Глимепирид-Максфарма

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Glimepiride; 3-Етил-2,5дигідро-4-метил-N- [2-[4-[[[[транс-4-метилциклогексил)аміно]карбоніл]аміно]сульфоніл]феніл]етил]-2-оксо-1Н-пірол-1-карбоксамід;

основні фізико- хімічні властивості

таблетки по 1 мг рожевого кольору, круглої форми, плоскі, без оболонки, з фаскою, з розподільчою рискою на одному боці;

таблетки по 2 мг зеленого кольору, овальної форми, без оболонки, з розподільчою рискою на одному боці;

таблетки по 3 мг блідо-рожевого кольору, овальної форми, без оболонки, з розподільчою рискою на одному боці;

таблетки по 4 мг блакитного кольору, овальної форми, без оболонки,  з розподільчою рискою на одному боці;

Склад

допоміжні речовини лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), заліза оксид червоний (Е172), повідон (К-30), магнію стеарат.

допоміжні речовини лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), заліза оксид жовтий (Е172), індигокармін (Е132), повідон (К-30), магнію стеарат;

допоміжні речовини лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), заліза оксид жовтий (Е172), повідон (К-30), магнію стеарат;

1 таблетка по 4 мг містить глімепіриду 4 мг;

допоміжні речовини лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), індигокармін (Е132), повідон (К-30), магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А10ВВ12.

Фармакологічні властивості

ФармакодинамікаГлімепірид знижує концентрацію глюкози в крові, головним чином завдяки стимуляції викиду інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує кількість інсулінчутливих рецепторів у клітинах-мішенях, пригнічує глюконеогенез. Глімепірид не впливає на зниження секреції інсуліну при значній фізичній активності.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо глімепірид повністю всмоктується. Прийом їжі не впливає значною мірою на швидкість та ступінь всмоктування. Максимальні концентрації в сироватці досягаються приблизно через 2,5 год.

Розподіл. Глімепірид зв’язується з білками плазми на більш ніж 90%.

Метаболізм. Глімепірид повністю метаболізується шляхом окисної біотрансформації. Головними метаболітами є похідні циклогексилгідроксиметилу (СНМ) і карбоксилу.

Виведення. Майже 60% метаболітів виводиться з сечею протягом 7 днів і приблизно 40% з калом. В сечі і калі не було виявлено незміненої активної речовини.

Показання для застосування

інсуліннезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Доза встановлюється індивідуально на підставі регулярного контролю концентрацій глюкози в крові. Рекомендується приймати мінімальну дозу, яка може адекватно контролювати метаболізм.

Початкова доза і збільшення.

Звичайно початкова доза становить 1 мг один раз на добу.

У разі необхідності добова доза може бути збільшена. При збільшенні дози необхідно враховувати концентрацію глюкози в крові і збільшувати дозу поступово, тобто з інтервалом від 1 до 2 тижнів таким чином: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг. Дози, більші за 6 мг на добу, ефективні лише у невеликої кількості пацієнтів. Максимальна добова доза становить 8 мг і збільшувати ії не рекомендується.

Діапазон доз для пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом.

Звичайно доза для пацієнтів з добре контрольованим цукровим діабетом варіює від 1 до 4 мг глімепіриду на добу.

Кратність і час дозування.

Час і кратність доз встановлюється лікарем залежно від стилю життя пацієнта. Звичайно одного прийому препарату на добу достатньо.

Приймати глімепірид рекомендується перед ситним прийомом їжі (звичайно перед сніданком). Дуже важливо не пропустити прийом їжі після прийому препарату.

Повторна корекція дози.

Під час лікування потреба в застосуванні глімепіриду може знизитися. Щоб запобігти гіпоглікемії зниження дози або припинення лікування необхідно проводити вчасно.

Слід також переглянути можливість корекції дози у разі зміни маси тіла, стилю життя пацієнта або інших факторів, які можуть викликати збільшення сприйнятливості до гіпоглікемії або гіперглікемії.

Тривалість лікування.

Лікування глімепіридом звичайно тривале.

Перехід з іншого перорального гіпоглікемічного препарату.

Немає прямого зв’язку між розміром дози глімепіриду й іншого гіпоглікемічного засобу, тому початкова добова доза глімепіриду повинна становити 1 мг навіть при переході з максимальної дози іншого препарату.

Застосування.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Побічна дія

Гіпоглікемія.

Можливий розвиток гіпоглікемії (іноді загрозливий для життя) внаслідок зниження концентрації глюкози в крові під дією глімепіриду. Це трапляється к разі незбалансованості між дозою глімепіриду, дієтою, фізичними вправами й іншими факторами, які впливають на метаболізм.

З боку органів зору.

Тимчасове порушення зору на початку лікування.

З боку травної системи.

Нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрію, біль у животі, діарея. Рідко - підвищення ферментів печінки, порушення функції печінки (холестаз і жовтяниця), а також гепатит, який може призвести до ниркової недостатності, яка може загрожувати життю.

З боку системи кровотворення.

Тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агрунолоцитоз і панцитопенія.

Алергічні і псевдоалергічні реакції.

Свербіж, кропив”янка, шкірний висип; рідко – диспное, падіння кров’яного тиску (іноді аж до анафілактичного шоку). У разі виникнення кропив”янки слід повідомити лікарю. Відомі випадки алергічного васкуліту і фотосенсибілізації.

З боку центральної нервової системи.

Порушення швидкості реакції і уваги (особливо на початку лікування при нерегулярному прийомі препарату).

Протипоказання

Глімепірид протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до глімепіриду та інших компонентів препарату, до інших похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідних препаратів; при порушенні функції печінки і нирковій недостатності. Протипоказаний в період вагітності і лактації, а також дітям.

Передозування

Симптоми. Гіпоглікемія, яка супроводжується посиленим потовиділенням, відчуття тривоги, тахікардія, гіпертензія, аритмія, головний біль, запаморочення, нудота, блювання, апатія, сонливість, депресія, тремор, судоми.

Лікування. Глюкоза внутрішньо або внутрішньовенно. Пацієнт повинен знаходитися під наглядом, оскільки в окремих випадках може бути необхідною госпіталізація.

Особливості застосування

Прийом пероральних гіпоглікемічних препаратів асоціюється з більш високою смертністю (внаслідок порушення діяльності серцево-судинної системи) порівняно з лікуванням лише дієтою або дієтою плюс інсулін. Пацієнт повинен бути проінформований про потенційний ризик і переваги застосування глімепіриду і про альтернативний спокій лікування.

Лікування глімепіридом повинне ініціюватись і проводитись під наглядом лікаря. Пацієнт повинен приймати глімепірид у призначений лікарем час (зазвичай в один і той самий час кожного дня) і лише в призначених дозах. Щоб досягти мети лікування – оптимального контролю концентрації глюкози в крові – необхідно, крім прийому глімепіриду, враховувати всі поради лікаря стосовно дієти, регулярних фізичних вправ і, якщо необхідно, стосовно зниження маси тіла.

Під час лікування необхідно регулярно проводити вимірювання концентрацій глюкози в крові і сечі. Крім того, рекомендується регулярно визначати пропорцію глікозильованого гемоглобіну.

Якщо пацієнт забув прийняти чергову дозу, при наступному прийомі не слід ії збільшувати. Такі ситуації, коли пацієнт забуває прийняти чергову дозу в зазначений час, слід узгодити з лікарем до початку лікування.

При випадковому прийомі дози, яка є більшою за рекомендовану, слід негайно попередити лікаря.

Глімепірид не застосовують для лікування інсулінзалежного (тип І) цукрового діабету (наприклад, для лікування діабетиків з кетоацидозом, діабетичним кетоацидозом або прекомою або комою).

Пацієнти, які планують вагітність, повинні порадитись з лікарем. Рекомендується на весь період вагітності і годування груддю перейти на застосування інсуліну.

Через можливість виникнення потенційного ризику гіпоглікемії у новонароджених необхідно припинити прийом глімепіриду жінкам, які годують груддю. У випадку, якщо дієта і фізичні вправи недостатні для адекватного контролю концентрації глюкози в крові, слід розглянути можливість застосування інсуліну.

Рекомендується утримуватися від заняття потенційно-небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилення гіпоглікемічного ефекту препарату може спостерігатися при сумісному застосуванні з такими препаратами: інсулін або інші гіпоглікемічні засоби, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, міконазол, анаболічні стероїди і чоловічі статеві гормони, пара-аміносаліцилова кислота, хлорамфенікол, пентоксифілін, похідні кумарину, фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, циклофосфамід, пробенецид, дизопарамід, хіноліни, фенфлурамін, саліцилати, фенірамідол, сульфінпіразон, фібрати, сульфаніламідні антибіотики, флуоксетин, тетрацикліни, гуанітидин, тритоквалін, ізофосфамід, трофосфамід.

Зниження гіпоглікемічного ефекту препарату може спостерігатися при сумісному застосуванні з такими препаратами: ацетозоламід, проносні засоби, барбітурати, нікотинова кислота (в великих дозах), кортикостероїди, естрогени і прогестогени, діазоксид, фенотіазини, діуретики, фенітоїн, епінефрин (адреналін) й інші симпатоміметики, рифампіцин, глюкагони, гормони щитовидної залози. При сумісному прийомі глімепіриду з блокаторами гістамінових Н2-рецепторів, клонідином і резерпіном гіпоклікемічний ефект може як посилюватися, так і знижуватися.

При сумісному застосуванні з глімепіридом ефект похідних кумарину може послаблюватися.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати при температурі не вище 25º С в місці, недоступному для дітей. 

Термін придатності - 2 роки. 

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Виробник

Інтас Фармасьютикалс Лтд.

Адреса

2-nd Floor, Chinubhai Centre, Off. Nehru Bridge, Ashram Rosd, Ahmedabad – 380009, India.