Гестар 200 раствор д/инф 6% по 500 мл в конт полиэт:

Склад

діюча речовина: 100 мл розчину містять гідроксіетилкрохмалю 6 г або 10 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Показання

• Профілактика і лікування гіповолемії і шоку;
• передопераційна гемодилюція;
• лікувальна гемодилюція при переміжній кульгавості, ішемічному інсульті у гострій фазі, різкому нейросенсорному зниженні слуху.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до гідроксіетилкрохмалю (ГЕК) або до будь-якого іншого компонента препарату;
• гіперволемія;
• ниркова недостатність з олігурією або анурією (рівень креатиніну крові > 2 мг/дл);
• тяжкі порушення системи згортання крові;
• гемодіаліз;
• внутрішньочерепна кровотеча;
• гіпокаліємія, гіперхлоремія, гіпернатріємія;
• декомпенсована серцева недостатність;
• гіпергідратація, у тому числі набряк легень;
• стани дегідратації, коли потрібна корекція водно-електролітного балансу;
• при дефіциті фібриногену препарат слід застосовувати тільки при невідкладних станах з ризиком для життя, поки не буде можливості провести переливання крові.

Спосіб застосування та дози

Перші 10-20 мл потрібно вводити повільно і при суворому контролі стану пацієнта (через можливі анафілактичні реакції). Добова доза та швидкість інфузії залежать від масштабів крововтрати і підвищення в’язкості крові. Тривалість і об’єм терапії залежать від ефекту розрідження. Значення гематокриту 30 % вважається граничним, при якому показане застосування колоїдних кровозамінників у хворих, які не належать до групи ризику, пов’язаної зі станом серцево-судинної або легеневої систем. Не слід перевищувати загальну кількість ГЕК, яка становить 300 г на курс лікування (багаторазове введення). Необхідно уникати перенавантаження системи кровообігу, що може мати місце при занадто швидкому введенні або занадто високій дозі препарату. Термін лікування та кратність прийому залежать від клінічного стану хворого, об’єму крововтрати, гемодилюційних ефектів та лабораторних показників.

Рекомендації стосовно дозування при гіповолемії і шоку.

Максимальна добова доза:

Максимальна швидкість інфузії: 20 мл/кг маси тіла на годину або 1500 мл/75 кг маси тіла на годину, або 1,2 г ГЕК/кг маси тіла на годину.

Рекомендовані дози для лікувальної гемодилюції.

При гемодилюції у терапевтичних цілях можна використовувати багатоденні або багатотижневі інфузійні схеми. Багатоденні інфузійні схеми застосовують у першу чергу при гострих (ішемічний інсульт у гострій фазі, різке нейросенсорне зниження слуху), а також при хронічних порушеннях кровообігу (переміжна кульгавість), при цьому добова доза зазвичай становить від 250 до 750 мл 10 % Гестару 200, від 500 до 1000 мл 6 % Гестару 200 (при різкому нейросенсорному зниженні слуху і переміжній кульгавості частіше застосовують низьке дозування, а при ішемічному інсульті – високе).

Тривала внутрішньовенна крапельна інфузія. Через можливі анафілактичні реакції перші 10-20 мл Гестару 200 треба вводити повільно, уважно спостерігаючи за станом хворого. Треба враховувати ризик перенавантаження системи кровообігу внаслідок занадто швидкого введення і занадто високої дози препарату. Особливо обережно інфузію здійснювати хворим із порушенням зсідання крові, серцевою недостатністю і набряком легень, нирковою недостатністю і хронічними захворюваннями печінки.

Під час застосування препарату треба слідкувати за тим, щоб організм хворого отримував достатню кількість рідини. При повторному введенні препарату протягом кількох діб або тижнів треба зменшити добову дозу через тривалий час напіввиведення субфракції гідроксіетилкрохмалю. Тривалість і масштаби терапії залежать від тривалості і масштабів гіповолемії і їх слід встановлювати, орієнтуючись на ефект гемодилюції. Показники гематокриту, що вважаються критичними, встановлюються в індивідуальному порядку залежно від клінічної картини. Треба слідкувати за зниженням рівня білка у крові через проведення гемодилюції та проводити його поповнення при необхідності.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій встановлюється таким чином: дуже часто: ≥ 1/10; часто: від ≥ 1/100 до < 1/10; іноді: від ≥ 1/1000 до < 1/100; рідко: від ≥ 1/10000 до < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000; невідомо: за наявними даними оцінка неможлива.

З боку крові та лімфатичної системи. Дуже часто: зниження гематокриту та рівня білка крові через гемодилюцію. Часто (залежать від введеної дози): відносно високі дози гідроксіетилкрохмалю призводять до розрідження концентрації факторів зсідання, що може вплинути на зсідання крові. Може збільшуватися час кровотечі.

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини. Іноді: тривале застосування гідроксіетилкрохмалю може спричинити упертий свербіж, який може виникнути після закінчення лікування, тривати протягом кількох місяців та спричиняти дуже неприємні відчуття.

Результати додаткових методів дослідження. Дуже часто: після інфузії препарату значно підвищується рівень амілази у крові, що не треба розглядати як ознаку патології підшлункової залози.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Рідко: були повідомлення про випадки виникнення болю у ділянці нирок. У таких випадках треба припинити інфузію, забезпечити достатнє надходження рідини в організм хворого та ретельно контролювати рівень креатиніну у крові. У випадку дегідратації введення препарату може призвести до анурії.

З боку імунної системи. Дуже рідко: анафілактичні реакції різної інтенсивності.

Анафілактичні реакції. Були повідомлення про окремі випадки анафілактичних реакцій на гідроксіетилкрохмаль (частота у перерахуванні на одиниці інфузії – приблизно 0,085 %). У більшості випадків такі реакції проявляються блюванням, незначним підвищенням температури тіла, відчуттям холоду, свербежем та кропив’янкою. Спостерігається збільшення підщелепних та навколовушних слинних залоз, легкі грипоподібні симптоми (головний біль, біль у м’язах), набряки нижніх кінцівок. Тяжкі реакції непереносимості, що супроводжуються шоком та життєвонебезпечними симптомами (зупинка серцевої діяльності та дихання), винятково рідкісні (частота у перерахуванні на одиниці інфузії – приблизно 0,006 %). При виникненні реакції непереносимості інфузію треба припинити та одночасно розпочати проведення загальноприйнятих заходів екстреної допомоги.

Симптоми анафілаксії. Симптоми анафілаксії можуть проявлятися протягом кількох хвилин. Симптомами, що мають викликати тривогу, є сильний свербіж і почервоніння шкіри (раптовий приплив крові до обличчя та шиї). Іноді хворий відчуває ядуху і у нього виникає відчуття клубка у горлі. Для наступної стадії характерні нудота та спазми у животі, тахікардія та різке зниження артеріального тиску, що може призвести до втрати свідомості, зупинки серцевої діяльності та дихання.

Терапія анафілактичного шоку. При появі перших ознак (шкірні реакції, нудота) рекомендується припинити інфузію, але канюлю залишити у вені або забезпечити відповідний доступ до вени, перевести хворого у положення з опущеною головою та звільнити дихальні шляхи. Негайно внутрішньовенно ввести адреналін (1 мл розчину адреналіну 1:1000 розвести до 10 мл). Спочатку ввести 1 мл отриманого розчину, що становить 0,1 мг адреналіну під контролем пульсу та артеріального тиску. Для збільшення об’єму внутрішньовенно рекомендується введення 5 % людського альбуміну. Також внутрішньовенно рекомендується введення 250-1000 мг преднізолону або еквівалентної кількості іншого глюкокортикоїдного засобу. Введення преднізолону можна проводити кілька разів. Для дітей дозування адреналіну та преднізолону зменшують відповідно до віку і маси тіла. Рекомендуються використання інших заходів, таких як штучна вентиляція легень, застосування кисню, призначення антигістамінних засобів. Лікування таких хворих слід проводити в умовах відділення інтенсивної терапії.

Передозування

Гостре передозування може призвести до гіперволемії. У таких випадках треба негайно припинити інфузію і, на розсуд лікаря, застосувати діуретичний засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дані про безпеку застосування гідроксіетилкрохмалю у період вагітності відсутні. Були проведені дослідження на тваринах стосовно впливу гідроксіетилкрохмалю на репродуктивність. Хоча у процесі досліджень фактів, які б свідчили про негативний вплив на плід, встановлено не було, отриманих даних, однак, недостатньо, щоб зробити висновок про безпеку препарату стосовно розвитку ембріона або плода, перебіг вагітності, а також на перинатальний та постнатальний розвиток. Застосування гідроксіетилкрохмалю протипоказане у І триместрі вагітності, а в інші періоди вагітності препарат можна застосовувати лише за життєвими показниками. При застосуванні препарату у період вагітності треба з усією серйозністю враховувати можливий ризик анафілактоїдних реакцій, які можуть призвести до ураження головного мозку плода. Досвід застосування препарату у період годування груддю відсутній, тому його слід застосовувати з обережністю.

Діти

Дітям віком до 10 років препарат протипоказаний через відсутність достатнього досвіду застосування цій категорії пацієнтів.

Особливі заходи безпеки

Лікарський засіб можна використовувати тільки у тому випадку, коли флакон непошкоджений. Використовувати тільки прозорі та злегка опалесцентні розчини. Лікарський засіб треба негайно використати після відкриття флакона. Ні за яких умов відкритий флакон з препаратом не можна зберігати з метою проведення подальшої інфузії. Невикористану кількість розчину препарату та інші відходи треба утилізувати відповідно до законодавства.

Особливості застосування

Особливу обережність треба проявляти до хворих із серцевою недостатністю, з порушенням функції нирок, хронічними захворюваннями печінки, геморагічними діатезами. Для запобігання розвитку анурії у хворих з дегідратацією перед початком застосування гідроксіетилкрохмалю для стимуляції діурезу необхідно провести терапію розчинами електролітів або глюкози та контролювати діурез під час інфузії препарату. Враховуючи результати проведених до цього часу досліджень, при нестачі фібриногену в організмі рекомендується бути обережним. На початку терапії треба провести контроль рівня креатиніну у крові. У випадку граничних показників креатиніну 106-177 мкмоль/л, що характерно для компенсованої ниркової недостатності, треба ретельно оцінити необхідність проведення терапії та проводити частий контроль балансу рідини, а також показників затримки азотних шлаків нирками. Рекомендується проводити контроль рівня електролітів (наприклад натрію, калію, хлору) у крові. Після застосування гідроксіетилкрохмалю може підвищитися рівень амілази крові. При електрофорезі сечі із застосуванням ацетилцелюлози гідроксіетилкрохмаль спричиняє появу парапротеїноподібного артефакту, тому під час застосування гідроксіетилкрохмалю або кілька діб після його застосування треба використовувати альтернативні методи для діагностики парапротеїнурії, наприклад імунологічна фіксація. Описаний взаємозв’язок між величиною дози та частотою появи свербежу при отоневрологічних захворюваннях, таких як різке нейросенсорне порушення слуху, шум у вухах та звукова травма. Тому у таких випадках рекомендується зменшити дозу максимум до 500 мл/добу і тим самим зменшити частоту появи свербежу. При застосуванні препарату треба контролювати функцію нирок та забезпечити потрапляння достатньої кількості рідини в організм хворого. При шокових станах, що в основному зумовлені втратою рідини та електролітів (тяжке блювання, діарея, опіки), після початкового застосування препарату терапію треба продовжувати з використанням збалансованого розчину електролітів. Високі дози препарату, через ефект розрідження, призводять до зниження гематокриту, а також концентрації гемоглобіну та білка у крові. Показник гемоглобіну менше 10 г/л та гематокриту менше 27 % вважаються критичними. Починаючи з показника загального білка < 5 г/дл, вводиться альбумін. При втратах крові, що становлять понад 20-25 % від об’єму циркулюючої крові, обов’язково застосовується еритроцитарна маса. Препарат може чинити вплив на результати таких клінічних та біохімічних аналізів як рівень глюкози у крові; рівень білка у крові; ШОЕ; біуретова проба; рівень жирних кислот, холестерину та сорбіт-дегідрогенази у крові; питома вага сечі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Невідома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При змішуванні з розчинами для інфузій, концентратами для приготування розчинів для інфузій, розчинами для ін’єкцій та порошками або сухими речовинами для приготування розчинів для ін’єкцій треба кожного разу ретельно візуально перевіряти сумісність/змішуваність препаратів, але, тим не менше слід враховувати, що можлива хімічна або терапевтична несумісність, невидима оком.

При одночасному застосуванні з антибіотиками аміноглікодизної групи гідроксіетилкрохмаль може посилювати їх нефротоксичність.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Гестар 200 є плазмозамінником з гідроксіетилкрохмалю (ГЕК) в ізотонічному (стосовно до крові) розчині натрію хлориду. Гідроксіетилкрохмаль – чужорідний штучний колоїд, отриманий з крохмалю. Він складається майже винятково з амілопектину – високорозгалуженого і стабільнішого за інші компоненти крохмалю. Збільшення об’єму плазми крові на 100 % від об’єму інфузії відбувається протягом 4-8 годин після введення Гестар 200 10 % та протягом 3-4 годин після введення Гестар 200 6 %.

Гестар 200 можна застосовувати у клінічній практиці як ізоволемічний інфузійний розчин. Колоїдно-осмотичний тиск та центральний венозний тиск помітно підвищуються залежно від введеного об’єму, при знижених значеннях відбувається їх підвищення до норми.

Фармакокінетика.

Середній час перебування Гестару 200 у плазмі крові становить 5-6 годин при 4-годинній інфузії 500 мл 10 % розчину пацієнтам зі здоровими нирками (тобто максимальне значення рівня ГЕК у плазмі крові зменшується вдвічі через 5-6 годин після закінчення інфузії). Завдяки добре керованому ефекту короткочасного досягнення об’єму (приблизно 3 години), а також сприятливим реологічним властивостям (пониження в’язкості крові та гематокриту, нормалізації підвищеної здатності тромбоцитів до агрегації), Гестар 200 придатний як для поповнення об’єму протягом короткого та середнього періоду часу, так і для гемодилюції. ГЕК, порівнюваний з іншими плазмозамінниками, на короткий час відкладається у тканинах (головним чином у ретикулогістиоцитарній системі (РГС)). Хоча й через кілька місяців депонуючі вакуолі визначалися у клітинах РГС, даних про те, що завдається шкода функції РГС, немає. Гестар 200 безупинно розщеплюється амілазою сироватки і виводиться через нирки. Після 24 годин із сечею виводиться близько 70 % уведеного ГЕК і біля 10 % ще визначається у сироватці крові. При діалізі ГЕК виводиться недостатньо і значимість його гемофільтрації достовірно не визначена.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий розчин, вільний від видимих часток, від безбарвного до блідо-жовтуватого кольору.

Несумісність

Якщо існує необхідність змішувати препарат з іншими ліками, то слід звернути увагу на те, щоб препарати були сумісними, додавання препарату відбувалось у гігієнічно бездоганних умовах і при цьому досягалося добре перемішування.

Термін придатності

3 роки.

Застосування можливе, якщо розчин прозорий, а упаковка не пошкоджена.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Не заморожувати.

Упаковка

Розчин для інфузій 6 % по 500 мл у пластиковому флаконі; 1 флакон у картонній коробці.

По 500 мл у поліетиленовому контейнері №1.

Розчин для інфузій 10 % по 500 мл у пластиковому флаконі; 1 флакон у картонній коробці.

По 500 мл у поліетиленовому контейнері №1.

Виробник

Клеріс Лайфсайнсіз Лімітед.

Місцезнаходження

Чачарваді - Васана, Сананд район, Ахмедабад, 382-213, Індія.