Эднит

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви еналаприлу малеат, 1-[N-[S]-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-L-пролін-1΄-етиловий ефір малеат;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі плоскі таблетки білого кольору діаметром

ED ED ED ED

близько 8мм із фаскою і рискою для розламу на одному боці і написами 2,5; 5; 10; 20

на іншому;

Склад

1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг, 10 мг або 20 мг еналаприлу малеату відповідно;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію гідроксид, повідон, тальк, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код ATC: C09A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. При пероральному застосуванні еналаприл малеат за допомогою гідролізу перетворюється в печінці в активний метаболіт еналаприлат. Препарат впливає на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему шляхом інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), у результаті чого знижується рівень циркулюючого ангіотензина II. Під дією препарату знижується опір периферичних артерій і артеріальний тиск, особливо у хворих з підвищеним рівнем ангіотензину в сироватці.

При серцевій недостатності препарат зменшує перед- і постнавантаження на серце, хвилинний об’єм при цьому може збільшуватися без значущої зміни частоти серцевих скорочень.

Тривале застосування еналаприлу призводить до регресії гіпертрофії міокарда, зменшення ознак і ступеня тяжкості серцевої недостатності, а також до збільшення толерантності до фізичного навантаження.

При припиненні терапії еналаприлом різке підвищення артеріального тиску не виникає – синдром відміни не виникає.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується, прийом їжі на абсорбцію значного впливу не має.

Діюча речовина, еналаприлат, досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 3-4 години. Еналаприлат в незначній мірі зв’язується з білками плазми, за винятком АПФ.

Еналаприлат в організмі не метаболізується і виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевой секреції; період напіввиведення - 11 годин.

Гіпотензивний ефект виявляється через годину після прийому Едніту і зберігається, як правило, протягом 24 годин. Одноразовий прийом Едніту дозволяє досягти рівномірного ефекту протягом доби.

Показання до застосування

Есенціальна гіпертензія будь-якого ступеня тяжкості. Хронічна серцева недостатність. Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 35%), тобто профілактика симптоматичної серцевої недостатності.

Спосіб застосування та дози

Оскільки прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату, препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Звичайна добова доза дорослим: 10-20 мг на один або два прийоми (ранком і ввечері). Максимальна добова доза - 40 мг. З огляду на можливість розвитку гіпотензії від першої дози, доцільно починати терапію Еднітом з низьких доз.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза дорослим - 5 мг. При необхідності зазначену дозу можна збільшити. Корекцію дози Едіту варто проводити через 2-4 тижні лікування.

Якщо хворий попередньо отримував діуретичну терапію, прийом діуретиків необхідно припинити за 2-3 дня до призначення Едніту. Якщо це неможливо, то рекомендується починати з дози 2,5 мг під наглядом лікаря.

Хронічна серцева недостатність та безсимптомна дисфункція лівого шлуночка.

Початкова рекомендована доза, Едніту - 2,5 мг, з наступним поступовим підвищенням до підтримуючої дози залежно від індивідуальної реакції хворого. Підтримуюча доза становить 10-20 мг на добу. Для кращої переносимості цю дозу можна розділити на два прийоми. Перевищувати добову дозу 20 мг не можна.

При серцевій недостатності Едніт часто застосовується разом із препаратами наперстянки та діуретиками. У таких випадках пацієнт має знаходитися під наглядом лікаря, а також необхідно попередньо зменшити дозу діуретика.

Гіпотензія на початку лікування не являється протипоказанням до застосування препарату надалі в адекватних дозах.

При нирковій недостатності потрібне зменшення дози та/або подовження інтервалів між прийомами препарату.

При кліренсі креатиніну 30-80 мл/хв початкова доза складає 2,5 мг. Звичайна підтримуюча доза – 5-10 мг на добу. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

При кліренсі креатиніну 30 мл/хв і нижче (рівень креатиніна сироватки >3 мг/дл) терапію необхідно починати з 2,5 мг Едніту. Звичайна підтримуюча доза – 5 мг на добу. Добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Гемодіаліз

У хворих, що перебувають на гемодіалізі, звичайна доза складає 2,5 мг, але треба мати на увазі, що еналаприл проникає через діалізуючі мембрани.

Побічна дія

Побічні явища, що виникають є легкими й оборотними, і як правило не вимагають припинення курсу лікування.

Інколи зустрічаються ускладнення: запаморочення, головний біль, стомлюваність і слабість, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотонія, непритомність, кашель, нудота, діарея, м'язові судоми, а також шкірні висипання. Дуже рідко виникає ниркова недостатність, олігурія.

Іноді може мати місце реакція гіперчутливості до препарату у вигляді ангіоневротичного набряку, що локалізується в області обличчя, губ, язика, гортані, кінцівок. У цьому випадку необхідно припинити прийом Едніту і почати лікування ускладнень.

Зміна лабораторних параметрів: може мати місце підвищення рівня печінкових ферментів та/або білірубіна в сироватці, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня креатиніна і залишкового азоту (оборотнє), зниження показників гематокриту і гемоглобіну.

В окремих випадках можливі

Серцево-судинна система. У результаті надмірного зниження артеріального тиску: тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, стенокардія, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт.

Дихальна система. Кашель, бронхіт, бронхіальний спазм, задишка, пневмонія, захриплість голосу.

Травна система. Сухість у роті, відсутність апетиту, блювання, понос, запор, глосит, панкреатит, ілеус (поодинокі випадки).

Розладу функції печінки. Гепатит, жовтяниця (поодинокі випадки).

Нервова система. Депресія, сплутаність свідомості, безсоння.

Шкіра. Псоріазоформні висипання, кропивниця, свербіж, шкірні висипання, наприклад мультиформна ексудативна еритема (симптоми реакції гіперчутливості), підвищена фоточутливість, випадання волосся, підвищене потовиділення.

Кровотворна система. Зміна картини крові: тромбоцитопенія, нейтропенія, пригнічення кровотворення, в окремих випадках агранулоцитоз.

Сечостатева система. В окремих випадках протеїнурія.

Реакції гіперчутливості. Пропасниця, м'язові, суглобні болі, васкуліт, позитивна проба на антиядерні антитіла, еозинофілія, шкірні реакції.

Інші: Погіршення гостроти зору, порушення рівноваги, шум у вухах, імпотенція, зміна смаку.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Ангіоневротичний набряк, викликаний інгібітором АПФ. Стеноз ниркових артерій (з обох боків або єдиної нирки), стан після трансплантації нирки, первинний гіперальдостеронізм, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинні захворювання печінки або печінкова недостатність.

Вагітність.

Лактація (невелика кількість препарату виділяється з материнським молоком).

Дитячий вік (через відсутність досвіду).

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, печінкова недостатність. У такому випадку рекомендується укласти хворого горизонтально і проводити внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Відразу після появи симптомів передозування необхідно викликати блювання.

Еналаприлат може бути видалений із системного кровотоку за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування

У хворих, що попередньо отримували лікування діуретиками або піддавалися іншій дії, що викликає втрату рідини (наприклад, сильне потовиділення, тривале блювання, понос, втрата солі), а також при серцевій недостатності і гіпертензії, що супроводжується підвищеним рівнем реніну, при прийомі Едніту може розвитися симптоматична гіпотензія.

Під час аферезу з декстрасульфатом, а також при проведенні десенсибілізації до отрути бджіл і ос, у випадку одночасного застосування інгібітору АПФ, можуть розвиватися небезпечні для життя анафілактичні реакції. У такій ситуації необхідно тимчасово замінити інгібітор АПФ гіпотензивним препаратом іншої групи. Едніт, з обережністю, за умови проведення регулярного контролю показників клінічних і лабораторних досліджень, застосовують при тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); у пацієнтів, що знаходяться на діалізі, при клінічно значимій протеїнурії (більше 1 г/добу), клінічно значимих порушеннях електролітного балансу, аутоіммунних захворюваннях або коллагенозах, при одночасній терапії глюкокортикостероїдами, цитостатиками, антиметаболітами, прокаїнамідом або солями літію. При одночасному застосуванні препарату Едніт і поліакрилнітрилметалілсульфонатних мембран для діалізу, існує небезпека розвитку анафілактичних реакцій. Такої комбінації варто уникати, застосовуючи інші засоби або інші мембрани для проведення діалізу. При розвитку жовтяниці або у випадку значного підвищення активності печінкових ферментів терапію препаратом варто припинити.

Можливе раптове зниження артеріального тиску може призвести до втрати свідомості, особлива обережність необхідна при наявності ішемічної хвороби серця і цереброваскулярної патології (може розвинутися стенокардія, інфаркт міокарда, зупинка серця, цереброваскулярний інсульт).

У хворих серцевою недостатністю необхідно контролювати артеріальний тиск і ниркову функцію до і під час лікування.

Особлива обережність потрібна при призначенні Едніту хворим, у яких в анамнезі маютьс місце вказівки на перенесений ангіоневротичний набряк.

Хоча еналаприл не погіршує функцію нирок, зниження артеріального тиску під дією інгібітору АПФ може збільшувати ниркову недостатність, яка вже має місце. У таких хворих може розвинутися навіть гостра ниркова недостатність, яка у більшості випадків є оборотною. У деяких хворих на артеріальну гіпертензією без ураження нирок відзначене помірне підвищення рівня креатиніну і сечовини в сироватці, особливо при одночасному застосуванні діуретиків.

При хірургічних втручаннях, а також при проведенні анестезії препаратами, що викликають гіпотензію, еналаприл попереджає вторинне утворення ангіотензину II після компенсаторного звільнення реніну. У таких випадках при зниженні артеріального тиску рекомендується введення рідини.

Після виявлення вагітності застосування Едніту необхідно припинити якомога швидше.

Застосування препарату при годуванні груддю протипоказане, оскільки невелика кількість еналаприлу виділяється з материнським молоком.

Препарат може вплинути на активну участь у русі і при виконанні робіт, пов'язаних з небезпекою аварії, особливо на початку лікування. Тому лікар залежно від дози і кратності прийому має визначити індивідуально ступінь обмеження або заборони вищевказаних видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Едніт необхідно застосовувати з обережністю:

• з іншими гіпотензивними препаратами (синергізм), особливо у відношенні тіазидних діуретиків;
• з літієм (знижується кліренс літію, потрібен частий контроль його рівня);
• з наркотичними засобами, снодійними, анестезуючими засобами, що викликають гіпотензію (посилюється гіпотензивний ефект);
• аллопурінол, цитостатики, іммунодепресанти, глюкокортикоїди для системного застосування, прокаїнамід – при одночасному застосуванні з еналаприлом можуть викликати лейкопенію;
• з алкоголем (одночасне застосування підсилює гіпотензивний ефект).

• з препаратами, які містять калій та калійсберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид) (оскільки рівень калію в сироватці може значно підвищуватися, особливо при нирковій недостатності). Поєднання зі спіронолактоном допускається лише при частому контролі рівня калію в сироватці.

По деяким даним, нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин, можуть зменшувати ефект еналаприлу.

Умови і термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30 ⁰С, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

10 таблеток у блістері; 2 блістери в картонній упаковці з листком-вкладишем.

Виробник

АТ Гедеон Ріхтер.

Адреса

Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина.