Изо-мик концентрат д/инф 10 мг/мл по 2 мл №10 в амп:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат –1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвна прозора рідина;

Склад

1 мл концентрату містить ізосорбіду динітрату 10 мг;

допоміжні речовини: спирт етиловий.

Форма випуску

Концентрат для інфузій.

Фармакологічна група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. АТС C01DA08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат периферичний дилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії препарату пов'язаний зі звільненням активної речовини оксиду азоту, у гладеньких м’язах судин. Оксид азоту активує гуанілатциклазу і підвищує рівень циклічного 3,5-гуанозинмонофосфату, що приводить до розслаблення гладеньких м’язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслаблюються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Дія ізосорбіду динітрату пов'язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а також із безпосередньою дією на коронарні судини. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарду за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. Від 80 до 100% введеної дози виводиться із сечею протягом 24 год., переважно у формі метаболітів. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить 5 год., а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5 год. Обидва метаболіти фармакологічно активні. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій .

Показання для застосування

Нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (вазоспастич-на), гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньовенно. Концентрат препарату Ізо-Мік^тм вводять у розведеному стані за допомогою тривалої повільної внутрішньовенної інфузії. Доза підбирається індивідуально залежно від стану хворого і відповідно до клінічних і гемодинамічних показників. Лікування починається з дозування 1-2 мг/год, далі доза підбирається індивідуально. Максимальні дози звичайно становлять 8-10 мг/год. При гострому інфаркті міокарда уникати зменшення систолічного тиску нижче 95 мм рт. ст. Хворим, що страждають на серцеву недостатність, можуть знадобитися більш високі дози, в окремих випадках до 50 мг/год. Залежно від клінічної картини, параметрів гемодинаміки і картини ЕКГ, лікування може бути продовжене до 3 днів і більше. Розчин препарату Ізо-Мік^тм готують ex tempore і вводять відразу після розведення в асептичних (стерильних) умовах. Вводять з використанням автоматичних перфузаторів під постійним контролем за станом серцево-судинної системи (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, діурез, ЕКГ).

Для готування розчину ізосорбіду динітрату для інфузій з концентрацією 0,01% (0,1 мг/мл) необхідно:

1 мл концентрату ізосорбіду динітрату для інфузій 10 мг/мл Ізо-Мік^тм розвести в ізотонічному розчині NaCl до об’єму 100 мл.

Побічна дія

На початку лікування та при підвищенні дози можливе виникнення характерного «нітратного» головного білю.

З боку серцево-судинної системи : ортостатична гіпотензія, колапс, тахікардія, відчуття жару, припливи крові до обличчя і шиї.

З боку центральної нервової системи : занепокоєння, запаморочення, порушення уваги, головний біль, слабкість, загальмованість, рухове занепокоєння, нечіткість зору.

З боку системи травлення : сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж.

Побічні ефекти можуть посилюватись на фоні прийому алкоголю.

Протипоказання. Ізо-Мік^тм не можна застосовувати при:

• гіперчутливості до нітратних сполук;
• гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);
• вираженій гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
• гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті і тампонаді пери-карда;
• кардіогенному шоку, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною ізотропною дією;
• після нещодавно перенесеної травми голови або геморагічного інсульту;
• тяжких формах анемії, токсичного набряку легень, закритокутовій глаукомі, гіпертиреозі.

Протипоказане одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу внаслідок можливості розвитку неконтрольованої гіпотензії.

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при:

• гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення (варто уникати зниження систоліч-ного артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.);
• аортальному і/або мітральному стенозі;
• захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Передозування

Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникати ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, запаморочення, підсилення серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії. Можливе утворення метгемоглобінемії, що супроводжується ціанозом, тахіпное, почуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску, причому в легких випадках досить хворого покласти горизонтально з опущеним головним кінцем ліжка, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовий синій до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; оксигенотерапія (при необхідності).

Особливі вказівки. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральним стенозом; у пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих, у яких зниження артеріального тиску супроводжується симптомами ішемії в різних судинних басейнах, пацієнтів похилого віку. Варто застосовувати з обережністю для лікування у хворих з гострою фазою інфаркту міокарда з низьким тиском наповнення. Застосування препарату Ізо-Мік^тм при інфаркті міокарда повинне здійснюватись при постійному моніторуванні рівня артеріального тиску для попередження його надмірного зниження (нижче 95 мм рт. ст.). У випадку застосування препарату Ізо-Мік^тм на фоні гіпотензії одночасно варто вводити кардіотонічні ліки або застосовувати допоміжні заходи для підтримки кровообігу. У період лікування, особливо у випадку поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Гіповолемію перед застосуванням препарату необхідно скорегувати. Слід враховувати, що частий прийом високих доз нітратів, в тому числі і в інших лікарських формах, може призводити до виникнення "нітратної" толерантності, що необхідно враховувати при розрахунку індивідуальної дози розчину препарату Ізо-Мік^тм. Для відновлення терапевтичної ефективності ізосорбіду динітрату потрібен „безнітратний” період 8-16 годин.

Застосування ізосорбіду динітрату у період вагітності та лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. Препарат не призначається при тяжкій анемії, при тяжкій печінковій, нирковій недостатності.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Системи для інфузій, виготовлені з полівініл-хлориду або поліуретану, абсорбують препарат, що вимагає збільшення його дози; не взаємодіють з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетилену і скла. Спільне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію препарату Ізо-Мік^тм. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При застосуванні з гіпотензивними, антипсихотичними лікарськими засобами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, етанолом, хінідіном, β-адреноблокаторами, опіоідними аналгетиками, дигідроерготаміном можливе посилення гіпотензивної дії. При одночасному застосуванні з гепарином можливе послаблення дії останнього.

Умови та термін зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ^oС, подалі від вогню. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустку. За рецептом.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 10 ампул у пачці.

Заявник

ТОВ НВФ "Мікрохім".

Адреса

93009, Україна, Луганська область, м. Рубіжне, вул. Леніна, 33.