Эспритал 15

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: mirtazapine; 1,2,3,4,10,14б-гексагідро-2метіл-піразино  [2,1-а]піродо[2,3-с] [з]бензазепін;

Основні фізико-хімічні властивості

Еспрітал 15: жовті овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;

Еспрітал 30: червоно-коричневі овальні таблетки, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою з одного боку;

Еспрітал 45: білі овальні таблетки, вкриті оболонкою;

Склад

1 таблетка містить міртазапіну 15, 30 або 45 мг;

допоміжні речовини: Еспрітал 15: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий;

Еспрітал 30: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний;

Еспрітал 45: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза LH 21, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, макрогол 6 000, титану діоксид.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Міртазапін є антагоністом a₂-пресинаптичних рецепторів центральної дії. Він підвищує норадренергічну та серотонінергічну нейротрансмісію та полегшує вивільнення серотоніну. Підвищення серотонінергічної нейротрансмісії специфічно опосередковано 5-HT₁-рецепторами, тому що 5-HT₂- та 5-HT₃-рецептори блокуються міртазапіном.

Гістамінопосередкована Н₁-антагоністична активність міртазапіну обумовлює його седативні властивості.

Міртазапін майже не виявляє антихолінергічну активність і в терапевтичних дозах практично не впливає на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі таблеток Еспріталу активна речовина міртазапін швидко та ефективно всмоктується (її біодоступність становить близько 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення становить в основному 20 – 40 годин. Така тривалість періоду напіввиведення дає можливість застосовувати міртазапін один раз на день. Стабілізація рівня препарату в крові досягається через 3 – 4 дні прийому, і в подальшому не відбувається його накопичення. В рекомендованих дозах фармакокінетика міртазапіну є лінійною.

Протягом декількох днів міртазапін зазнає значних метаболічних перетворень та елімінується з сечею та калом. Деметилювання та окислення з наступною кон’югацією є основними процесами біотрансформації препарату.

Метаболізм міртазапіну може зменшуватись в умовах ниркової або печінкової недостатності.

Показання для застосування

Депресивні розлади у дорослих.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та пацієнти похилого віку.

Лікування слід розпочинати з добової дози 15 мг. Звичайно для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищувати дозу. Ефективна добова доза коливається в межах 15 – 45 мг. Звичайно добова доза становить 30 мг.

Розпад і виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих з нирковою чи печінковою недостатністю. Це треба мати на увазі при призначенні Еспріталу вищезазначеним категоріям пацієнтів (необхідно використовувати по змозі якнайменші дози).

Період напіввиведення міртазапіну становить 20 – 40 годин, тому однією з переваг Еспріталу є можливість прийому один раз на добу. Даний препарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Еспрітал також можна вводити в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).

Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів – протягом 4 – 6 місяців. У подальшому припинення прийому препарату слід проводити поступово.

У випадку, коли доза препарату підібрана правильно, позитивний ефект виявляється через 2 – 4 тижні. У випадку недостатньої ефективності доза може бути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2 – 4 тижнів лікування повинно бути припинено. 

Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія

У пацієнтів, які страждають на депресію, було виявлено багато симптомів, які можуть бути пов’язані із самою хворобою. Тому інколи може бути важко ідентифікувати і відрізнити симптоми, пов’язані із самою хворобою, і ті, що викликані прийомом Еспріталу. Найбільш частими побічними реакціями при лікуванні Еспріталом є:

• підвищений апетит та збільшення ваги;
• дрімота (сонливість). Відомо, що седативний ефект переважно проявляється протягом перших декількох тижнів лікування (увага: у цілому при зменшенні дози замість пом’якшення седативного ефекту можливе зниження антидепресивної дії).

У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні реакції:

• гіпотензія (ортостатична);
• манія;
• судоми, тремор, міоклонія;
• набряки та відповідне збільшення ваги;
• гостре пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія та тромбоцитопенія);
• підвищення рівня ферментів (АЛТ, АСТ);
• екзантема (висип).

Протипоказання

Застосування Еспріталу протипоказано при наявності відомої гіперчутливості до діючої речовини або будь-якої складової препарату.

Препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей.

Препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю.

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Передозування

Щодо випадків передозування, до цього часу клінічна безпечність застосування Еспріталу ще не була продемонстрована повною мірою. Виходячи з даних, отриманих при вивченні токсичності, передозування Еспріталу не викликає клінічно значущого кардіотоксичного ефекту. Окрім надмірної седативної дії, при передозуванні препарату не спостерігалось будь-яких клінічно значущих проявів під час клінічних випробувань Еспріталу.

У випадку передозування показане промивання шлунка, симптоматична терапія та підтримання життєво важливих функцій (напр. гемодіаліз). Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування

При лікуванні головним чином антидепресантами були описані випадки пригнічення кровотворення в червоному кістковому мозку, що маніфестували симптомами гранулоцитопенії або агранулоцитозу. Подібні реакції зазвичай з’являються через 4 – 6 тижнів лікування і у більшості випадків зникають після його припинення.

Клінічні дослідження міртазапіну показали, що в поодиноких випадках може мати місце агранулоцитоз. Лікар повинен звернути особливу увагу на появу таких симптомів, як гарячка, ангіна, стоматит або будь-яка інша ознака інфекції. При появі подібних ознак необхідно провести дослідження крові і, у підсумку, припинити лікування.

Необхідна обережність і регулярний лікарський контроль при призначенні препарату таким категоріям пацієнтів:

• хворі на епілепсію або органічне ураження головного мозку;
• печінкова або ниркова недостатність (знижений метаболізм міртазапіну);
• захворювання серцево-судинної системи, такі як порушення серцевої провідності, ішемічна хвороба серця і недавній інфаркт міокарда. У цих випадках потрібен постійний медичний контроль за станом пацієнта;
• гіпотензія.

Препарат, так само, як і інші антидепресанти, слід застосовувати з особливою обережністю у таких категорій пацієнтів:

• хворі з урологічною патологією, наприклад, пацієнти з гіпертрофією простати (вважається, що Еспрітал не погіршує перебіг цих захворювань, так як він має лише м’яку антихолінергічну активність);
• гостра закритокутова глаукома та внутрішньоочна гіпертензія (подібна патологія також малоймовірна внаслідок дуже низької антихолінергічної активності Еспріталу);
• цукровий діабет.

При появі жовтяниці лікування необхідно припинити.

Окрім цього, при застосуванні Еспріталу, так само як і інших антидепресантів, слід мати на увазі, що:

• у хворих на шизофренію або будь-які інші психічні розлади можливе погіршення психотичної симптоматики і агравація параноїдних проявів;
• при лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу можливий перехід її в маніакальну фазу;
• слід попереджати можливість суїцидальних спроб, особливо на початку лікування. Пацієнт повинен отримувати лише обмежену кількість таблеток Еспріталу;
• хоча антидепресанти не викликають звикання, при раптовій відміні препарату після довготривалого прийому можлива поява нудоти, головного болю, неспокою;
• часто у пацієнтів похилого віку спостерігається підвищена чутливість до антидепресантів, і особливо це стосується побічної дії. Під час клінічних випробувань міртазапіну не було отримано даних щодо більшої частоти виникнення побічних ефектів у хворих похилого віку порівняно з іншими віковими групами. Однак водночас досвід використання препарату для лікування хворих похилого віку обмежений. 

Застосування препарату може негативно впливати на діяльность, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті тощо).

Вагітні можуть приймати Еспрітал лише після ретельного зважування користі для матері та ризику для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не було виявлено взаємодії між міртазапіном та літієм, нейролептиками, антибіотиками, аналгетиками та антикоагулянтами. Міртазапін не індукує активність печінкових ферментів при будь-якому методі визначення. Внаслідок цього припускається, що його застосування не провокує негативних впливів.

Міртазапін здатен потенціювати депресорний ефект алкоголю і, в окремих випадках, призводити до ортостатичної гіпотензії. Тому слід застерігати пацієнтів від вживання алкоголю під час лікування Еспріталом.

Не слід використовувати Еспрітал одночасно з інгібіторами МАО чи протягом двох тижнів після припинення лікування ними (можливі розлади з боку серцево-судинної системи).

Міртазапін потенціює седативний ефект бензодіазепінів.

Умови та термін зберігання

Препарат необхідно зберігати в оригінальній упаковці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Упаковка

По 30 таблеток, вкритих оболонкою, у 3 блістерах у картонній упаковці.

Адреса

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.