Гросептол

Загальна характеристика

міжнародна назва: со-trimoxazolе; 

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору; круглої форми, з плоскою поверхнею; на одному боці таблетки є риска і гравіювання над рискою - “GS”, під рискою – “480”; поверхня таблеток гладка, однорідна; 

Склад

1 таблетка містить сульфаметоксазолу 400 мг, триметоприму 80 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, ультраамілопектин, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування.

Код АТС J01Е E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гросептол – комбінований препарат, який містить дві діючі речовини: сульфаметоксазол і триметоприм у співвідношенні 5:1, кожна з яких окремо виявляє бактеріостатичну активність. Їх комбінація забезпечує виражену бактерицидну дію відносно більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі стійких до інших сульфаніламідних препаратів, що пояснюється синергічною дією компонентів, які блокують два ферменти, що каталізують послідовні стадії біосинтезу фолієвої кислоти в мікроорганізмах. До препарату чутливі грампозитивні бактерії (Streptococcus pneumonie) і грамнегативні бактерії (Escherichia coli, в тому числі ентеротоксичні штами), Haemophilus influenzae (також штами, стійкі до ампіциліну), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus spp., деякі штами Pseudomonas, за винятком Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Діє також на Pneumocistis cariniі. До препарату не чутливі туберкульозна паличка, спірохети, синьогнійна паличка, віруси та гриби. Препарат можна призначати в комплексній терапіїї з антибіотиками та іншими протимікробними засобами.

Фармакокінетика. Препарат швидко і майже повністю (на 90%) всмоктується у верхніх відділах травного тракту; максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 4 години. Антибактеріальна концентрація утримується в крові до 24 годин. Постійна концентрація обох компонентів стабілізується протягом трьох днів. Препарат проникає в тканини і рідини організму, в тому числі у легені, нирки, піднебінні мигдалики, спинномозкову рідину, рідину середнього вуха, молоко матері, а також крізь плацентарний бар’єр. Концентрація триметоприму більш висока в тканинах, ніж у плазмі, особливо високий рівень досягається у легенях і нирках. Триметроприм зв’язується з білками крові приблизно на 44%, сульфаметоксазол - приблизно на 70%. Період напіврозпаду триметоприму - близько 8 - 17 годин, сульфаметоксазолу - близько 10 годин.

Значення періодів напіввиведення обох компонентів дуже близьке одне до одного (в середньому 10-11 годин). Кінетика у дітей не відрізняється від неї у дорослих.

У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності період напіврозпаду триметоприму збільшується, що потребує корекції дозування, а сульфаметоксазолу – не змінюється. Обидва компоненти частково метаболізуються у печінці до неактивних похідних, решта виводиться нирками у незміненому вигляді, тому у великій кількості знаходяться у сечі, що забезпечує високу терапевтичну ефективність при інфекціях сечовивідних шляхів.

Показання для  застосування.

• Інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (середній отит у дітей, гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба); 
• інфекції органів сечостатевої системи (уретрити, в тому числі гонококовий, цистити, пієліти, хронічний пієлонефрит, простатит);
• інфекції шлунково-кишкового тракту (шигельоз, черевний тиф, паратиф, холера, холангіт, холецистит, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними та ентероінвазивними штамами  E. coli);  
• інфекції шкіри та хірургічні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 - 2 таблетки 2 рази на добу; в тяжких випадках - по 2 - 3 таблетки 2 рази на добу; при хронічних інфекціях - по 1 таблетці 2 рази на добу; при повторних запаленнях сечових шляхів - 1 таблетка на ніч.

Дози для дітей до 12 років: від 2 до 5 років - ½ таблетки 2 рази на добу;

від 5 до 12 років - 1 таблетка 2 рази на добу.

Препарат приймають через кожні 12 годин, після їди. Під час лікування пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини для запобігання кристалурії. 

Курс лікування - від 5 до 14 днів, при хронічних інфекціях - довше, залежно від перебігу хвороби. Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 15 до 30 мл/хв) терапевтичні дози зменшують удвічі.

Побічна дія

Як правило, препарат переноситься добре. Побічні дії виявляються у хворих з підвищеною чутливістю до компонентів препарату; частішими серед інших побічних ефектів виявляються алергічні реакції та шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея). Можуть виникнути шкірні висипання, які зникають після відміни препарату. Інколи, у виняткових випадках, - порушення функції нирок, лейкопенія, агранулоцитоз; депресія, апатія, запаморочення, тремор, асептичний менінгіт, неврит, бронхоспазм, холестаз, глосит, стоматит, поліурія, кристалурія, гематурія, нефропатія, артралгія, міалгія. Вкрай рідко можуть виникнути тяжкі шкірні реакції: ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона і синдром Лайєла (небезпечні для життя ефекти). Побічні ефекти частіше виникають у осіб похилого віку, а також у хворих з порушеннями функцій печінки і нирок. При появі шкірних висипань або інших побічних ефектів препарат негайно відміняють.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при алергії на один із його компонентів; підвищеній чутливості організму до сульфаніламідів; порушеннях функції кровотворної системи (апластична анемія, В₁₂-дефіцитна анемія, агранулоцитоз); пошкодженні паренхими печінки; тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 15 мл/хв); дітям до 2 років; вагітним і жінкам, які годують груддю; хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. 

Передозування

Симптоми гострого передозування виявляються нудотою, блюванням, діареєю, головним болем, запамороченням, пропасницею, порушенням зору; в тяжких випадках - гематурією, кристалурією і анурією;

симптоми хронічного передозування: пригнічення кровотворення (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок розвитку дефіциту фолієвої кислоти. 

Лікування проводять з урахуванням наявних симптомів: посилення ниркової екскреції шляхом форсування діурезу (підлуження сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). При виражених патологічних змінах складу крові або жовтусі призначають специфічне лікування. Для усунення дії триметоприму на кровотворення можна застосовувати кальцію фолінат у дозі 3 – 6 мг внутрішньом’язово протягом 5 – 7 днів. 

Особливості застосування

При довготривалому застосуванні необхідно контролювати картину крові і при значному зменшенні кількості лейкоцитів або тромбоцитів препарат слід відмінити та призначити фолієву кислоту у дозі 5 - 10 мг на добу. Препарат інколи може послабити психофізичну працездатність, можуть виникати такі небажані симптоми, як головний біль, нервозність, судоми, відчуття втоми. За наявності таких симптомів слід відмовитися від керування транспортними засобами, обслуговування машин і рухомих механізмів. 

Під час лікування слід уникати прямого ультрафіолетового та сонячного опромінення. На фоні терапії Гросептолом не можна вживати харчові продукти, які містять пара-амінобензойну кислоту: цвітну капусту, щавель, шпинат, бобові, томати, тому що вони знижують ефективність лікування. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарат посилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемізуючих засобів, дигоксину, метотрексату; може послаблювати дію трициклічних антидепресантів. При одночасному застосуванні з діуретиками, особливо тіазидними, збільшується ризик виникнення тромбоцитопенії. У пацієнтів, які приймають піриметамін, може виникнути мегалобластна анемія. Великі дози вітаміну С, нестероїдні протизапальні препарати (індометацин, фенілбутазон, саліцилати) посилюють побічну дію препарату відносно нирок, печінки і кровотворної системи. Антацидні препарати знижують всмоктування сульфаметоксазолу, а прокаїн та інші знеболювальні засоби є його антагоністами. Фенітоїн, барбітурати і ПАСК посилюють дефіцит фолієвої кислоти.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі від 15 до 25º C. Захищати від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 20 таблеток у блістері, у картонній коробці.

Виробник

Гродзиський фармацевтичний завод “Польфа” Сп. з о. о.

Адреса

05-825, м. Гродзиськ Мазовецький, вул. кс.Ю.Понятовського, 5, Польща.

Тел./факс (10 48 22) 755-55-66.