Гипноген

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zolpidem; N,N,6-триметил-2-(4-метилфеніл)-імідазол[1,2-а] піридин-3-ацетамід хемітартрат;

Основні фізико-хімічні властивості

білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з розподілювальною рискою на одному боці; 

Склад

1 таблетка містить золпідему тартрату 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, гідроксипропілметилцелюлоза 2910/6, магнію стеарат, титану діоксид, макрогол, симетикону емульсія SE 4.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Золпідем є небензодіазепіновим снодійним засобом 3-ї генерації. Механізм дії золпідему полягає у селективній взаємодії з ГАМК-рецепторами підтипу w₁, при цьому дія на рецептори підтипу w₂ незначна, а на рецептори підтипу w₃ – практично відсутня. Для препарату характерне швидке наростання терапевтичного ефекту, він значно скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує тривалість сну, поліпшує його якість. Золпідем не впливає на тривалість парадоксального (швидкого) сну. Прийом золпідему в терапевтичних дозах не чинить негативної дії на пам’ять і не спричинює амнезії, не пригнічує функцію дихання. Седативний та міорелаксуючий ефект виявляється лише незначною мірою.

Фармакокінетика. Золпідем після прийому добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 0,5 – 3 години після застосування. Біологічна доступність становить приблизно 70%.

Період елімінації короткий, у середньому він становить 2,4 години (± 0,2 год), тривалість ефекту досягає 6 годин. Фармакокінетичний профіль золпідему лінійний для терапевтичних доз і при повторному застосуванні не змінюється.

Зв’язування з протеїнами становить 92,5 ± 0,1 %. У дорослих об’єм розподілу 0,54 ± 0,02 л/кг, у осіб дуже похилого віку він знижується до 0,34 ± 0,05 л/кг.

Всі метаболіти є фармакологічно неактивними і екскретується із сечею (56%) або з калом (37%). Метаболіти не впливають на зв’язування золпідему з протеїнами.

Клінічні дослідження показують, що золпідем не можна вивести за допомогою діалізу.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (а також у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі) має місце помірне зниження кліренсу. Інші фармакокінетичні параметри залишаються незміненими.

Показання для застосування

Періодичне і транзиторне безсоння.

Спосіб застосування та дози

Гіпноген діє швидко, тому його слід приймати перед тим, як лягти в ліжко, або після того, як пацієнт ліг. Препарат слід приймати тільки тоді, коли можливо забезпечити достатню тривалість сну (7 – 8 годин).

Рекомендована щоденна доза для дорослих становить 10 мг.

Особи похилого віку або ослаблені пацієнти можуть бути особливо чутливими до дії золпідему, тому таким пацієнтам слід рекомендувати дозу 5 мг. Загальна добова доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.

При нирковій недостатності кліренс і метаболізм золпідему знижені. У таких пацієнтів лікування слід розпочинати з 5 мг. Слід бути особливо обережними особам похилого віку. Якщо адекватна терапевтична відповідь не досягається і препарат добре переноситься, дорослим (віком від 65 років) дозу можна підвищити до 10 мг.

Довготривале застосування Гіпногену, як і інших снодійних засобів, не рекомендується, тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів.

За необхідності можливо продовження лікування, проте після ревізії стану пацієнта.

Побічна дія

Здебільшого Гіпноген переноситься добре. Лише в окремих випадках може виникати запаморочення, сонливість, слабкість, нудота і блювання, головний біль. У поодиноких випадках відмічали розлади пам’яті, неспокійний сон, кошмарні сновидіння, депресію, відчуття сп’яніння, хиткість при ходьбі, диплопію, атаксію, тремор, сухість у роті, діарею. Імовірність прояву побічних реакцій збільшується при підвищеній чутливості, в осіб похилого віку та при високому дозуванні.

Протипоказання

• Гіперчутливіть до золпідему або до будь-якого іншого компонента препарату;
• обструктивне апное уві сні;
• астенічний бульбарний параліч;
• виражена печінкова недостатність;
• гостра або виражена дихальна недостатність;
• період вагітності та лактації;
• вік до 18 років.

Передозування

Симптоми: токсичні концентрації Гіпногену в плазмі крові не спостерігались.

При передозуванні Гіпногену можливі сонливість, сплутаність свідомості, коматозний стан. Проте навіть після прийому дози 400 мг відмічали повне одужання.

Передозування золпідему у поєднанні з іншими речовинами, які справляють супресивний вплив на центральну нервову систему (включаючи алкоголь), призводило до значно більш серйозних проявів.

Лікування: слід вживати симптоматичних і підтримуючих заходів. Якщо промивання шлунка не є адекватним, для зниження абсорбції слід застосовувати активоване вугілля. Транквілізатори не слід застосовувати, навіть якщо пацієнт збуджений. При серйозних симптомах (седація, респіраторна депресія) можна застосовувати флумазеніл, проте його прийом може спричинити неврологічні симптоми (судоми).

Застосування гемодіалізу не призводить до ефективного видалення золпідему з організму.

Особливості застосування

Перед початком лікування снодійним слід якомога точніше продіагностувати основну причину безсоння та спрямовувати лікування саме на неї.

Якщо після 7 – 14 днів лікування інсомнія не зникає, можна припустити наявність первинного психічного захворювання. Через регулярні проміжки часу лікар повинен оцінювати стан пацієнта.

Снодійні можуть пригнічувати активність дихального центру, тому золпідем слід з обережністю призначати пацієнтам зі зниженою респіраторною функцією.

Снодійні не рекомендовано застосовувати для первинного лікування психотичних захворювань.

Хоча не було продемонстровано жодних клінічно релевантних фармакокінетичних і фармакодинамічних взаємодій із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, золпідем, а також інші транквілізатори та снодійні, слід з обережністю призначати пацієнтам із симптомами депресії. Пацієнтам із суїцидальними тенденціями слід призначати найнижчі можливі дози з урахуванням ризику свідомого передозування.

Застосування Гіпногену може негативно впливати на діяльність, що потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування механізмів, робота на висоті тощо). Проте при достатній глибині та тривалості сну після прийому Гіпногену негативний вплив на таку діяльність майже не відмічається.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Гіпногену і вживанні алкоголю седативний ефект препарату може підсилюватися.

При одночасному застосуванні разом з антипсихотичними речовинами (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками/транквілізаторами, опіоїдними аналгетиками, анестетиками та седативними антигістамінами може спостерігатися посилення пригнічення центральної нервової системи.

Проте при конкомітантному застосуванні разом із флуоксетином і сертраліном не спостерігали ніяких клінічно значущих фармакокінетичних і фармакодинамічних взаємодій.

У випадку прийому разом з опіоїдними аналгетиками можлива потенціація ейфорії, що може призвести до посилення психологічної залежності.

Золпідем метаболізується кількома печінковими ферментами цитохрому Р450: в основному CYP3A4 та CYP1A2. Фармакодинамічний ефект золпідему знижується при одночасному застосуванні з рифампіцином (індуктором CYP3A47). Коли золпідем застосовували разом з ітраконазолом (інгібітором CYP3A4), не відмічали значної зміни фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей.

Не спостерігали ніякої значної фармакокінетичної взаємодії при конкомітантному застосуванні золпідему разом з варфарином, дигоксином, ранітидином або циметидином.

Умови та термін зберігання

Зберігати в оригінальній внутрішній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С.

Термін придатності – 3 роки.

Упаковка

По 7 або по 15, або по 20 таблеток у блістері; по 1 блістеру в упаковці.

По 15 таблеток у блістері; по 2 блістери в упаковці.

По 20 таблеток у блістері; по 5 блістерів в упаковці.

Адреса

У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.