Гастропом-Апо

Склад лікарського засобу

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону малеату еквівалентно 10 мг домперидону;

допоміжні речовини: кислота фумарова, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «АРО» з одного боку і тисненням «10» – з іншого.

Назва і місцезнаходження виробника

Апотекс Інк. (Apotex Inc.).

150 Сігнет Драйв, Торонто, Онтаріо, M9L 1Т9, Канада.

Фармакотерапевтична група

Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТС А03F А03.

Домперидон – стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту. Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д₂) рецепторів, завдяки чому усувається інгібуючий вплив допаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту. Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює моторику шлунка, підвищує тонус нижнього сфінктера стравоходу. Не впливає на шлункову секрецію. Має протиблювотну дію, зумовлену сполученням гастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну у тригерній зоні хеморецепторів, розташованій поза гематоенцефалічним бар´єром. Усуває гикавку і нудоту.

Швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечнику і печінки, внаслідок чого має низьку біодоступність – близько 15 %. Прийом їжі і зниження кислотності шлункового соку уповільнюють і зменшують усмоктування домперидону. Максимальна концентрація в крові досягається через 60 хв. Зв´язування з білками плазми – 91-93 %. Погано проникає через гематоенцефалічний бар´єр. Надходить у грудне молоко, де його рівень складає приблизно ¼ від концентрації в плазмі крові. Біотрансформується шляхом гідроксилювання і N-дезалкілування. Період напіввиведення становить 7-9 годин, при вираженій нирковій недостатності цей період збільшується. Виводиться з організму через кишечник (66 %) і нирки (33 %), у тому числі в незмінному вигляді 7-10 % та 0,4-1 % відповідно.

Показання для застосування

Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині живота, печія з/без закиду вмісту шлунка до рота.

Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Протипоказання

Підвищена чутливість до домперидону або до будь-яких інших компонентів препарату.

Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома).

Не застосовувати домперидон, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, воріконазол, кларитроміцин, аміодорон, телітроміцин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Належні заходи безпеки при застосуванні

При одночасному застосуванні домперидону з антацидними або антисекреторними препаратами їх слід приймати після їжі, тобто неодночасно з препаратом Гастропом-АПО.

Застосування при захворюваннях печінки. Беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону у печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок. У хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну перевищує 6 мг/100 мл, тобто понад 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 години, але показники рівнів препарату у плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому стані, одноразову дозу можна не корегувати. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід зменшити до 1-2 разів на добу залежно від тяжкості порушень функцій нирок.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами

CYP3A4 може призвести до подовження інтервалу QT.

Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування препаратом слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Діти

Препарат застосовують для лікування дітей старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше.

Дітям до 12 років з масою тіла до 35 кг за необхідності призначають препарат в іншій лікарській формі.

Спосіб застосування та дози

Рекомендується приймати перорально до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція уповільнюється.

Дорослим і дітям (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше) призначають по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу за 15-30 хвилин до їди і, у разі необхідності, перед сном.

Максимальна добова доза препарату – 80 мг.

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.

При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату; при печінковій недостатності не слід призначати препарат пацієнту (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Передозування

Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні реакції.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія, направлена на підтримання життєво важливих функцій. Для усування екстрапірамідної симптоматики застосовують антихолінергічні препарати, засоби для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічною дією.

Побічні ефекти

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, кропив´янка, алергічні реакції.

З боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину.

Психічні розлади: нечасто – нервозність; дуже рідко – ажитація.

З боку нервової системи: часто – сухість у роті, головний біль; нечасто – безсоння, запаморочення, спрага, млявість, роздратованість; рідко – екстрапірамідні побічні ефекти; дуже рідко – сонливість, судоми.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – набряк, відчуття серцебиття; порушення частоти та ритму серцевих скорочень: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії.

З боку травного тракту: нечасто – гастроінтестинальні розлади (включаючи абдомінальний біль), діарея, регургітація, зміни апетиту, нудота, печія, запор; дуже рідко – короткочасні кишкові спазми.

З боку шкіри: нечасто – свербіж, висип.

З боку репродуктивної системи: рідко – галакторея, гінекомастія, аменорея.

З боку сечовидільної системи: нечасто – часте сечовипускання, дизурія.

З боку опорно-рухового апарату: нечасто – біль у ногах, астенія.

Інші: нечасто – кон´юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар´єром, домперидон може призвести до підвищення рівня пролактину. Рідко ця гіперпролактинемія може призвести до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

Екстрапірамідні явища у дорослих спостерігались дуже рідко. Ці побічні реакції зникають спонтанно і дуже швидко після припинення лікування.

Інші побічні ефекти, пов´язані з нервовою системою, – судоми, ажитація та сонливість – спостерігалися дуже рідко і переважно у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.

Гастропом-АПО не слід приймати разом з антацидними та антисекреторними препаратами, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

За необхідності одночасного прийому антацидних або антисекреторних препаратів їх слід приймати після їжі, а не до їжі, тобто їх не слід приймати одночасно з домперидоном.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через систему цитохрому Р450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, інтраконазол, кетоконазол, воріконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індінавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.

При одночасному застосуванні препарату Гастропом-АПО з м-холінолітиками і наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призводити до подовження інтервалу.

При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у 2 рази вище максимально допустимої добової дози), не спостерігалось клінічно значимих змін інтервалу QT.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Гастропом-АПО може також поєднуватися з:

• нейролептиками, дію яких він підсилює;
• дофамінергічними антагоністами (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 20 або 30 таблеток у контейнері.

Категорія відпуску

Без рецепта.