Галоперидол

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: haloperidol; 4-(4-(4-хлорофеніл)-4-гідрокси-1-піперидиніл)-1-(4-флуорофеніл)-1-бутанон;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, безбарвний або жовтуватий розчин;

Склад

1 мл розчину містить галоперидолу 5 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен, пропілпарабен, кислота молочна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Похідні бутирофенону.

Код АТС N05А D01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Нейролептик групи похідних бутирофенону. Чинить виражену антипсихотичну дію, обумовлену блокадою центральних допамінових (D₂) рецепторів у мезокортикальних і лімбічних структурах головного мозку. Блокада D₂-рецепторів гіпоталамуса обумовлює жарознижувальну дію, галакторею (внаслідок підвищеного вироблення пролактину). Пригнічення допамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної дії. Взаємодія з допамінергічними структурами екстрапірамідної системи призводить до екстрапірамідних порушень. У препараті поєднано антипсихотичну активність і помірний седативний ефект (у незначних дозах чинить активуючу дію). Відзначаються деякі прояви блокади α-адренергічних рецепторів вегетативної нервової системи.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 - 20 хв. Біодоступність препарату становить 60 – 70 %. Близько 90 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові, 10 % є вільною фракцією. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові; відзначено тенденцію препарату до кумуляції в тканинах. Метаболізується в печінці, метаболіт не виявляє фармакологічну активність. Галоперидол виводиться з організму із сечею (40 %) і калом (60 %). Період напіввиведення при парентеральному введенні - 21 година. Для досягнення терапевтичного ефекту достатня концентрація галоперидолу в плазмі крові в межах від 4 до 20 - 25 мг/л. Галоперидол проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плаценту й виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування

Психомоторне збудження при різних захворюваннях і станах (маніакальна фаза психозів, деменція, олігофренія, психопатія, гостра і хронічна шизофренія,

алкоголізм); марення і галюцинації різного походження (при шизофренії, параноїдних станах, гострих психозах); хорея Гентингтона, збудження, агресивність, розлади поведінки; синдром Жиль де ла Туретта; заїкуватість, стійке блювання або гикавка.

Спосіб застосування та дози

Доза препарату встановлюється індивідуально, залежно від віку, клінічної картини і попередньої реакції хворого на інші нейролептики.

При гострих психозах дорослим пацієнтам з помірними симптомами вводять 2 - 10 мг внутрішньом’язово. За необхідності наступну дозу можна вводити повторно кожні 4-8 годин до отримання бажаного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза становить 18 мг.

Іноді пацієнти із сильним психозом можуть вимагати початкової дози до 18 мг галоперидолу.

Галоперидол за необхідності можна вводити внутрішньовенно зі швидкістю не більше 10 мг/хв.

При стійкім блюванні або гикавці галоперидол вводять по 1 - 2 мг внутрішньом’язово.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: можливі екстрапірамідні розлади наприклад тремор, ригідність, надмірне відділення слини, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія, окулогірний криз, дистонія гортані; рідко можливі - сплутаність свідомості або епілептичні припадки, депресія, сонливість, збудження, загальмованість, безсоння, головний біль, запаморочення та явне загострення психотичних симптомів.

При довготривалому застосуванні або при відміні препарату можлива пізня дискінезія. Синдром пізньої дискінезії характеризується ритмічними мимовільними рухами язика, обличчя, рота або щелепи. Синдром може бути прихованим при повторному застосуванні препарату, при збільшенні дози або при переході на прийом іншого антипсихотичного засобу. Застосування препарату повинне бути відразу припинено.

Так само як інші антипсихотичні засоби галоперидол асоціюють із нейролептичним злоякісним синдромом, що характеризується гіпертермією, генерализированою м'язовою ригідністю, автономною неврівноваженістю, порушенням свідомості та комою. Прояви автономної дисфункції, такі як тахікардія, нестійкий артеріальний тиск і пітливість є ранніми попереджуючими симптомами й можуть передувати нападу гіпертермії. Антипсихотичне лікування необхідно зупинити, провести відповідну підтримуючу терапію під ретельним контролем.

Галопередол, навіть у малих дозуваннях у чутливих пацієнтів може викликати неприємні суб'єктивні відчуття розумового отупіння або загальмованості, запаморочення, головний біль або парадоксальні явища захопленості, тривожності або безсоння.

З боку шлунково-кишкової системи: нудота, втрата апетиту, запор і диспепсія.

З боку ендокринної системи: гиперпролактинемія, що може бути причиною галактореї, гинекомастії та олиго- або аменореї; рідко - гіпогликемія й синдром невідповідної антидиуретичної гормональної секреції; в поодиноких випадках - погіршення сексуальної функції включаючи ерекцію й еякуляцію.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія й дозозалежна гипотензія - невластиві побічні реакції, але можливі в пацієнтів літнього віку; були повідомлення про випадки гіпертензії; рідко – кардіоефекти, такі як пролонгація QT-Інтервалу, тріпотіння-мерехтіння, передсердь- шлуночкова аритмія (включаючи шлуночкову фібриляцію й шлуночкову тахікардію), зупинка серця; були випадки раптової безпричинної смерті. Імовірність даних побічних ефектів зростає із підвищенням дози, при внутрішньовенному введенні й у чутливих пацієнтів.

З боку вегетативної нервової системи: сухість у роті, так само як і надмірне відділення слини, нечіткий зір, затримка сечовипускання, надлишкова пітливість.

З боку дерматологічної системи: рідко – набряк, шкірний висип та різні шкірні реакції, включаючи кропив’янку, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема; рідко – фотосенсибілізація.

Інші: рідко – жовтяниця, гепатит, оборотні порушення функції печінки, пріапізм, зміна ваги, температурні порушення, як гіпертермія так і гіпотермія; дуже рідко – гранулоцитоз, тромбоцитопенія, оборотна лейкопенія, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.

Передозування

При передозуванні спостерігається ригідність м’язів, загальний або локальний тремор, сонливість, артеріальна гіпотензія, інколи – артеріальна гіпертензія; у дуже тяжких випадках – коматозний стан, пригнічення дихання, шок.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. При пригніченні дихання необхідно застосовувати штучну вентиляцію легенів. Для покращання кровообігу внутрішньовенно вводять плазму або розчин альбуміну, а також норадреналін (адреналін у цих випадках застосовувати категорично забороняється!). Для зменшення екстрапірамідних симптомів потрібне парентеральне введення протипаркінсонічного засобу (бензтропіну мезилат).

Препарат застосовують тільки за призначенням та у присутності лікаря.

Під час застосування Галоперидолу забороняється вживання алкоголю.

Вагітність і годування груддю.

У період вагітності застосування галоперидолу протипоказане. У цей період препарат застосовують тільки в тому випадку, коли користь лікування перевищує можливий тератогений ефект.

Під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Під час прийому Галоперидолу може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при виконанні роботи, яка вимогає підвищенної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні Галоперидолу з антигіпертензивними засобами, антидепресантами, морфіном і його похідними, метилдопою, барбітуратами можливе посилення дії цих лікарських засобів. Одночасне застосування Галоперидолу з лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголь, седативні засоби, наркотичні аналгетики), може призвести до пригнічення дихання. При одночасному застосуванні Галоперидолу з непрямими антикоагулянтами можливе послаблення дії останніх. Тироксин підвищує токсичність галоперидолу. Можливє посилення побічних ефектів галоперидолу при одночасному застосуванні із солями літію. Галоперидол інгібує дію епінефрину та інших симпатоміметиків. При одночасному застосуванні Галоперидолу з хінідином, буспіроном, флуоксетином можливе підвищення концентрації галоперидолу в сироватці крові.

Умови та термін зберігання

Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 8 до 25 °С.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Розчин для ін’єкцій по 1 мл (5 мг/мл) № 10 в ампулах.

Виробник

"Елегант Індія".

Адреса

205, Кіртіман, Ахмедабад-9, Індія.