Генсулин М10 (10/90)

Загальна характеристика

міжнародна назва:  Insulin human;

Основні фізико-хімічні властивості

біла суспензія, яка при стоянні розділяється на білий осад та безбарвну або майже безбарвну рідину;

Склад

1 мл суспензії містить рекомбінантного людського інсуліну (суміш 10% розчиненого інсуліну та 90% ізофан-інсуліну) - 100 ОД;

допоміжні речовини: м-крезол, фенол, гліцерол, сульфат протаміну, цинку окис, натрію фосфат водневий, 0.1 М кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій. 

Форма випуску

Суспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Інсуліни та аналоги. Код АТС A10A D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Генсулін М10 – препарат рекомбінантного людського інсуліну (суміш 10% розчиненого інсуліну та 90% ізофан-інсуліну), отриманого методом генної інженерії з використанням модифікованого генетично, але не патогенного штаму E.coli. Інсулін є гормоном, що виробляється клітинами підшлункової залози. Інсулін бере участь в обміні вуглеводів, білків та жирів, сприяючи, зокрема, зниженню концентрації глюкози в крові. Нестача інсуліну в організмі є причиною цукрового діабету. Інсулін, що вводиться шляхом ін'єкції, діє ідентично гормону, що виробляється організмом.

Фармакокінетика Ізофанна двофазова суспензія-суміш Генсуліну М10 починає діяти протягом 30 хв після введення; максимум дії - між 2-8 год, а тривалість дії становить 24 год і залежить від величини дози.

У здорових людей майже 5% інсуліну зв'язано з білками крові. Констатовано наявність інсуліну в цереброспінальній рідині в концентраціях, що становлять приблизно 25% від концентрацій, виявлених у сироватці крові.

Інсулін метаболізується в печінці та нирках. Незначні його кількості метаболізуються у м'язах та жировій тканині. У хворих на цукровий діабет метаболізм проходить подібно до здорових осіб. Інсулін виводиться нирками. Слідові кількості виділяються з жовчю. Тривалість напіввиведення людського інсуліну становить майже 4 хв. Захворювання нирок і печінки можуть затримувати виділення інсуліну. В осіб літнього віку виділення інсуліну відбувається повільніше і час цукрознижувальної дії препарату подовжується.

Показання для застосування

Лікування хворих на цукровий діабет, що потребує застосування інсуліну. Цукровий діабет вагітних.

Спосіб застосування та дози

У клінічній практиці відомо багато схем лікування людським інсуліном. Вибір серед них відповідної для конкретного хворого індивідуальної схеми повинен зробити лікар, виходячи з потреби в інсуліні. На підставі встановленої концентрації глюкози крові лікар визначає необхідне дозування і вид препарату інсуліну для конкретного пацієнта.

Генсулін М10 призначений для підшкірних ін'єкцій. У виключних випадках його можна вводити внутрішньом’язово. Генсулін М10 вводять за 15-30 хв до їжі. За 10-20 хв до запланованого введення слід дістати інсулін з холодильника, щоб він нагрівся до кімнатної температури.

Перед введенням слід уважно оглянути флакон чи картридж з інсуліном.

Розчин Генсуліну М10 повинен бути безбарвним та прозорим, мати вигляд і консистенцію води. Флакон чи картридж не повинні використовуватися, якщо після перемішування суспензія залишається прозорою чи якщо на дні утворився незначний осад, плаваюча чи тверда субстанція, білі частинки залишаються на стінках ємності, внаслідок чого препарат виглядає ніби замороженим.

Особливу увагу звернути на те, щоб під час ін'єкції інсуліну не ввести голку в просвіт кровоносної судини.

Необхідно обертати в долонях пляшечку з Генсуліном М10 доти, доки не з’явиться мутна чи молочна суспензія.

• зняти захисне кільце з ковпачка;
• протерти спиртовим розчином пробку флакона, що не захищена ковпачком;
• набрати в шприц повітря об’ємом, що дорівнює дозі інсуліну;
• вставленою в шприц голкою проколоти гумову пробку і ввести повітря у флакон;
• перевернути флакон зі шприцом догори дном;
• переконатися, що кінець голки знаходиться в інсуліні;
• набрати в шприц необхідний об’єм розчину інсуліну;
• видалити пухирці повітря із шприца у флакон шляхом нагнітання інсуліну знову у флакон;
• повторно перевірити правильність призначеної дози і витягти голку з флакона;
• дезінфікувати шкіру в місці запланованої ін’єкції;
• однією рукою стабілізувати шкіру, тобто натягнути чи вщипнути її на великій поверхні, щоб на шкірі утворилася складка;
• взяти шприц в іншу руку та тримати його як олівець. Устромити голку в шкіру під прямим кутом (кут 90°). Переконатися, що голка повністю введена та добре розміщена в шарі жиру під шкірою, а не в більш глибоких шарах шкіри (у надто худорлявих осіб голку слід розташувати не перпендикулярно, а під іншим кутом);
• щоб ввести інсулін, слід проштовхнути поршень шприца до самого кінця, вводячи дозу протягом менш 5 сек;
• насичений спиртом ватний тампон тримати близько до голки і вийняти голку зі шкіри. Прикласти на кілька секунд просочений спиртом тампон до місця уколу. Не протирати шкіру в місці виконання ін'єкції!
• шоб уникнути ушкодження тканини рекомендується при кожній ін'єкції змінювати місце уколу. Чергове місце ін'єкції повинне бути віддалене від попереднього місця уколу принаймні на 1-2 см.

Змішування суспензії Генсулін М10 з розчином Генсулін Р, суспензіями Генсулін Н, Генсулін М20 (МЗ0, М40, М50).

Рішення про змішування Генсуліну М10 з вищевказаним розчином та суспензіями може приймати лише лікар.

Застосування Генсуліну М10 у картриджах для шприц-ручок

Картриджі можна застосовувати з шприц-ручками багаторазового використання типу „pen" фірми Becton Dickinson. При заповненні шприц-ручки, кріпленні голки і процедурі ін'єкції препарату слід точно дотримуватися інструкції виробника шприц-ручки. У разі потреби можна набрати інсулін із картриджа у звичайний інсуліновий шприц і діяти так, як описано вище (залежно від концентрації інсуліну і виду препарату).

Суспензію Генсулін М10 потрібно перемішувати перед кожною ін’єкцією шляхом струшування вгору і вниз 10 разів чи обертання в долонях до появи однорідної мутної чи молочної суспензії.

Вміст картриджа можна закріпити в ручці.

У крайніх випадках можна використовувати картриджі з інсуліном у звичайних шприцах та діяти, як описано вище (згідно з концентрацією інсуліну та дозою).

Побічна дія

При наявності симптомів тяжкої гіпоглікемії або гіперглікемії з розвитком кетоацидозу необхідне негайне втручання лікаря. До побічних дій, які найчастіше спостерігаються при інсулінотерапії, відносяться гіпоглікемія (зниження рівня глюкози в крові) та гіперглікемія (підвищення концентрації глюкози в крові).

Гіпоглікемія. Ознаки помірної гіпоглікемії: надмірне потовиділення, запаморочення, тремтіння, відчуття голоду, занепокоєння, відчуття поколювання в долонях, стопах, губах або язиці, порушення концентації уваги, сонливість, розлади сну, сплутаність свідомості, мідріаз, нечіткість зору, порушення мовлення, депресія, роздратованість. Ознаки тяжкої гіпоглікемії: порушення орієнтування, втрата свідомості, судоми.

Гіперглікемія. У хворих на цукровий діабет І типу тривала гіперглікемія призводить до кетоацидозу та діабетичної коми, що є небезпечним для життя. Першими симптомами ацидозу, що з'являються поступово, протягом декількох годин і навіть доби є: сонливість, почервоніння обличчя, спрага, відсутність апетиту, запах ацетону у видихуваному повітрі, збільшена кількість глюкози та кетонових тіл, тахіпное та прискорений пульс.

Іншими небажаними ефектами, що з'являються спорадично при застосуванні біосинтетичних інсулінів, є: інсулінова ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія жирової тканини в місці здійснення ін'єкції), алергія до інсуліну, інсулінорезистентність.

Протипоказання

Гіпоглікемія. Підвищена індивідуальна чутливість до людського інсуліну або допоміжних речовин.

Передозування

При передозуванні інсуліну з'являються симптоми гіпоглікемії, зокрема відчуття голоду, апатія, запаморочення, тремтіння м’язів, порушення орієнтування, занепокоєння, прискорене серцебиття, підвищене потовиділення, блювання. При помірній гіпоглікемії достатньо прийняти внутрішньо солодкі рідини або їжу, багату на вуглеводи. Рекомендується відпочинок. Хворі повинні мати при собі кусковий цукор, глюкозу або цукерки. Не рекомендується їсти шоколад, тому що жир, що міститься в ньому, затримує всмоктування глюкози.

Тяжка форма гіпоглікемії може призвести до судом та втрати свідомості, і навіть до смерті. Якщо хворий знаходиться у стані коми, необхідно ввести внутрішньовенно глюкозу.

Після передозування інсуліну до гіпоглікемії можуть приєднатися симптоми гіпокаліємії (зниження концентрації калію в крові) з наступною міопатією. При значній гіпокаліємії, коли хворий вже не може приймати їжу через рот, слід ввести 1 мг глюкагону внутрішньом'язово і/або розчин глюкози внутрішньовенно.

Особливості застосування

Рішення відносно зміни режиму дозування, змішування препаратів інсуліну, а також переходу з одних на інші препарати інсуліну може приймати лише лікар.

Пацієнтам, у яких з'явилися генералізовані реакції на інсулін, слід провести шкірні тести до початку лікування новим препаратом. Під час застосування інсуліну проводити моніторинг концентрації глюкози в сироватці крові і сечі, концентрації гліколізованого гемоглобіну (HbA₁)) та фруктозаміну. Пацієнтів слід навчити самостійно перевіряти концентрацію глюкози в крові і сечі за допомогою простих тестів (напр. тест-пасків). У різних осіб симптоми зниження концентрації цукру в крові (гіпоглікемії) можуть з'являтися у різний час і можуть мати різну інтенсивність. Тому пацієнтів слід навчити розпізнавати характерні для них симптоми гіпоглікемії. У пацієнтів, яким змінюють вид застосовуваного інсуліну, тобто їх переводять з інсуліну тваринного походження на людський інсулін, можливо виникне необхідність знизити дозу інсуліну (через можливість появи гіпоглікемії). У деяких пацієнтів ранні симптоми гіпоглікемії після переходу на рекомбінантний людський інсулін можуть бути слабше виражені, ніж після інсулінів тваринного походження. Ранні ознаки гіпоглікемії можуть бути також слабші у пацієнтів, у яких концентрація глюкози збалансувалася при тривалому цукровому діабеті, діабетичній невропатії або у разі одночасного застосування β-адренолітичних лікарських препаратів. Як гіпоглікемія, так і гіперглікемія, якщо їх не лікувати, можуть стати причиною втрати свідомості, коми або смерті.

Потреба в інсуліні може змінюватися внаслідок високої температури, тяжкої інфекції (може значно підвищитися потреба в інсуліні), емоційних хвилювань, хвороб та порушень функцій шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються нудотою і блюванням, діареєю, запорами, порушеннями всмоктування. Наявність таких станів завжди вимагає втручання лікаря. У таких випадках слід часто контролювати концентрацію глюкози в крові і сечі.

При нирковій недостатності секреція інсуліну зменшується, а тривалість його дії збільшується.

Пацієнти, у яких цукровий діабет пов'язаний із захворюваннями підшлункової залози або співіснує з хворобою Аддісона чи недостатністю функції гіпофіза дуже чутливі до інсуліну і, як правило, їм варто призначати дуже малі дози препарату. При порушеннях функції гіпофіза, надниркових залоз або щитовидної залози може змінюватися потреба організму в інсуліні.

У процесі тривалого лікування інсуліном може розвитися резистентність до інсуліну. У разі появи інсулінорезистентності слід застосовувати більші дози інсуліну .

Вагітність у хворих на цукровий діабет є показанням до застосування інсуліну. Під час вагітності особливо важливе значення має збереження нормальної концентрації глюкози в крові, оскільки гіперглікемія вагітних може призвести до розвитку аномалій у плода. У першому триместрі вагітності знижується потреба в інсуліні і тоді необхідно знизити його дозу, однак уже протягом 2-го і 3-го триместрів потреба в інсуліні зростає і потрібно збільшити його дозу в середньому на 75% дози, що застосовувалася до вагітності. Відразу ж після пологів потреба в інсуліні різко знижується. Годування груддю під час лікування інсуліном допустиме, тим більше, що гормон розкладається у шлунково-кишковому тракті. Під час лактації потреба в інсуліні буде меншою, ніж до вагітності, а вирівнювання первинної потреби спостерігається через 6-9 місяців.

Вплив застосування правильних доз інсуліну на здатність керування автотранспортом та роботу зі складними механізмами не досліджувався. Здатність до керування транспортними засобами може бути ослаблена через гіпоглікемію, що призводить до порушень з боку периферичної нервової системи і супроводжується головним болем, занепокоєнням, диплопією, порушенням асоціативності й оцінки відстані. У початковий період лікування інсуліном, під час зміни препарату, у разі стресу або надмірного фізичного навантаження, коли мають місце великі коливання концентрації глюкози в крові, може з'явитися ослаблення здатності керувати автотранспортними засобами й обслуговувати пристрої, що знаходяться у русі. Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові під час тривалої подорожі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Генсулін М10 не слід змішувати з інсулінами тваринного походження, а також з біосинтетичними інсулінами інших виробників. Багато з лікарських препаратів (зокрема, деякі гіпотензивні та серцеві засоби, лікарські препарати, що знижують рівень ліпідів у сироватці крові, препарати, що застосовуються при захворюваннях підшлункової залози, деякі антидепресанти, протиепілептичні засоби, саліцилати, антибактеріальні препарати, оральні контрацептиви) можуть впливати на дію інсуліну й ефективність інсулінотерапії.

Лікарські препарати та речовини, що підвищують дію інсуліну: b-адренолітики, хлорохін, інгібітори конвертази ангіотензину, інгібітори МАО (антидепресанти), метилдопа, клонідин, пентамідин, саліцилати, анаболічні стероїди, циклофосфамід, сульфонаміди, тетрацикліни, антибіотики хінолонового ряду та етиловий спирт.

Лікарські препарати, що знижують дію інсуліну: дилтіазем, добутамін, естрогени (також оральні контрацептиви), фенотіазини, фенітоїн, гормони підшлункової залози, гепарини, кальцитонін, кортикостероїди, антивірусні лікарські засоби, що застосовуються при лікуванні ВІЛ-інфекції, ніацин, тіазидні діуретики.

Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 2-8°С, в недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Захищати від світла. Термін придатності - 2 роки.

Після відкриття індивідуальної упаковки зберігати протягом 28 днів при температурі до 25°С. 

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 мл у скляних флаконах з гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком №1; по 3 мл в картриджах №5.

Виробник

БІОТОН СА. (BIOTON S.A.).

Адреса

Польща, 02-516 Варшава, вул. Старочинська 5.

Телефон: (9723) 9267402 Факс: (9723)9267433