Глинез XL

Загальна характеристика

міжнародна назва: glipizide;

Основні фізико-хімічні властивості

білі, круглі, двоопуклі таблетки;

Склад

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг гліпізиду;

допоміжні речовини: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза, полівінілпіролідон К 30, аеросил, тальк екстра-білий, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гліпізид – гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини ІІ генерації, що володіє високою селективністю відносно рецепторів β-клітин підшлункової залози. Має панкреатичні та поза панкреатичні ефекти. Стимулює вироблення інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразнення глюкозою β-клітин. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу стимулює першу фазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує належний контроль постпрандіального рівня цукру в крові. Збільшує чутливість тканин до інсуліну та його зв’язування з клітинами-мішенями. Посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози клітинами печінки та м’язів. Має гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик розвитку мікротромбозів. Зниження концентрації глюкози в крові відмічається, в середньому, через 30 хвилин після прийому їжі, максимум через 1,5 – 2

год за рахунок інсулінотропної дії препарату. Завдяки повільному вивільненню гліпізиду суттєво зменшується ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину гліпізид поступово вивільняється із таблеток пролонгованої дії і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Через 2-3 години після прийому визначається в плазмі крові у значущий концентрації, яка поступово зростає і досягає максимальної через 6-12 год. Прийом 1 раз на добу підтримує ефективний рівень в крові впродовж 24 годин, у відповідно до добових коливань рівня глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу. Таблетки пролонгованої дії попереджають різкі коливання рівня гліпізиду порівняно з прийомом звичайних таблеток. Одночасний прийом препарату із їжею не змінює швидкість всмоктування гліпізиду і не впливає на його гіпоглікемічну активність.

Біодоступність складає 90 %. Зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 98-99 %. Стабільна концентрація у плазмі крові досягається на 5 добу застосування. Метаболізується в печінці. Об’єм розподілу складає близько 10 л. Менше 10 % виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді, близько 90 % виводиться з сечею (80 %) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Основні метаболіти не мають цукрознижуючих властивостей. При тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах у хворих на цукровий діабет ІІ типу накопичення гліпізиду в організмі не відбувається. Вік хворого суттєво не впливає на фармакокінетику гліпізиду (після одноразового прийому). 2 таблетки препарату у дозі 5 мг біоеквівалентні 1 таблетці у дозі 10 мг.

Показання для застосування

Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип ІІ) у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла при неефективності дієтотерапії у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими антидіабетичними препаратами.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають залежно від клінічної картини захворювання. Початкова добова доза пролонгованої форми препарату становить 5 мг під час сніданку. Для контролю ефективності терапії 1 раз в 3 місяці визначають рівень глікозильованого гемоглобіну. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 мг, а іноді і до 20 мг (максимальна добова доза).

При призначенні препарату у поєднанні з похідними сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення (Т1/2), наприклад, хлорпропаліз, необхідний пильний нагляд (1-2 тижні), для запобігання розвитку гіпоглікемії, внаслідок накладення ефектів.

Таблетки слід приймати цілими, не ділити, не розжовувати, запивати достатньою кількістю рідини.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів літнього віку і ослаблених, при нерегулярному вживанні їжі, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.

Інші: можливий головний біль.

Протипоказання

Підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфоніламідів; цукровий діабет І типу, діабетичний кетоацидоз; діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок і печінки, вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Передозування

Специфічних симптомів передозування не відмічено.

За необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічних проявів.

При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) призначають всередину. Якщо пацієнт знепритомнів, вводять глюкозу у вену або глюкагон підшкірно, у м’язи чи у вену. Коли хворий прийде у свідомість, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.

Особливості застосування

Хворим, які розпочинають лікування препаратом Глінез XL, призначають таблетки, які містять 5 мг гліпізиду, у подальшому підвищуючи дозу, переводячи на прийом таблеток із вмістом 10 мг гліпізиду. Хворих, які приймали звичайні таблетки гліпізиду можна переводити на прийом таблеток пролонгованої дії Глінез XL у відповідній дозі. Хворим літнього віку з порушеннями функції нирок або печінки дозу для тривалого застосування встановлюють нижчою, ніж звичайно. Переведення на Глінез XL з інших таблетованих препаратів, похідних сульфонілсечовини, не вимагає повної перерви у гіпоглікемічній терапії. При комбінованому застосуванні препарату з іншими цукрознижуючими засобами останні призначаються, починаючи з мінімально ефективних доз. Глінез XL залишається ефективним у хворих, які раніше отримували або на якийсь час переводились на інсулінотерапію.

При прийомі Глінезу XL після інсуліну або інших гіпоглікемічних засобів слід враховувати швидке надходження гліпізиду у кров і в перші 4-5 днів контролювати дозу відповідно до глікемічного профілю.

При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях потрібно перевести хворого на прийом інсуліну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному прийомі Глінезу XL із препаратами, які активно зв’язуються з білками плазми (саліцилати, нестероїдні протизапальні засоби, сульфоніламідами, хлорамфенікол, кумаринові похідні, інгібітори АПФ) гіпоглікемічна активність гліпізиду зростає. МАО-інгібітори, фенілбутазон, циклофосфамід, пробенецид посилюють дію препарату.

Одночасний прийом бета-адреноблокаторів може маскувати прояви гіпоглікемії.

Тіазидні діуретики, синтетичні прогестини, глюкокортикостероїди (у т.ч. при місцевому прийомі), хлорпромазин, пероральні контрацептиви, адреналін – послаблюють дію гліпізиду. При вживанні алкоголю на фоні прийому гліпізиду, як і будь-якого іншого похідного сульфонілсечовини, може розвинутись важка гіпоглікемічна реакція.

Глінез XL не слід призначати одночасно з міконазолом та флуконазолом.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

10 таблеток у стрипі, по 3 або по 10 стрипів у картонній упаковці.

Виробник

ЮСВ ЛІМІТЕД, Індія.

Адреса

Б.С.Д. Марг, Гованді, Мумбаі, Індія.