Гепарин Сандоз раствор д/ин 25000 МЕ/5 мл по 5 мл №100 во флак:

Загальна характеристика

міжнародна назва: heparin;

Основні фізико-хімічні властивості

безбарвна або світло-жовтого кольору прозора рідина, без сторонніх часток;

Склад

5 мл містить 25 000 МО гепарину натрію;

допоміжні речовини: хлорокрезол, вода для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антитромботичні засоби. Код АТС В01А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гепарин САНДОЗ^® – антикоагулянт прямої дії. Він пригнічує активність тромбопластину та тромбіну, сприяє розчиненню тромбів, що вже утворилися. Активуючи ліпопротеїнову ліпазу, гепарин незначно знижує рівень ліпідів і холестерину в крові.

Фармакокінетика. Пік концентрації у плазмі досягається негайно після внутрішньовенного введення та зберігається протягом 4 - 5 год. При підшкірному введенні антикоагулянтний ефект розвивається через 4 год і триває 8 - 12 год.

До 95% дози зв’язується з білками плазми.

Період напіввиведення становить 1 - 2 год. Гепарин виводиться через нирки у вигляді неактивних метаболітів. Неметаболізований гепарин виявляють у сечі при застосуванні у високих дозах. Гепарин не проникає через плаценту та не потрапляє в грудне молоко.

Показання для застосування

Лікування тромбозу чи емболії будь-якого генезу та локалізації; лікування після стрептокіназного фібринолізу; лікування в комбінації з урокіназним лізисом; антикоагулянтна терапія під час екстракорпорального кровообігу та діалізу.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньовенно та підшкірно. Внутрішньом’язове введення не рекомендовано через можливість виникнення гематом. 

Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням часу згортання крові, залежно від патологічного процесу, клінічних і лабораторних показників. Перед призначенням кожної дози слід проводити коагуляційні тести. Підшкірні ін’єкції краще вводити у складки шкіри на передній черевній стінці. Як виключення можна використовувати інші місця введення (плече, стегно).

При венозних та артеріальних тромбозах дорослим спочатку призначають внутрішньовенно струминно 5 000 - 10 000 МО, потім через перфузор 25 000 - 40 000 МО на добу. При неможливості тривалого внутрішньовенного введення можна застосовувати інтермітуюче внутрішньовенне або підшкірне введення. 

Дози мають коригуватися індивідуально, залежно від результатів коагуляційних тестів (тромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час). Для того, щоб знаходитися в терапевтичному діапазоні, ці показники мають збільшитися у 2 - 3 рази порівняно з нормальними значеннями. Як правило, повна гепаринізація досягається при добовій дозі гепарину 30 000 - 50 000 МО. В осіб, у яких відсутня реакція на гепарин, або тих, котрі потребують підвищених доз гепарину, слід визначити рівень антитромбіну ІІІ.

Пацієнтам, що знаходяться на екстракорпоральному кровообігу, Гепарин САНДОЗ призначають у дозі 150 - 400 МО на кг маси тіла та 1 500 - 2 000 МО/500 мл консервованої крові (цільна кров, еритроцитарна маса). Для пацієнтів, яким проводиться короткочасний лізис або пролонгована фібринолітична терапія, може бути корисним додаткове призначення гепарину. В такому випадку доза гепарину повинна підбиратися таким чином, щоб подовжити тромбіновий час у 2 - 4 рази порівняно з нормою. При урокіназному чи стрептокіназному лізисі, особливо при проведенні малими дозами, необхідне одночасне призначення гепарину. Доза підбирається таким чином, щоб подовжити тромбіновий час у 2 - 4 рази. У пацієнтів, що знаходяться на діалізі, доза повинна коригуватися залежно від результатів коагуляційних тестів. У пацієнтів, що переводяться на пероральну антикоагулянтну терапію, призначення гепарину слід продовжувати до тих пір, поки результати тромботесту або експрес-тесту не будуть знаходитися в терапевтичному діапазоні. 

З профілактичною метою гепарин вводять підшкірно в дозі 5 000 МО за 2 год до операції, потім по 5 000 МО кожні 6 - 8 год протягом 7 днів.

Дітям віком 1 - 3 місяці гепарин вводять внутрішньовенно, в дозі 800 МО на кг маси тіла на добу; 4 - 12 міс – 700 МО на кг маси тіла на добу; від 1 до 6 років – 600 МО на кг маси тіла на добу; від 6 років – 500 МО на кг маси тіла на добу.

У всіх випадках застосування гепарину за 1 - 3 дні до його відміни призначають непрямі антикоагулянти.

Побічна дія

Протягом лікування гепарином може спостерігатися підвищена схильність до крововиливів (ниркові крововиливи або в поодиноких випадках крововиливи в надниркові залози), шкірні та слизові кровотечі, а також гематоми в місці ін’єкції.

До інших можливих небажаних явищ відносяться головний біль, нудота, блювання, біль у суглобах, підвищення артеріального тиску та еозинофілія.

При тривалому застосуванні можливий розвиток оборотного остеопорозу та алопеції.

Реакції гіперчутливості: висипання, кропив’янка, риніт, підвищене сльозовиділення, атрофія в місцях ін’єкції, бронхіальна астма, лихоманка, анафілактичний шок, колапс, судинні спазми.

На початку лікування іноді може спостерігатися скороминуща тромбоцитопенія (тип І з кількістю тромбоцитів у діапазоні від 8 000/мкл до 15 000/мкл). Як правило, дана ситуація не призводить до розвитку ускладнень, і лікування гепарином може бути продовжене. У поодиноких випадках може спостерігатися тяжка імунна тромбоцитопенія (тип ІІ – синдром утворення білого тромбу). Дане ускладнення слід підозрювати у випадку падіння кількості тромбоцитів нижче, ніж 8 000/мкл або швидкого зниження їх кількості більше, як на 50% від вихідного рівня. У несенсибілізованих осіб кількість тромбоцитів, як правило, починає зменшуватися через 6 - 14 днів після початку лікування, а в сенсибілізованих пацієнтів зниження може розвинутися протягом декількох годин. Такий тип гепарин-індукованої тромбоцитопенії може супроводжуватися тяжким артеріальним тромбозом (із залученням судин мозку, інсультом) та/або венозною тромбоемболією (тромбоз глибоких вен, легенева емболія) та/або крововиливом (петехії, мелена, післяопераційні крововиливи).

Потенційно може спостерігатися збільшення активності трансаміназ, рівнів вільних жирних кислот і тироксину; оборотна затримка калію та хибне зниження рівня холестерину та підвищення рівня глюкози та хибні результати бромосульфофталеїнового тесту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до гепарину та/або хлорокрезолу, включаючи підозру на гепарин-індуковану тромбоцитопенію в анамнезі; схильність до кровотеч, гемофілія, пурпура, тромбоцитопенія, підвищена проникність капілярів; геморагічний інсульт, гостра внутрішньочерепна кровотеча, хірургічні втручання на центральній нервовій системі та на очах, проліферативна діабетична ретинопатія; виразкова хвороба, шлунково-кишкові кровотечі, вісцеральна карцинома; легенева кровотеча, туберкульоз в активній стадії; захворювання печінки або підшлункової залози; патологія нирок або ниркова кровотеча, неконтрольована тяжка артеріальна гіпертензія; бактеріальний ендокардит.

Передозування

Першими симптомами передозування можуть бути носова кровотеча, кров в сечі або забарвлення калу в чорний колір. До появи вираженої кровотечі можливі петехіальні висипання.

Лікування: при незначних кровотечах буває досить зменшити дозу препарату або тимчасово припинити його введення. При значних кровотечах як специфічний антидот використовують 1% розчин протаміну сульфату (вводять повільно внутрішньовенно) із розрахунку, що 1 мг протаміну сульфату нейтралізує 85 ОД гепарину.

Особливості застосування

У зв’язку з можливою преципітацією активних речовин, гепарин не повинен змішуватися з іншими лікарськими засобами.

Кількість тромбоцитів слід визначити перед початком лікування, в перший день лікування і через короткі проміжки часу протягом всього періоду призначення гепарину, особливо між 6 і 14 днем після початку лікування. Різке зниження кількості тромбоцитів потребує негайної відміни препарату, а також подальшого дослідження з метою уточнення етіології тромбоцитопенії. При підозрі на гепарин-індуковану тромбоцитопенію типу І або ІІ лікування гепарином слід припинити.

У жінок старше 60 років гепарин може збільшувати кровоточивість.

Особливої обережності слід дотримуватися протягом 36 год після пологів. У хворих з артеріальною гіпертензією слід контролювати артеріальний тиск.

За виключенням низькодозового режиму введення, перед початком терапії завжди слід провести коагуляційні тести.

При призначенні гепарину з лікувальною метою забороняється вводити препарат внутрішньом’язово. Слід також, по можливості уникати біопсій, епідуральних анестезій та діагностичних люмбальних пункцій.

При підозрі на реакцію гіперчутливості за декілька хвилин до введення повної дози слід повільно внутрішньовенно ввести розведену пробну 1 000 МО.

Застосування під час вагітності та лактації.

Незважаючи на те, що гепарин не проникає через плаценту та в грудне молоко, застосування препарату в період вагітності та лактації можливе тільки під медичним контролем.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Немає даних про вплив препарату на керування автотранспортними засобами та роботу зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пероральні антикоагулянти (дикумарол) та антитромбоцитарні препарати (ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол) слід відмінити не раніше, як за 5 днів перед будь-яким хірургічним втручанням, оскільки вони можуть посилити схильність до кровотечі під час операції або в післяопераційному періоді.

Аскорбінова кислота, антигістамінні препарати, дигіталіс, нікотин та тетрацікліни можуть пригнічувати активність гепарину. Декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінперазон, пробенецид, внутрішньовенне введення етакринової кислоти, внутрішньовенне введення пеніцилінів й цитостатиків можуть підвищувати дію гепарину.

Гепарин може витісняти фенітоїн, хінідин, пропранолол, бенходіазепіни та білірубін з місць звязування з білками плазми. При одночасному застосуванні лужні лікарські засоби, енаприлат, трициклічні антидепресанти можуть зв’язуватися з гепарином, що призводить до взаємного зниження ефективності.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.

Слід застосовувати протягом 3 днів після відбору першої дози. Після кожного відбору дози зберігати флакон в холодильнику.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл (25 000 МО) у флаконах; по 100 флаконів у картонній упаковці.

Виробник

“Нікомед Австрія ГмбХ” для “Сандоз ГмбХ”, Австрія.

Адреса

Біохеміштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрія.