Индапамид-ретард

по медицинскому применению препарата

ИНДАПАМИД-РЕТАРД

(INDAPAMIDE-RETARD)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: indapamid; 4-хлор-N-[(2RS)-2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил]-3-сульфамоил-бензамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с двувыпуклой поверхностью;

состав: 1 таблетка содержит индапамида 0,0015 г;

вспомогательные вещества: лактоза фармацевтическая, метолоза 60SH4000, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Сердечно-сосудистые средства. Нетиазидные диуретики с умеренно вираженной активностью. Сульфамиды. Код АТС С0ЗВ А11. 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное, диуретическое средство. Представляет класс антигипертензивных/диуретических средств – индолинов, производное сульфонамида. Обладает умеренным диуретическим и салуретическим эффектами, обусловленными ингибированием реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона и повышением выведения с мочой ионов натрия, хлора, в меньшей степени калия и магния, что в конечном итоге, обуславливает гипотензивное действие. Наряду с этим, важное место в механизме антигипертензивного эффекта занимает влияние на трансмембранный транспорт ионов (в первую очередь, кальция) в гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к их расслаблению и снижению общего периферического сопротивления сосудов. Уменьшает также чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину ІІ, способствует увеличению синтеза вазодилатирующих и антиагрегационных простагландинов (ПГЕ₂, ПГІ₂), снижает гипертрофию левого желудочка сердца.

В дозе 0,0015 г/сут оказывает пролонгированный антигипертензивный эффект на протяжении 24 часов и слабое диуретическое действие. При повышении дозы антигипертензивный эффект значимо не увеличивается, диуретический эффект возрастает. В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика. Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где он быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 12 ч после приема внутрь однократной дозы 0,0015 г. При повторных приемах препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемом последующих доз уменьшается.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не снижает ее. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы около 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарный) и в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками – 70% и кишечником – 22%. Период полувыведения составляет 14 - 24 ч.

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.

Показания к применению. Эссенциальная артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым лучше в утренние часы по 1 таблетке (0,0015 г), не измельчая, не разжевывая и запивая ½ стаканом воды 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка (0,0015 г).

Побочное действие.

Со стороны водно-электролитного баланса: очень редко – возможно развитие гипокалиемии и гипонатриемии, сопровождающихся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря хлора может в отдельных случаях привести к компенсаторному метаболическому алкалозу. Крайне редко – повышение уровня кальция.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Со стороны крови: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор, сухость во рту; исключительно редко – панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, утомляемость, астения, парестезии (обычно проходят при уменьшении дозы).

Аллергические реакции: у больных, предрасположенных к аллергическим реакциям и развитию приступов бронхиальной астмы, возможны кожные высыпания; редко – геморрагический васкулит, обострение диссеминированной красной волчанки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, гипотензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату; тяжелая почечная и печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, гипокалиемия; беременность и лактация; дети до 18 лет.

Передозировка.  

Симптомы: значительный диуретический эффект, нарушение водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с последующей регидратационной терапией и коррекцией электролитных нарушений. Симптоматическое лечение.

Особенности применения. До начала и во время лечения необходимо регулярно контролировать уровень калия, натрия, кальция, особенно у пожилых пациентов и больных с циррозом печени, сердечной недостаточностью, брадикардией или с увеличением интервала QT на электрокардиограмме.

В начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, и, как следствие, увеличение в плазме крови концентрации мочевины и креатинина. При нормальной функции почек эта временная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий. При наличии выраженной почечной недостаточности, состояние больного может ухудшиться. При назначении препарата больным сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, следует контролировать уровень глюкозы; при назначении пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. У пациентов с исходно повышенным содержанием мочевой кислоты на фоне приема препарата отмечается тенденция к учащению приступов подагры.

Перед исследованием функции паращитовидных желез прием Индапамида-Ретард следует отменить. При необходимости назначения при терапии Индапамидом-Ретард слабительных средств, следует применять препараты, не влияющие на перистальтику кишечника. На фоне применения препарата возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или работе, котрая требует повышенного внимания, так как на фоне снижения артериального давления возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарствеными средствами. Не рекомендуется назначать одновременно с Индапамидом-Ретард препараты лития из-за возможного повышения концентрации лития в крови; сультоприл, терфенадин, винкамин, астемизол, эритромицин (внутривенно), галофантрин, пентамидин, бепридил, антиаритмические средства 1а класса, амиодарон, соталол; калийснижающие препараты, в том числе амфотерацин В (внутривенно), кортикостероиды (глюко- и минералокортикоиды при системном применении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника – из-за риска развития гипокалиемии и тяжелых сердечных аритмий. Глюкокортикостероиды и тетракозактид в результате задержки воды и ионов натрия снижают гипотензивное действие индапамида. При одновременном применении препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (для системного применения), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного эффекта индапамида и развитие острой почечной недостаточности в результате резкого снижения клубочковой фильтрации.

При одновременном применении препарата с сердечными гликозидами возможно усиление кардиотоксического действия последних. Баклофен потенцирует гипотензивный эффект индапамида.

Потенцирование диуретического действия индапамида с усилением побочных эффектов (гипо- и гиперкалиемия) наблюдается при одновременном приеме с калийсохраняющими диуретиками, особенно у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью. Потенцирование гипотензивного эффекта наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными средствами или трициклическими антидепрессантами типа имипрамина. При одновременном применении препарата с ингибиторами АПФ при наличии у пациентов гипонатриемии повышается риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности, поэтому комбинированное лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ с последующим постепенным повышением при контроле функции почек. Не рекомендуется совместное применение Индапамида-Ретард и метформина при уровне креатинина у мужчин 15 мг/л и у женщин – 12 мг/л.

При одновременном приеме с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии, с циклоспоринами – повышение содержания креатинина в крови даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

При назначении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов, особенно в высоких дозах, увеличивается риск развития почечной недостаточности.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. АО “СТОМА”.

Адрес. 61105, Украина, г. Харьков, ул. Ньютона, 3.