Элениум

Склад

діюча речовина: chlordiazepoxid;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить хлордіазепоксиду 10 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль картопляний, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, полісорбат 80, тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат, спирт полівініловий, мальтодекстрин, сахароза, лак зелений (хіноліновий жовтий (Е 104) + індигокармін (Е 132)), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A02.

Показання

В екстрених випадках і короткочасно при симптоматичному лікуванні:

• тривожних розладів різного походження (супутніх психоорганічним синдромам, психотичним симптомам);
• тривожних розладів, що супроводжують розлади сну;
• гострого синдрому алкогольної абстиненції;
• підвищеного м'язового тонусу різної етіології.

Стани нервового напруження і неспокою, пов'язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням до застосування препарату.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хлордіазепоксидів, інших бензодіазепінів або до будь-якого компонента препарату;

• гостра дихальна недостатність або пригнічення дихального центру, синдром нічного апное;
• нав’язливі стани або фобії;
• хронічні психози;
• міастенія гравіс.

Спосіб застосування та дози

Дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються лише лікарем. Таблетки приймати внутрішньо до або під час прийому їжі з невеликою кількістю води.

Дорослим

Зазвичай при тривожних станах застосовувати до 30 мг препарату на добу, розподілених на декілька прийомів, кожні 6-8 годин. У виняткових випадках можливе застосування вищих доз залежно від індивідуальної потреби. Не можна перевищувати максимальну добову дозу – 100 мг.

При тривожних станах із супутнім безсонням – 10-30 мг одноразово перед сном.

Стан збудження при гострому синдромі алкогольної абстиненції − 20-100 мг. При необхідності дозу повторити через 2-4 години, не перевищуючи 200 мг на добу. Потім дозу зменшити до мінімальної підтримуючої, достатньої для усунення симптомів збудження.

При стані підвищеного м'язового тонусу − 10-30 мг на добу в декілька прийомів.

Хворим літнього віку (старше 65 років)

Враховуючи значну чутливість цих пацієнтів до препаратів, що діють на центральну нервову систему, хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинної дози для дорослих.

Препарат рекомендується застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів медикаментозної залежності.

Побічні реакції

Частота і вираженість побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості пацієнта і прийнятої дози. Побічні реакції зазвичай мають легкий характер і проходять після припинення прийому препарату.

Порушення з боку серцево-судинної системи: брадикардія, біль у грудній клітці, незначне зниження артеріального тиску крові.

Порушення з боку крові і лімфатичної системи: порушення морфологічного складу крові.

Порушення з боку нервової системи: сонливість, уповільнення реакції, головний біль і запаморочення, стани сплутаної свідомості і дезорієнтації, атаксія. Ці ефекти найчастіше спостерігаються на початку лікування, у пацієнтів літнього віку і, як правило, зникають протягом продовження терапії. У разі посилення цих реакцій відповідне зменшення дози зазвичай знижує їх вираженість і частоту. Так само як і після прийому інших бензодіазепінів, особливо у великих дозах, може розвинутися дизартрія з невиразним мовленням і неправильною вимовою, порушення пам'яті, порушення лібідо.

Порушення з боку органів зору: порушення зору (нечіткий зір, диплопія).

Порушення з боку травного тракту: нудота, диспептичні явища, запори, відчуття сухості у роті (зустрічаються рідко).

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі, нетримання сечі.

Порушення з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: м'язовий тремор, м'язова слабкість.

Порушення метаболізму і харчування: відсутність апетиту.

Загальні розлади: загальна слабкість, непритомність.

Порушення з боку імунної системи: анафілактичні реакції (описуються дуже рідко).

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: шкірні алергічні реакції (висипання, свербіж, кропив'янка).

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: незначне підвищення активності амінотрансферази, порушення функції печінки, що супроводжуються жовтяницею.

Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: порушення менструального циклу.

Психічні порушення: парадоксальні реакції – психомоторний неспокій, безсоння, підвищене збудження та агресивність, антероградна амнезія, неадекватна поведінка, нічні жахи, психоз, галюцинації, м'язовий тремор, судоми.

Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються при вживанні алкоголю, у немолодих пацієнтів і у пацієнтів з психічними захворюваннями.

Психічна і фізична залежність може розвинутися при лікуванні хлордіазепоксидом у терапевтичних дозах. Різке припинення прийому препарату може призвести до синдрому відміни. Пацієнти, які зловживають алкоголем або лікарськими засобами, більш схильні до розвитку медикаментозної залежності.

Під час лікування хлордіазепоксидом може виявитися наявна недіагностована депресія.

Передозування

Ознаками передозування хлордіазепоксиду є виражена сонливість, розлади свідомості, зниження м’язового тонусу.

При вираженому передозуванні може розвинутися кома зі зниженням артеріального тиску і колапсом з втрачанням рефлексів.

При передозуванні препарату необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму, яка ще не встигла всмоктатися, або зменшення її абсорбції з травного тракту (блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля − якщо хворий притомний).

Лікування передозування − симптоматичне і полягає у моніторингу і підтримці основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск).

Специфічним антидотом є флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторів), що застосовується в екстрених випадках внутрішньовенно. Час дії флумазенілу коротший, ніж у хлордіазепоксиду, тому слід продовжувати контролювати дихання, пульс, артеріальний тиск хворого, щоб при рецидиві симптомів передозування повторно застосувати флумазеніл.

Не слід застосовувати заспокійливі препарати навіть у випадках збудження пацієнта. Доцільність гемодіалізу не встановлена.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Призначення препарату вагітним (особливо в І і ІІІ триместри) допускається тільки за абсолютними показаннями, коли його застосування для матері має абсолютні показання, а застосування іншого безпечного альтернативного засобу неможливе.

Застосування препарату вагітним, особливо тривалий час, може спричинити вади розвитку у плода, симптоми медикаментозної залежності, а також до появи у новонароджених синдрому відміни.

При застосуванні препарату в останньому триместрі у високих дозах або у низьких дозах, але тривалий час, у немовлят можливе виникнення гіпотензії, гіпотермії, ослаблення смоктального рефлексу.

Жінок репродуктивного віку слід проінформувати про те, що у разі планування вагітності або підозри на вагітність слід проконсультувалися з лікарем.

Еленіум проникає у грудне молоко. Якщо матері необхідно застосовувати препарат, слід припинити годування груддю.

Діти

Не рекомендується застосовувати хлордіазепоксид дітям.

Особливості застосування

Слід призначати найменші ефективні дози препарату. Збільшувати при необхідності дозу слід поступово. При тривалому лікуванні препарат відміняють тривало і поступово. Різке припинення прийому хлордіазепоксиду може спричинити розлади сну і настрою, розлади концентрації уваги.

Толерантність.

Регулярне застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії, зокрема хлордіазепоксиду, протягом кількох тижнів може призвести до зменшення ефективності їх дії.

Медикаментозна залежність.

Застосування бензодіазепінів або препаратів подібної дії може призвести до розвитку психічної і фізичної медикаментозної залежності. Ризик розвитку медикаментозної залежності корелює зі збільшенням дози і тривалістю лікування, та зростає у пацієнтів з алкогольною залежністю, а також у пацієнтів із залежністю до лікарських препаратів в анамнезі.

У разі розвитку медикаментозної залежності різке припинення застосування препарату може призвести до виникнення синдрому відміни.

Характерними проявами синдрому відміни є: головний біль, м'язовий біль, збудження та емоційне напруження, руховий неспокій, сплутаність свідомості і дезорієнтація, дратівливість, безсоння. У тяжких випадках можуть з'явитися: втрата відчуття реальності, порушення особистості, підвищена чутливість до дотику, підвищена чутливість до слухових і зорових подразників, відчуття «повзання мурашок» і оніміння кінцівок, галюцинації або напади судом.

Є відомості про те, що у разі застосування бензодіазепінів короткої дії і подібних препаратів прояви синдрому відміни можуть спостерігатися навіть у перервах між прийомом окремих доз, особливо якщо препарат застосовують у великих дозах.

Амнезія.

Хлордіазепоксид, так само як бензодіазепіни і подібні препарати, може спричиняти антероградну амнезію.

Парадоксальні реакції.

Хлордіазепоксид, так само як бензодіазепіни і подібні препарати, може спричиняти парадоксальні реакції, такі як руховий неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, ворожість, кошмарні сновидіння, галюцинації, психози, сомнамбулізм, порушення особистості, виражене безсоння. Ці реакції значно частіше спостерігаються у немолодих пацієнтів або в осіб з алкогольною залежністю.

У разі появи таких симптомів необхідно припинити прийом препарату.

Спеціальні групи пацієнтів.

У пацієнтів літнього віку слід застосовувати менші дози хлордіазепоксиду у зв'язку з посиленням побічних дій у цій віковій групі, головним чином розладів орієнтації та координації рухів (падіння, травми).

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни і подібні препарати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть прискорювати розвиток печінкової енцефалопатії. Печінкова недостатність може производити до посилення побічної дії бензодіазепінів.

Хлордіазепоксид слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю.

Хлордіазепоксид слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю, оскільки встановлено, що бензодіазепіни пригнічують дихальний центр.

Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, захворюваннями печінки або з хронічною дихальною недостатністю може бути необхідним зменшення дози.

Не рекомендується застосовувати бензодіазепіни та подібні препарати у пацієнтів з психозами.

Застосування при депресії.

Хлордіазепоксид слід застосовувати з великою обережністю пацієнтам з симптомами ендогенної депресії. У цих пацієнтів можуть з'являтися суїцидальні думки. У зв'язку з можливістю умисного передозування цим пацієнтам слід призначати хлордіазепоксид, наскільки це можливо, у найменших дозах.

Бензодіазепіни і подібні препарати не слід застосовувати у вигляді монотерапії депресії або тривоги, пов'язаної з депресією. Монотерапія цими лікарськими препаратами може підсилювати суїцидальні тенденції.

Бензодіазепіни і подібні препарати необхідно з великою обережністю застосовувати пацієнтам з алкогольною, медикаментозною і наркотичною залежністю в анамнезі. Таким пацієнтам під час лікування хлордіазепоксидом слід перебувати під суворим наглядом, оскільки вони входять до групи ризику розвитку звикання і психічної залежності.

Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати хворим на порфірію. Застосування хлордіазепоксиду може призвести до посилення симптомів цього захворювання.

З обережністю застосовувати хворим на глаукому, особливо із закритокутовою формою.

Хлордіазепоксид необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам с атаксією мозочка і спиномозковою атаксією.

У зв'язку з вмістом сахарози препарат Еленіум не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими порушеннями, пов'язаними з непереносимістю фруктози, синдромом поганого всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.

У зв'язку з вмістом лактози препарат Еленіум не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа.

Під час лікування хлордіазепоксидом і ще 3 дні після його завершення не можна вживати ніяких спиртних напоїв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Хлордіазепоксид, як і всі лікарські препарати з групи бензодіазепінів, може впливати на швидкість реакції залежно від дози, шляху введення та індивідуальної чутливості. Уповільнення реакції, порушення концентрації уваги, порушення пам'яті і порушення м'язової функції можуть негативно позначитися на здатності керувати автотранспортом і обслуговувати механічні пристрої. Під час застосування препарату та протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Препарати, що діють на центральну нервову систему (анестетики, опіоїдні знеболювальні, нейролептичні засоби, антидепресанти, заспокійливі, снодійні, антигістамінні засоби з заспокійливою дією), потенціюють центральну седативну дію хлордіазепоксиду. 

Протиепілептичні засоби, які приймають одночасно з хлордіазепоксидом, можуть потенціювати небажані дії та токсичність препарату, тому при необхідності одночасного застосування препаратів хворим слід бути особливо обережними.

Інгібітори печінкових ферментів (циметидин, дисульфірам, еритроміцин, кетоконазол) гальмують процеси біотрансформації хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів, що підсилює дію останніх.

Індуктори печінкових ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін) прискорюють біотрансформацію хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів, що може послаблювати дію останніх.

Етанол подсилює седативну дію препарату.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Хлордіазепоксид є похідним бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур центральної нервової системи, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса. Знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу. Механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлору всередину нейрона через хлорний канал. Це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона. Клінічно хлордіазепоксид чинить анксіолітичний, седативний та помірно виражений снодійний ефект, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить протисудомний ефект.

Фармакокінетика. Хлордіазепоксид добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийому максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години.

Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, потрапляє в грудне молоко.

Період напіввиведення становить 6-30 годин. Хлордіазепоксид трансформується у печінці до фармакологічно активних метаболітів (диметилхлордіазепоксид, демоксипам), які подовжують дію препарату. Хлордіазепоксид у незмінному стані та його метаболіти елімінуються із сечею.

Фармацевтичні характеристики

Основні физико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору, без плям, дефектів та тріщин, на зламі від білого до кремового кольору.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, у захищеному від світла та вологи, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 25 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.

Виробник

Тархомінський фармацевтичний завод «Польфа» АТ.

Місцезнаходження

Вул. А. Флемінга 2, 03-176 Варшава, Польща.