет ограниченный диапазон, так как он не предназначен для хронической терапии, в ходе которой необходимо поддержание терапевтической концентрации в плазме крови.

Парацетамол.

Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 30–60 мин. после приема внутрь. Метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Незначительный гидроксилированный метаболит (N-ацетил-p-бензохинонимин), который обычно производится в очень небольших количествах оксидазами со смешанной функцией в печени и почках, обычно детоксифицируется спряжением с глутатионом. Преднамеренная или случайная интоксикация N-ацетил-p-бензохинонимином может привести к накоплению и передозировке парацетамола из-за отсутствия эндогенного глутатиона и может вызвать некроз печени и почечных канальцев. Период полувыведения парацетамола колеблется от

1 до 3 часов.

Пропифеназон.

Пропифеназон имеет схожий фармакокинетический профиль, который оправдывает рациональность комбинации. Всасывается очень быстро из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 0,5 до 0,6 часов после приема внутрь. Активно метаболизируется в печени и выделяется с мочой и желчью в виде метаболитов. Период полувыведения пропифеназона колеблется от 2,1 до 2,4 часов. В сочетании с парацетамолом, пропифеназон удлиняет период полувыведения парацетамола на 40% (2-Зч) и обеспечивает расширенную продолжительность эффекта парацетамола и уменьшения частоты дозирования.

Кофеин.

Кофеин быстро и полностью всасывается, распределяется во всех тканях включая мозг, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 15-45 минут; кофеин метаболизируется в печени, период полувыведения составляет 5 часов. Кофеин повышает качество всасывания других активных компонентов комбинированных анальгезирующих препаратов.

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза: головная и зубная боль, мигрень, послеоперационные и посттравматические состояния, невралгия, ишиалгия, миалгия и дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, известна повышенная чувствительность к пиразолону и подобным веществам (феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, к ацетилсалициловой кислоте; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, алкоголизм, панкреатит, гипертрофия предстательной железы; сахарный диабет; бронхиальная астма; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая интермиттирующая порфирия; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, ишемическая болезнь сердца); закрытоугольная глаукома, эпилепсия, гипертиреоз, пожилой возраст.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении

2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые принимают трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Каффетина ск^® с препаратами, содержащими парацетамол, возможна передозировка парацетамолом.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами (алкоголь, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, изониазид и рифампицин) увеличивается токсичное влияние препаратов на печень. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Действие пропифеназона усиливается при одновременном применении со снотворными препаратами.

Не применять одновременно с алкоголем. Алкоголь усиливает гепатотоксичность парацетамола.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться ‒ холестирамином.

В случае замедления освобождения желудка, например, пропантелином, скорость всасывания парацетамола может быть уменьшена, а начало действия замедлено.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к появлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств (толбутамид, хлорпропамид, ацетогексамид) и пероральных антикоагулянтов типа кумарина.

Комбинация с хлорамфениколом может увеличить время выведения этого препарата с более высоким риском токсичности.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами и напитками, содержащими кофеин.

Частота случаев развития нейтропении (уменьшение белых кровяных телец) возрастает, если парацетамол и АZТ (зидовудин) применять одновременно.

Для веществ с широким спектром действия (например, бензодиазепинов) взаимодействие возможно в различных формах, и оно не прогнозируемо.

Пероральные противозачаточные средства, изониазид, циметидин и дисульфирам уменьшают метаболизм кофеина, а курение – усиливает. Препарат замедляет выведение теофиллина. За счет содержания в составе препарата кофеина усиливается действие веществ, подобных эфедрину. Одновременный прием некоторых гираза-ингибиторов может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина.

Кофеин усиливает действие (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств, ингибиторов МАО (фуразолидин, прокарбазин, селегилин).

Кофеин снижает эффективность опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами – усиливается тиреоидный эффект. Кофеин уменьшает концентрацию лития в крови.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией печени. Во время биотрансформации парацетамола образуется небольшое количество токсичного метаболита N-ацетил-p-бензохинонимина, который может вызвать патологические изменения в печени. Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые обеспечивают антикоагулянтный эффект. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек, при язвах желудочно-кишечного тракта или кровотечениях, а также пациентам с хроническими респираторными заболеваниями и хронической крапивницей.

Меры предосторожности необходимо принять в случае уменьшенной переносимости анальгетиков, гиперчувствительности к другим анальгетикам, в том числе к ацетилсалициловой кислоте (опасность спровоцировать приступ астмы).

Имеются отдельные сообщения об астматических приступах и случаях анафилактического шока в связи с индивидуальной гиперчувствительностью к пропифеназону и препаратам, содержащим парацетамол.

Особая осторожность (уменьшение дозы и деление суточной дозы на большее количество приемов) необходима при гепатите, синдроме Жилбера (изменения от доброкачественной вторичной желтухи до дефицита глюкуронилтрансферазы).

Пациентам, которые каждый день принимают анальгетики при легких формах артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дискразией крови или супрессией костного мозга и рекомендуется тщательное наблюдение за гематологическими параметрами.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует в основном из-за присутствия пропифеназона. Если такая реакция происходит после приема препарата Каффетин ск^® (повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы во рту, перианальные абсцессы, а также снижение количества гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно обратимы и исчезают в течение 1-2 недель.

Особое внимание также необходимо пациентам, которые чувствуют тревожность, нервозность, беспокойство, тремор, а также пациентам с артериальной гипертензией или бессонницей. При возникновении учащенного сердцебиения или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин (например, кофе, чай). Это может вызывать проблемы со сном, тремор, ощущение сердцебиения. Не превышать указанных доз.

При возникновении пальпитаций или тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата.

Лечение препаратом Каффетин ск^® составляет не более 3 дней без консультации врача.

С осторожностью следует назначать препарат детям (с 12 лет).

Одновременного употребления алкоголя во время применения препарата Каффетин ск^® следует избегать.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью, так как активные компоненты препарата проникают в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата некоторые больные могут чувствовать сонливость, головокружение, возбуждение. Это следует учитывать пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают со сложными механизмами, когда требуется концентрация внимания.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь. Максимальный курс лечения без консультации врача – 3 дня.

Взрослым и детям с 16 лет назначать по 1-2 таблетки однократно в зависимости от интенсивности боли. Дозу можно повторить 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток.

Детям с 12 до 16 лет назначать по ½ до 1 таблетки однократно. Дозу можно повторить

3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Интервал между приемами составляет не менее 4 часов. 

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Дети.

Препарат назначать детям с 12 лет.

Передозировка

В случае передозировки препарата каждый активный компонент может вызвать специфическую симптоматику.

При долговременном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения; со стороны центральной нервной системы (ЦНС): нарушения ориентации и внимания, угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, гиперрефлексия, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство; со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Передозировка, как правило, обусловлена парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Большие дозы кофеина могут вызывать боль в эпигастральной области, рвоту, увеличенный диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (головокружение, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, судороги, беспокойство, потеря сознания, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, конвульсии). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражениями печени парацетамолом.

Передозировка пропифеназона может привести к поражению ЦНС (судороги, кома).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы отсутствуют. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки, или риска поражения органов.

Лечение. Симптоматическая терапия. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение N-ацетилцистеином применимо в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует внутривенно вводить N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Необходимо также предпринять поддерживающие мероприятия. При необходимости применять α-адреноблокаторы. Антагонисты β-адренорецепторов могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промывание желудка, применять оксигенотерапию, при судорогах – диазепам.

Побочные реакции

Терапевтические дозы препарата хорошо переносятся и не вызывают дозозависимых побочных действий из-за входящих в его состав небольших доз активных компонентов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, отдышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (пропифеназон ‒ производное пиразолона ‒ является активным компонентом Каффетина ск^®, ответственным за выявление возможных случаев агранулоцитоза. Известно, что аминопирин – одно из первых производных пиразолона, связан с дискразиями крови, хотя такие реакции описаны и при применении парацетамола в качестве монотерапии), синяки и кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, аллергические реакции,

включая кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные, эритематозные высыпания, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: язвы на слизистой оболочке ротовой полости, пурпура, аллергический дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы (при применении высоких доз): бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, усиление головной боли при условии длительного применения препарата, тремор, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмия, пальпитации, тахикардия, артериальная гипотензия, боли в сердце.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запор, нарушение пищеварения, изжога, боль в эпигастрии.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность (гепатотоксичность обычно ассоциируется с передозировкой парацетамола), повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи), гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечные нарушения.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 6: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 10: по 10 таблеток в перфорированном стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Таблетки № 12: по 6 таблеток в перфорированном стрипе; по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

Алкалоид АД-Скопье.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония.