Грипекс таблетки п/о №4 (2х2) в пак:

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

круглі таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору, з написом чорного кольору GRIPEX на одному боці;

Склад

одна таблетка містить:

парацетамолу - 325,0 мг,

декстрометорфану гідроброміду - 10,0 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, прежелатинізований крохмаль, стеаринова кислота, колоїдний двоокис кремнію, барвник Опадрай 11 Y –22-13204 оранжевий, барвник Опакод S-1-17823 чорний.

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації. Код АТС: N02B E51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії парацетамолу обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти. Наслідком цього впливу є зниження чутливості до дії таких медіаторів, як кініни і серотонін, що супроводжується підвищенням больового порога. Зниження концентрації простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижувальну дію. Не пригнічує агрегації тромбоцитів.

Псевдоефедрин є декстроізомером ефедрину, який діє приблизно вчетверо слабкіше за ефедрин на кровоносні судини. При дозах з подібною судинозвужувальною дією його бронхорозширювальна дія приблизно наполовину слабкіша за дію ефедрину. Стимулює альфа-адренергічні рецептори гладкої мускулатури кровоносних судин, внаслідок чого настає спазм термінальних артеріол і знижується гіперемія слизової оболонки носа.

Декстрометорфан є D-ізомером аналога кодеїну, леворфанолу. Діє на центр кашлю в довгастому мозку шляхом зменшення чутливості рецепторів до подразників з дихальних шляхів. Має також слабко виражені аналгетичні властивості. У звичайних дозах не спричиняє істотного зниження частоти дихання. Декстрометорфан може спричиняти невелике підвищення тиску крові.

Фармакокінетика. Фармакокінетика препарату залежить від фармакокінетики діючих речовин.

Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30-40 хв. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканин організму. Болезаспокійлива дія ацетамінофену спостерігається протягом 4–6 год, а жарознижувальна – 6–8 год.Приблизно 25% парацетамолу в крові зв'язується з білками плазми. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системи в печінці. Майже 80-85% парацетамолу в організмі піддається кон'югації, в основному, з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Період напіввиведення становить 2–4 год. Парацетамол виводиться з сечею, в основному, у вигляді парацетамолу-глюкуроніду з невеликими кількостями парацетамолу-сульфату і меркаптату в незміненому вигляді.

Через 24 год після прийому терапевтичної дози в сечі виявляється 90 – 100 % препарату, переважно після поєднання в печінці з глюкуроновою, сірчаною кислотами, цистеїном і в незмінному вигляді.

Псевдоефедрин всмоктується в шлунково-кишковому тракті швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. Судинозвужувальний ефект псевдоефедрину гідрохлориду у вигляді таблеток виявляється протягом 15 – 30 хв після прийому внутрішньо і триває 3 – 4 год.

Псевдоефедрин частково метаболізується в печінці N-деметилом з утворенням неактивного метаболіту. Препарат та його метаболіт виводяться з сечею. Період напіввиведення псевдоефедрину варіюється від 3-6 год до 9-16 год при рівні рН сечі 5 і 8 відповідно.

Декстрометорфан швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Протикашльова дія виявляється протягом 15–30 хв і триває 4–6 год. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2–3 год. Метаболізм декстрометорфану здійснюється в печінці цитохромом Р450IID6 і закінчується утворенням активного і неактивних метаболітів. Декстрометорфан виводиться у незмінному вигляді або у вигляді деметильованих метаболітів після поєднання з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Період напівжиття в плазмі декстрометорфану дорівнює 3–4 год.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування застудних захворювань та інфекційно-запальних захворювань дихальних шляхів, які супроводжуються болем у горлі, головним та м’язовим болем, лихоманкою, набряком слизової оболонки носової та навколоносових пазух, нежиттю, сухим непродуктивним кашлем.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком 12 років і старше: дві таблетки 3-4 рази на день. Добова доза не повинна перевищувати 8 таблеток.

Курс лікування 2 – 4 дні.

Побічна дія

Деякі хворі можуть відчувати втому, сонливість та запаморочення, галюцинації. Можливі розлади шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються нудотою, блюванням. Зрідка можуть спостерігатися шкірні алергічні реакції, почервоніння шкіри, висипання, а також інші надчутливі реакції: набряк судин, задуха, пітливість, напади бронхіальної астми. В осіб з підвищеною чутливістю до препарату може спостерігатися незначне підвищення артеріального тиску та тахікардія.

Зрідка – гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, ниркова коліка, некроз ниркових канальців, гостра ниркова недостатність, сечокам’яна хвороба можуть виникнути порушення сечовипускання, та утримання сечі, особливо у пацієнтів зі збільшеною простатою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також під час лікування альтернативними лікарськими засобами, що містять парацетамол, декстрометорфан або псевдоефедрин. Гостра ниркова або печінкова недостатність. Тяжка артеріальна гіпертензія. Тяжка ішемічна хвороба серця, бронхіальна астма. Зловживання алкоголем. Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення приймання інгібіторів МАО. Безсоння, гіпертиреоз. Вагітність, період годування груддю. Діти віком до 12 років. 

Передозування

Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність.

Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 год: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 год після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. 

При передозуванні парацетамолу необхідна швидка медична допомога, навіть якщо симптомів передозування не виявлено. Може бути необхідним призначення N-ацетилцистеїну або метіоніну.

Внаслідок передозування псевдоефедрину можуть проявитися симптоми, які виникають через підвищене збудження центральної нервової системи, дратівливість, хвилювання, тремтіння. Може спостерігатись ністагм, проблеми зі сном, нудота та блювання, іноді – галюцинації. Спостерігались підвищення артеріального тиску, тахікардія, судоми, порушення сечовипускання, а також задишка. Виведення псевдоефедрину можна прискорити, застосовуючи форсований діурез або діаліз.

Симптоми передозування декстрометорфану нетипові: нудота та блювання, сонливість або надмірне збудження, запаморочення, летаргія, атаксія, ністагм, дихальна депресія. Лікування симптоматичне та підтримуюче. Для відвернення токсичного впливу декстрометорфану на центральну нервову систему застосовують налоксон.

Особливості застосування

З обережністю застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, цукровому діабеті.

Необхідно бути обережними під час керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Не рекомендовано застосування безпосередньо перед сном.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Взаємодія препарату зумовлена взаємодією його компонентів з іншими лікарськими засобами. Метоклопрамід і домперидон можуть збільшувати швидкість всмоктування парацетамолу, а холестерамін - зменшувати. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичне приймання не справляє значного ефекту. При нетривалому використанні згідно з рекомендованим режимом застосування зазначена взаємодія не має клінічного значення. Збільшення гепатотоксичної дії при застосуванні разом з барбітуратами, рифампіцином, протисудомними засобами, алкоголем. Одночасне застосування парацетамолу із зидовудином може підсилювати токсичну дію зидовудину на кістковий мозок.

Одночасне вживання псевдоефедрину з албутером може підсилювати опір кровоносних судин. Не застосовувати одночасно з амітриптилітом, а також симпатоміметиками, оскільки може підвищуватись артеріальний тиск. Хлористий амоній шляхом алкалізації сечі збільшує зворотну ресорбцію метаболітів псевдоефедрину в нирках і збільшує час його дії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) зменшують виділення псевдоефедрину з організму і збільшують його біодоступність. Псевдоефедрин пригнічує дію препаратів для зниження артеріального тиску і може модифікувати дію глікозидів наперстянки. Не приймати одночасно з фуразолідоном.

Декстрометорфан не вживати в комбінації з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

Таблетки, вкриті оболонкою, №12 у блістері №1, №2 у картонній коробці; № 2, № 2 х 2 у пакетах.

Виробник

ТОВ «ЮС Фармація», Польща; ЮС Фармація Інтернешнл Інк., США

Адреса

вул. Зембицька 40, 50-507 Вроцлав, Польща; 966 Хангерфорд-драйв, офіс ЗБ, Роквіль, Меріленд 20850, США