Юниспаз

Склад

діючі речовини: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, дротаверину гідрохлориду 40 мг, кодеїну фосфату (у формі напівгідрату) еквівалентно кодеїну фосфату 8 мг;

допоміжні речовини: повідон, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат, кросповідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е51.

Показання

Полегшення болю слабкої та помірної інтенсивності, включаючи головний біль тензіонного типу (як гострі, так і хронічні форми), а також спричинений втомою або виснаженням унаслідок гострого стресу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших опіоїдів. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду), атріовентрикулярна блокада

ii-iii ступеня, артеріальна гіпотензія, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-

6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, дихальна недостатність, пригнічення дихання, обструктивні захворювання дихальних шляхів, бронхіальна астма, емфізема, пневмонія, черепно-мозкові травми, підвищення внутрішньочерепного тиску, стани після оперативного втручання на жовчовивідних шляхах; хронічний алкоголізм і наркотична залежність; головний біль, спричинений застосуванням лікарських засобів (аналгетиків, ерготаміну).

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти від 12 років. При головному болю рекомендується одноразовий прийом

1-2 таблеток. У разі необхідності дозу можна прийняти повторно не раніше ніж через 8 годин.

Протягом коротких (£ 3 дні) або тривалих курсів лікування не можна перевищувати максимальні добові дози (6 або 4 таблетки на добу відповідно). Під час постійного застосування рекомендується контролювати кількість лейкоцитів і тромбоцитів у крові, рівні креатиніну та ферментів печінки у сироватці крові.

Для швидшого купірування болю рекомендується приймати таблетки до їди або через 2 години після їди.

Діти. Дітям віком 6-12 років рекомендується застосовувати одноразово ½-1 таблетку. Цю дозу можна прийняти повторно не раніше, ніж через 10-12 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 таблетки.

Пацієнти літнього віку. При відсутності тяжкої ниркової або печінкової недостатності рекомендується звичайна доза як для дорослих пацієнтів.

Побічні реакції

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, кропив’янка, свербіж, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гіперемія шкіри, підвищена пітливість.

З боку імунної системи: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, пропасниця, озноб, підвищення температури тіла, бронхіальна астма, набряк слизової оболонки носа.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія; тахікардія; відчуття серцебиття; артеріальна гіпотензія, включаючи ортостатичну; припливи.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, седативний ефект, сонливість, безсоння, сплутаність свідомості, втрата свідомості, слабкість, порушення розумової та фізичної активності, боязливість, судоми, дисфорія, раптові зміни настрою, збудження, тривога, депресія, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку органів зору: міоз, порушення гостроти зору, диплопія.

З боку травного тракту: нудота, запор, блювання, відсутність апетиту, спазм жовчовивідних шляхів, сухість у роті, біль в епігастрії.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності «печінкових» ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці. У високих дозах, особливо у випадку тривалого застосування, препарат може спричиняти токсичне ураження печінки; а в дуже високих дозах – ушкодження печінки з летальним наслідком (необоротний некроз тканини).

З боку системи крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі у серці), гемолітична анемія; агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів, пригнічення дихання.

З боку сечовидільної системи: спазм сфінктера сечового міхура та затримка сечовипускання; ниркова коліка, зменшення лібідо та потенції, тривале застосування у високих дозах може призвести до ниркової недостатності.

Інші: гіпотермія, ригідність м’язів, синдром відміни. При тривалому застосуванні у великих дозах можливий розвиток толерантності та залежності до кодеїну.

Передозування

Симптоми передозування парацетамолу: у перші 24 години блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз – запаморочення, порушення сну, підвищена втомлюваність, тремор, психомоторне збудження і порушення орієнтації; нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); гепатонекроз, тахікардія.

Симптоми передозування кодеїном: депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання (зниження ритму чи дихального об’єму, дихання Чейна-Стокса, ціаноз), міоз, підвищена сонливість, що переходить у стан ступору чи коми, в’ялість скелетної мускулатури, холодна та липка шкіра; іноді – тахікардія та артеріальна гіпотензія.

Лікування: при передозуванні необхідна швидка медична допомога. Прийом активованого вугілля, лікування N-ацетилцистеїном (може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом

8 годин. Після прийому ефективність антидоту різко знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати перорально метіонін.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не застосовують у період вагітності.

У разі необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти

Протипоказаний дітям до 6 років.

Особливості застосування

При застосуванні препарату необхідно враховувати, що у хворих на алкогольні нециротичні ураження печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту у крові глюкози та сечової кислоти.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам літнього віку. Для швидкого купірування болю не рекомендується приймати препарат з їжею. Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Не рекомендується одночасне застосування з іншими препаратами, що містять парацетамол.

Під час застосування препарату та протягом періоду його дії забороняється вживання алкоголю.

У разі ниркової або печінкової недостатності дозу слід підбирати індивідуально залежно від ступеня недостатності функції цих органів.

Застосування препарату протягом більше 3 днів рекомендується здійснювати лише під медичним контролем.

У випадку тривалого лікування (більше 3 днів) та/або застосування максимальних доз необхідно контролювати рівень ферментів печінки та формулу крові (можуть розвиватися печінкова або ниркова недостатність, зміни у формулі крові).

Клінічні та лабораторні ознаки гепатотоксичного ефекту з’являються між 48 та 72 годинами після прийому препарату.

Для хворих, які проходять довготривалий курс лікування пероральними антикоагулянтами, рекомендується застосовувати лише у разі необхідності, для короткотривалого курсу знеболення. У хворих, які одночасно з антикоагулянтами регулярно приймали парацетамол, спостерігався підвищений ризик виникнення кровотеч.

Оскільки до складу препарату входить кодеїн, препарат слід застосовувати під медичним контролем через можливість поодиноких випадків формування залежності.

Після припинення лікування, якщо препарат застосовували тривалий час, може спостерігатися синдром відміни (збудження, безсоння).

Оскільки препарат містить дротаверин, необхідна особлива обережність при його застосуванні у разі наявності артеріальної гіпотензії.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі

з іншими механізмами.

З огляду на те, що Юніспаз може у деяких випадках спричиняти запаморочення та сонливість

і таким чином впливати на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами, необхідно уникати таких видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

З особливою обережністю слід застосовувати препарат з нижчезазначеними лікарськими засобами.

Через вміст у складі препарату дротаверину.

Інгібітори ферменту фосфодіестерази, такі як папаверин, знижують ефективність дії леводопи (препарату для лікування хвороби Паркінсона). При одночасному застосуванні дротаверину з леводопою антипаркінсонічний ефект знижується, а прояви ригідності та тремору можуть посилюватися.

Через вміст у складі препарату парацетамолу.

При одночасному застосуванні з речовинами, що є індукторами печінкових ферментів (саліциламідом, барбітуратами, протиепілептичними препаратами, трициклічними антидепресантами, алкоголем, рифампіцином), рівень токсичних метаболітів парацетамолу може збільшуватися.

При одночасному застосуванні разом з хлорамфеніколом період напіввиведення останнього подовжується та зростає його токсичність.

У разі одночасного застосування з пероральними антикоагулянтами протромбіновий час подовжується та підвищується ризик виникнення кровотеч.

Одночасне застосування разом з доксорубіцином підвищує ризик виникнення недостатності печінки.

Метоклопрамід та домперидон збільшують, а холестирамін знижує абсорбцію парацетамолу.

Високі дози парацетамолу можуть перешкоджати дії інсуліну.

Парацетамол може підвищувати абсорбцію іонів заліза.

Через вміст у складі препарату кодеїну.

Депресивний вплив кодеїну на центральну нервову систему може посилюватися іншими депресантами центральної нервової системи, такими як анестетики, анксіолітики, снодійні препарати, трициклічні антидепресанти та нейролептики.

Кодеїн може посилювати ефект алкоголю на центральну нервову систему.

Циклізин може перешкоджати прояву позитивного впливу опіоїдів на гемодинаміку.

Циметидин інгібує метаболізм деяких опіоїдів, тому антагоністи H₂-рецепторів гістаміну можуть посилювати ефект кодеїну.

Опіоїди можуть, у свою чергу, змінювати активність інших сполук, наприклад, через вплив на травний тракт вони можуть затримувати абсорбцію, як у випадку з мексилетином, або перешкоджати прояву активності цисаприду, метоклопраміду чи домперидону.

Ритонавір та, можливо, інші інгібітори ВІЛ-протеази можуть збільшувати площу під кривою (AUC) деяких опіоїдів.

Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину – опіоїди знижують концентрацію препарату у плазмі крові.

Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном: антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) – підвищується ризик гострого запору, що може призвести до завороту кишок; метоклопрамід та домперидон – через можливий антагонізм дії; анестезуючі та антипсихотичні засоби – можливе посилення седативного та гіпотензивного ефектів; антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії; хінідин – знижує аналгетичний ефект кодеїну.

Одночасне застосування кодеїну з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Юніспаз – це комбінований лікарський засіб.

Парацетамол чинить жарознижувальну та знеболювальну дію, пов’язану переважно з інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, що пов’язана з блокуванням синтезу або дії простагландинів та інших речовин, які стимулюють больові рецептори.

Дротаверин – похідне ізохіноліну, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферменту фосфодіестерази IV, що спричиняє збільшення концентрації цАМФ, яка інактивує легкий ланцюг ферменту кінази міозину, що призводить до розслаблення гладких м’язів. Крім того, дротаверин чинить слабку інгібуючу дію на кальмодулін-залежні кальцієві канали.

Кодеїн – центральнодіючий аналгетик, який діє через рецептори µ і κ, що беруть участь у передачі болю у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика. Не вивчалась.

Основні фізико-хімічні властивості

продовгуваті двоопуклі таблетки коричнево-рожевого кольору, з білими та коричневими вкрапленнями, з лінією розлому з одного боку.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 6 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Юнік Фармасьютикал Лабораторіз

(відділення фірми «Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз Лтд.»).

Місцезнаходження

Ділянка № 215-219, Джі. Ай. Ді. Сі. Індастріал Еріа, Панолі – 394 116, округ Бхарух, Індія.