Инстиллагель гель по 11 мл №10 в шпр:

Склад

діючі речовини: лідокаїн, хлоргексидин;

6 мл препарату містять лідокаїну гідрохлориду 125,40 мг, лідокаїну гідрохлориду безводного 117,6 мг, хлоргексидину глюконату 3,14 мг, хлоргексидину глюконату (у вигляді розчину

20 %) 15,7 мг; 11 мл препарату містять лідокаїну гідрохлориду 230,00 мг, лідокаїну гідрохлориду безводного 215,7 мг, хлоргексидину глюконату 5,75 мг, хлоргексидину глюконату (у вигляді розчину 20 %) 28,8 мг;

допоміжні речовини: метилгідроксібензоат (Е 218), пропілгідроксібензоат (Е 216), гідроксіетилцелюлоза, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода очищена.

Лікарська форма

Гель.

Основні фізико-хімічні властивостіпрозора, майже безбарвна, в’язка рідина.

Фармакотерапевтична група

Місцеві анестетики. Аміди. Лідокаїн, комбінації.

Код АТХ

N01B B52.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Інстіллагель застосовують як лубрикант, дезінфікуючий засіб. Знеболювальним компонентом препарату є лідокаїн, що має властивість стабілізувати мембрани, перешкоджаючи утворенню та передачі нервових імпульсів і, таким чином, забезпечуючи місцеву знеболювальну дію.

Фармакокінетика. Всмоктування лідокаїну відбувається після нанесення на слизові оболонки, але його концентрація у крові після введення у сечовивідний канал дози до 800 мг залишається низькою, нижчою за рівень токсичності. Метаболізм лідокаїну відбувається у печінці, незмінений препарат виводиться нирками. Антисептична дія хлоргексидину глюконату посилюється у поєднанні з метил- та пропіл-4-гідроксибензоатом. Таким чином, мікроорганізми, що знаходяться за звичайних умов у ділянці уретри, знешкоджуються протягом 5-10 хв, у результаті чого попереджується розповсюдження мікроорганізмів під час проведення урологічних втручань.

Показання

Для проведення місцевої анестезії, в т.ч. в ході катетеризації та проведенні внутрішньоуретральних обстежень, а також у процесі хірургічного втручання, при проведенні будь-якого виду ендоскопії, заміні катетерів фістули, інтубаціях, проведенні штучного дихання та для запобігання ятрогенним пошкодженням товстого кишечнику та прямої кишки.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, інших амідних місцево-анестезуючих засобів, алкіл-4-гідроксибензоатів; наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка артеріальна гіпотензія, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-ІІІ ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія, період перших трьох місяців після інфаркту міокарда, коли зменшений серцевий викид лівого шлуночка (менше 35 % від норми); розлади згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції у місці ін’єкції; неконтактні пацієнти; істотне зниження функції лівого шлуночка, дерматити, схильність до алергічних реакцій та алергічних захворювань, вірусні захворювання шкіри.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нотриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т.ч. аміодарон, верапаміл, дизопірамід, аймалін). Посилюється кардіодепресивна дія (подовжується інтервал QT та у поодиноких випадках може розвинутись AV-блокада або фібриляція шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід. Можливе збудження центральної нервової системи, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати. Посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження внаслідок інгібування мікросомального окислення), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів. Також виявляє синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

Бета-адреноблокатори (наприклад пропранолол, метопролол) уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т.ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні (бета-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшувати дозу останнього. Також бета-блокатори виявляють синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном; відзначається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди. Послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Снодійні або седативні лікарські засоби. Можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін). Посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін). Підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місце воанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, енотоксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу. Посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В. Необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин. Можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон. Можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Преніламін. Підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал). Можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон. Підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин. Знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики. Зменшується ефект лідокаїну у результаті гіпокаліємії.

Мідазолам. Підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі. Посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Норадреналін має синергічний ефект при взаємодії з лідокаїном.

При ацидозі концентрація вільного лідокаїну у плазмі крові збільшується, і є ризик розвитку токсичних ефектів.

При взаємодії лідокаїну з іншими антиаритмічними препаратами, наприклад з антагоністами кальцію, відбувається інгібуючий вплив на серцеву провідність, що може привести до підвищення скоротливості міокарда.

Лікарські засоби, що впливають на печінковий метаболізм та мікросомальну індукцію ферментів (наприклад фенітоїн), можуть знижувати ефективність лідокаїну.

При одночасному застосуванні міорелаксантів (наприклад суксаметонію) може бути синергічний ефект.

З обережністю призначати з діазепамом.

Хлоргексидину диглюконат є катіонною речовиною та несумісний з милом та іншими аніонними речовинами (сапоніни, натрію лаурилсудьфат, натрію карбоксиметилцеллюлоза, колоїди, гуміарабік). Сумісний з препаратами, що містять катіонну групу (бензалконію хлорид, цетримонію бромід).

У концентрації 0,005 % хлоргексидину диглюконат несумісний з боратами, карбонатами, хлоридами, цитратами, фосфатами, сульфатами, оскільки утворюються важкорозчинні осади.

Особливості застосування

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. З обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, порушеннями функцій печінки і нирок, порушенням функції дихання, пацієнтам, схильним до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

Оскільки всмоктування лідокаїну збільшується за умови пошкодженої слизової оболонки, Інстіллагель слід з обережністю призначати хворим з геморагіями або пошкодженою слизовою оболонкою.

Слід уникати потрапляння препарату у рану у разі відкритої черепно-мозкової травми, ушкодження спинного мозку, перфорації барабанної перетинки.

При випадковому проковтуванні засобу промити шлунок. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Лідокаїн проникає через плацентарний бар'єр та може викликати брадикардію у плода, тому не рекомендується призначати препарат у період вагітності. У період годування груддю препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для жінки переважає потенційний ризик для дитини. Не обробляти поверхню молочних залоз. При необхідності застосування препарату в період лактації, годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Після застосування Інстіллагелю реакція при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами може знижуватися.

Спосіб застосування та дози

Перед початком застосування необхідно провести шкірну пробу на переносимість лідокаїну.

Проведення уретрального зондування та катетеризації:

краплинно ввести 6 мл або 11 мл препарату. Після ретельного очищення головки статевого члена та зовнішнього уретрального входу повільно краплинно ввести в уретру Інстіллагель, притримуючи головку статевого члена. Анестезуюча та дезінфікуюча дії наступають через 5-10 хв. 

Проведення цистоскопії:

ввести 11 мл та при необхідності додатково 6 мл або 11 мл препарату. Зафіксувати у ділянці коронарної борозенки відповідним інструментом. Весь уретральний канал, включаючи зовнішній сфінктер, заповнити препаратом Інстіллагель для стерильного та безболісного введення інструментів.

Стриктуротомія, бужування при уретральному стенозі:

краплинно ввести при необхідності 6 мл або 11 мл. Повна анестезуюча та дезінфікуюча дії наступають через 5-10 хвилин. 

Для дезінфекції:

краплинно ввести 6 мл або 11 мл по стінках слизової оболонки.

Для інших показань (всі види ендоскопії, для запобігання будь-яким ятрогенним пошкодженням та інтубація):

повільно краплинно ввести 6 мл або 11 мл у відповідний отвір і/або рівномірно змастити гелем катетер або інструмент, що будуть вводити.

Дітям від 2 до 12 років призначають у дозі 1,5 мл на 10 кг маси тіла.

Діти

Не застосовують дітям до 2 років.

Передозування

Симптоми: загальна слабкість, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное, депресія. При значному передозуванні можливе порушення свідомості, пригнічення дихання, шок, інфаркт міокарда. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг; судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо перередозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами бета-адренорецепторів.

Побічні реакції

3 боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, головний біль, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості (аж до коми), порушення чутливості, м’язові сіпання, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.

Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз – збуджений стан, ейфорія.

3 боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

3 боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.

3 боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення/зниження, артеріального тиску, біль у серці, припливи.

3 боку системи травлення: нудота, блювання.

3 боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

3 боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи.

Загальні порушення: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту протягом 1 хв, тромбофлебіт, гіперемія.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Попередньо наповнений шприц з поліпропілену, затиснутий бутиловою гумовою пробкою, наповнений 6 мл або 11 мл гелю, вміщений у пластиковий блістер з паперовим покриттям.

10 шприців по 6 мл або 11 мл в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Альмед ГмбХ, Німеччина/Almed GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження діяльності.

Вул. Мотценер 41, 12277 Берлін, Німеччина/

Motzener Str. 41, 12277 Berlin, Germany.