Гексопреналина сульфат

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: hexoprenalinе;

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна рідина;

Склад

1 мл розчину містить гексопреналіну сульфату у перерахуванні на суху речовину

5 мкг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін'єкцій, 1 М розчин сірчаної кислоти.

Форма випуску

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки. Гексопреналін. Код АТС G02C А05**.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Селективний β₂-адреноміметик. Розслаблює мускулатуру, зменшує частоту та інтенсивність скорочень матки, пригнічує самовільні та спричинені окситоцином пологові перейми. Під час пологів нормалізує силу і регулярність переймів, пригнічує (у більшості випадків) передчасні перейми та сприяє подовженню вагітності до нормального строку пологів. Практично не впливає на серцево-судинну систему вагітної та плода.

Фармакокінетика. Метаболізується шляхом метилування катехоламінових груп із утворенням монометилдеривату, диметилдеривату, а також глюкуроніду та сульфату. При внутрішньовенному введенні через 4 год із сечею виводиться 80 % незміненого гексопреналіну та його монометилдеривату. Невелика частина виділяється із жовчю у формі складних метаболітів. Не проникає крізь плаценту.

Показання для застосування

Проведення гострого токолізу: уповільнення або швидке придушення пологових перейм у період пологів при гострій внутрішньоутробній асфіксії; іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед мануальним поворотом плода із поперекового положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності; як екстрений захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікарні.

Проведення масивного токолізу: гальмування передчасних пологових перейм при наявності згладженої шийки матки та/або розкритті зіва матки.

Проведення тривалого токолізу: профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без згладжування шийки матки або розкриття зіва матки; іммобілізація матки до, під час та після накладання цикляжу.

Спосіб застосування та дози

Гострий токоліз: 10 мкг гексопреналіну, розведені у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, вводять внутрішньовенно повільно протягом 5-10 хв. При необхідності продовжують введення шляхом внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв (див. масивний токоліз). 

Масивний токоліз: спочатку вводять 10 мкг гексопреналіну внутрішньовенно повільно, потім - внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 0,3 мкг/хв. Препарат розчиняють в 100 мл ізотонічного розчину хлориду натрію або 5 % розчину глюкози. Можна вводити препарат зі швидкістю 0,3 мкг/хв і без попередньої внутрішньовенної ін'єкції.

Добову дозу 430 мкг перевищують тільки у виняткових випадках.

Тривалий токоліз: рекомендована доза введення - 0,075 мкг/хв. Вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Якщо протягом 48 год перейми не відновлюються, можна призначати гексоприналін внутрішньо у формі таблеток, спочатку по 0,5 мг кожні 3 год, потім кожні 4-6 год (від 4 таблеток (2 г) до 8 таблеток (4 г) на добу), таблетки запивають невеликою кількістю рідини.

Вказану схему дозування можна використовувати тільки як орієнтовну, при токолізі її

необхідно коригувати індивідуально.

Побічна дія

Препарат звичайно переноситься добре.

Можливі:

З боку ЦНС та периферичної нервової системи - головний біль, неспокій, тремор, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи – можлива невелика тахікардія, зниження артеріального тиску (особливо діастолічного); рідко - шлуночкові екстрасистоли, болі у ділянці серця (ці симптоми швидко зникають після припинення застосування препарату); тимчасове підвищення концентрації трансаміназ у сироватці крові. Може відмічатися незначне підвищення частоти серцевих скорочень у матері.

Частота серцевих скорочень у плода у більшості випадків залишається незмінною або змінюється незначним чином.

З боку травної системи – можливе гальмування перистальтики кишечнику, рідко - нудота, блювання, атонія кишечнику.

З боку сечовидільної системи - зменшення діурезу (особливо на початку лікування).

З боку обміну речовин - збільшення вмісту глюкози в крові (при цукровому діабеті цей ефект виражений сильніше), посилення потовиділення; у перші дні лікування -

зниження концентрації калію в крові (у процесі подальшого лікування нормалізується).

Алергічні реакції – у хворих з супутньою бронхіальною астмою або із гіперчутливістю до сульфатів можлива діарея, утруднене дихання, порушення та втрата свідомості, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання

Передчасне відшарування плаценти, маткові кровотечі, інфекції ендометрія; підвищена чутливість до компонентів препарату (особливо при супутній бронхіальній астмі та гіперчутливості до сульфатів); серцево-судинні захворювання, які протікають із тахікардією, порушення серцевого ритму, міокардит, порок мітрального клапана, субаортальний стеноз аорти; тяжкі захворювання печінки та нирок; гіпертиреоз; закритокутова глаукома; період годування груддю.

Передозування

Симптоми: тахікардія, тремор, головний біль, посилення потовиділення, виражене підвищення частоти серцевих скорочень у майбутньої матері.

Лікування: Помірно вираженні симптоми передозування минають, як правило, при зниженні дози. При вираженій тахікардії у майбутньої матері (більше 130 уд./хв) або/та значному зниженні артеріального тиску необхідно знизити дозу; при наявності скарг на утруднене дихання, біль у ділянці серця та при появі ознак серцевої недостатності застосування Гексопреналіну сульфату необхідно негайно припинити. Для усунення симптомів передозування вводять неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Особливості застосування

При застосуванні Гексопреналіну сульфату необхідно

слідкувати за пульсом та артеріальним тиском у майбутньої матері, а також за серцебиттям плода.

Рекомендується проведення моніторингу ЕКГ до та під час лікування.

Пацієнтам із підвищеною чутливістю до симпатоміметиків Гексопреналіну сульфат

необхідно призначати у невисоких дозах, підібраних індивідуально, і застосовувати під постійним наглядом лікаря.

При значному збільшенні частоти серцевих скорочень у матері (більше 130 уд./хв) та/або

вираженому зниженні артеріального тиску необхідно зменшити дозу; при наявності скарг

на утруднення дихання, болі у ділянці серця та при появі ознак серцевої недостатності

застосування Гексопреналіну сульфату необхідно негайно припинити.

У вагітних жінок із цукровим діабетом необхідно контролювати концентрацію глюкози в

крові, так як застосування Гексопреналіну сульфату, особливо на початку лікування, може

спричинити підвищення рівня глікемії.

Потрібно враховувати можливість виникнення набряків (в окремих випадках – набряку легень), так як діурез під час лікування препаратом зменшується. Необхідно уникати надлишкового надходження рідини, не перевищувати щоденний об’єм інфузії 1500 мл та обмежити застосування солі із їжею. Необхідне постійне спостереження за пацієнтами, особливо у випадках проведення комбінованої терапії кортикостероїдами наявності захворювань, що супроводжуються затримкою рідини в організмі (у т. ч. захворювання нирок).

Для розведення препарату краще використовувати розчини, які не містять електролітів.

Перед початком токолітичної терапії необхідно призначати препарати калію, так як при гіпокаліємії дія симпатоміметиків на міокард підсилюється.

При проведенні токолітичної терапії необхідно слідкувати за регулярністю стулу.

При тривалій токолітичній терапії необхідно пересвідчитися у відсутності відшарування плаценти. Клінічні симптоми передчасного відшарування плаценти можуть бути згладжені на фоні токолітичної терапії. При розриві плідного міхура та при розкритті шийки матки більше ніж на 2-3 см ефективність токолітичної терапії не велика.

При проведенні токолітичної терапії із застосуванням β₂-адреноміметиків можливе посилення симптомів супутньої дистрофічної міотонії. У таких випадках рекомендується

застосування препаратів дифенілгідантоїну (фенітоїн). Потрібно уникати одночасного застосування препарату з іншими симпатоміметиками, так як це може посилити вплив на серцеву діяльність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні

неселективні β-адреноблокатори  послаблюють дію Гексопреналіну сульфату або

нейтралізують його, а метилксантини, у т. ч. теофілін, підсилюють дію Гексопреналіну сульфату.

Інтенсивність накопичення глікогену у печінці, спричиненого застосуванням

глюкокортикостероїдів, знижується під дією Гексопреналіну сульфату.

Гексопреналіну сульфат послаблює гіпоглікемічну дію протидіабетичних засобів.

Одночасне застосування деяких наркотичних засобів (галотан) та симпатоміметиків може призвести до порушення серцевого ритму. Прийом Гексопреналіну сульфату необхідно припинити перед застосуванням галотану для наркозу.

Гексопреналіну сульфат не рекомендується застосовувати одночасно із алкалоїдами ріжка, а також із препаратами, що містять кальцій та вітамін D, з дігідротахістерином або мінералокортикоїдами.

Гексопреналіну сульфат не слід змішувати з іншими розчинами, крім 0,9 % розчину натрію хлориду та 5 % розчину глюкози.

Умови та термін зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 ºС до 25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 2 мл в ампулі. По 3 або 5 ампул у картонній пачці.

Виробник

ВАТ "Біофарма».

Адреса

03038 Україна, м.Київ-38, вул. М. Амосова, 9.

фармакологічний центр» МОЗ України,