Индапамид-Апо

Склад

діюча речовина: indapamide;

1 таблетка містить 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: лактоза безводна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гідроксиетилцелюлоза 250L, поліетиленгліколь 8000, титану діоксид, D&C червоний №30 лак алюмінієвий 30%.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Сечогінні препарати. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС C03B A11.

Показання

Есенціальна артеріальна гіпертензія. 

Протипоказання

• Тяжка ниркова недостатність (анурія, прогресуюча або тяжка олігурія).
• Печінкова енцефалопатія.
• Гіпокаліємія.
• Підвищена чутливість до індапаміду або інших похідних сульфонаміду.
• Вагітність, лактація.
• Дитячий вік.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Приймати препарат бажано вранці. Доза для дорослих становить 2,5 мг (1 таблетка) на добу. Ця доза є максимальною і її не рекомендується перевищувати.

Побічні реакції

Порушення водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпонатріємія, дегідратація.

З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках – анемія, агранулоцитоз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, вертиго, запаморочення, астенія, сонливість, безсоння, слабкість, млявість, загальмованість.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, анорексія, сухість у роті, гастралгія, блювання, діарея, запор, в поодиноких випадках – гепатит, панкреатит.

З боку м'язово-кісткової системи: м'язові спазми, біль у суглобах, біль у спині, слабкість у ногах.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, зміни ЕКГ (неспецифічні зміни сегмента ST і зубця T , зубця U, збільшення навантаження на лівий шлуночок).

З боку сечостатевої системи: імпотенція, зміни лібідо, поліурія.

Дерматологічні ефекти: висипання, свербіж, в поодиноких випадках – синдром Стівенса-Джонсона, бульозні висипання, реакції фоточутливості, пурпура, епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.

З боку ендокринної системи: подагра.

Інші ефекти: шум у вухах, порушення зору, нездужання, пітливість. 

Лабораторні показники: підвищення в крові рівня сечової кислоти, глюкози, азоту сечовини і креатиніну, метаболічний алкалоз.

Передозування

Симптоми. Випадки передозування Індапаміду-Апо не відмічені. Виходячи з фармакологічних властивостей індапаміду, можна очікувати надмірного діурезу і виснаження запасу електролітів. У пацієнтів з цирозом печінки передозування індапаміду може спричинити печінкову кому.

Лікування. Специфічний антидот індапаміду невідомий. Лікування симптоматичне. Препарат скасовують. Необхідно викликати блювання або зробити промивання шлунка. Вживають відповідних заходів для корекції дегідратації і дисбалансу електролітів, а також лікування печінкової коми і гіпотензії. 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Оскільки відповідні дослідження на вагітних не проводилися, Індапамід-Апо не рекомендується призначати в період вагітності.

Невідомо, чи виділяється індапамід з жіночим молоком, тому Індапамід-Апо не слід призначати в період лактації. Якщо ж терапія індапамідом є необхідною, годування груддю необхідно припинити.

Діти

Безпека і ефективність лікування індапамідом дітей не встановлені, тому Індапамід-Апо не рекомендується призначати дітям.

Особливості застосування

Індапамід-Апо може застосовуватися у вигляді монотерапії у разі легкої або помірної артеріальної гіпертензії, але звичайно Індапамід-Апо, як і інші діуретики, використовується в складі комбінованих схем лікування.

Якщо антигіпертензивний ефект недостатній при дозі 2,5 мг на добу, подальше збільшення доз не рекомендується. У таких випадках додатково призначають інший недіуретичний антигіпертензивний препарат. Якщо ж, на думку лікаря, необхідний більш сильний діуретичний ефект, замість індапаміду призначають інший діуретик, який допускає титрування доз.

Пацієнти, які одержують індапамід, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. В процесі терапії необхідно регулярно контролювати рівні електролітів (з метою виявлення гіпонатріємії, гіпохлоремії і гіпокаліємії), а також рівні азоту сечовини, сечової кислоти і глюкози у сироватці крові. Небезпека гіпокаліємії завжди зберігається при терапії більшістю діуретиків, особливо при комбінованому застосуванні з кортикостероїдами або адренокортикотропним гормоном, а також при неадекватному споживанні електролітів. При необхідності хворим призначають препарати калію.

При дозах індапаміду понад 2,5 мг на добу зміни рівнів електролітів стають значними, тому не слід перевищувати максимальну добову дозу 2,5 мг.

Ознаки порушення балансу електролітів: сухість у роті, спрага, слабкість, млявість, сонливість, занепокоєння, м'язові болі або судоми, м'язова утома, гіпотензія, олігурія, шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання), тахікардія, зміни ЕКГ.

Гіпокаліємія може розвинутися при лікуванні будь-якими дозами індапаміду. Особливо небезпечна гіпокаліємія у хворих з серцевими аритміями або тих, які приймають серцеві глікозиди, через можливість виникнення небезпечних і навіть смертельних аритмій. У таких хворих обов'язково необхідно регулярно контролювати рівні електролітів.

Необхідно з обережністю призначати Індапамід-Апо пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, оскільки індапамід виводиться переважно нирками. При лікуванні індапамідом пацієнтів з нирковою недостатністю необхідний ретельний моніторинг функції нирок. При наростанні азотемії і розвитку олігурії препарат необхідно відмінити.

При лікуванні індапамідом може розвинутися гіперурикемія. Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку подагри. Необхідно контролювати рівень сечової кислоти в крові (особливо у пацієнтів з подагрою в анамнезі) і при необхідності призначати відповідне лікування.

Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, оскільки діуретики можуть спричиняти метаболічний алкалоз у разі виснаження запасів калію, що може призвести до розвитку печінкової енцефалопатії.

Можлива ортостатична гіпотензія, яку можуть потенціювати алкоголь, барбітурати, наркотичні речовини або супутня терапія іншими антигіпертензивними засобами.

Похідні сульфонаміду можуть спричиняти загострення або активувати системний червоний вовчак. Це слід мати на увазі, хоча при лікуванні індапамідом такі випадки дотепер не відмічені.

Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких дерматологічних реакцій, які іноді супроводжувалися системними проявами, при лікуванні індапамідом. У більшості випадків ці явища регресували протягом 14 днів після відміни препарату.

Хоча індапамід мінімально впливає на метаболізм глюкози, у інсулінзалежних хворих на цукровий діабет може змінитися потреба в інсуліні, а у пацієнтів з латентним діабетом можуть розвинутися гіперглікемія і глікозурія.

Діуретики, фармакологічно споріднені з індапамідом, знижують екскрецію кальцію. Однак і після 6-8 тижнів лікування індапамідом у дозі 1,25 мг, і після тривалого лікування більш високими дозами індапаміду було відмічено лише незначне збільшення концентрації кальцію в сироватці крові. Тривале лікування лікарськими препаратами, фармакологічно спорідненими з індапамідом, у поодиноких випадках спричиняло гіперкальціємію і гіперфосфатемію унаслідок фізіологічних змін у паращитовидній залозі. Однак звичайні ускладнення гіперпаратиреозу (такі як нирковий літіаз, резорбція кісток і пептичні виразки) не спостерігалися. Перед дослідженням функції паращитовидної залози індапамід необхідно відмінити. Як і тіазиди, індапамід може знижувати рівень зв'язаного з білком йоду в сироватці крові з появою ознак порушень функції щитовидної залози. При лікуванні індапамідом хворих після постсимпатектомії антигіпертензивний ефект може бути більш вираженим.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Індапамід-Апо може спричиняти побічні ефекти, які впливають на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні з іншими недіуретичними антигіпертензивними засобами спостерігається адитивний гіпотензивний ефект.

Задокументований один випадок синергічної взаємодії клофібрату і індапамиду, що спричинило гіпонатріємію, гіпокаліємію, гіпоосмолярність, нудоту і прогресивну втрату свідомості.

Не рекомендується застосовувати індапамід у поєднанні з іншими діуретиками (через ризик порушення водно-електролітного балансу), а також препаратами літію (можливе підвищення концентрації літію у крові внаслідок зменшення екскреції літію із сечею).

У разі гіпокаліємії не рекомендується в поєднанні з антиаритмічними препаратами, серцевими глікозидами, кортикостероїдами, проносними засобами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Індапамід (нетіазидна похідна сульфонаміду з індольним кільцем) є діуретичним антигіпертензивним засобом. Точний механізм гіпотензивної дії індапаміду остаточно не з'ясований і може включати як ниркову, так і позаниркову складові. У нирках індапамід чинить дію на проксимальну частину дистального канальця і висхідну частину петлі Генле. Іони натрію і хлору екскретуются приблизно в еквівалентних кількостях. Збільшення надходження натрію в дистальні канальці, до місця Na/K обміну, спричиняє збільшення екскреції калію і гіпокаліємію.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому індапамід швидко і повністю абсорбується. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Індапамід концентрується в еритроцитах, 79% індапаміду зв'язується з білками плазми крові й еритроцитами.

Індапамід поглинається гладенькою мускулатурою судинної стінки завдяки своїй високій ліпофільності. Після одноразового перорального прийому препарату 70% дози елімінується через нирки, а 23% – через шлунково-кишковий тракт. Індапамід у значній мірі метаболізується, у вигляді незміненої вихідної сполуки із сечею за 48 годин виводиться лише 5% дози. Процес виведення індапаміду з плазми є двохфазним, періоди напіввиведення в першій і другій фазах становлять, відповідно, 14 і 25 годин.

Основні фізико-хімічні властивості

Рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням "АРО" з одного боку і гравіруванням "2.5" з іншого боку.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°C.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Апотекс Інк.

Apotex Inc.

Місцезнаходження

150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, M9L 1T9, Канада.

150 Signet Drive, Toronto, Ontario, M9L 1T9, Canada.