Форкал плюс

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

м’які желатинові капсули, коричневого кольору, подовженої форми, які містять маслянисту пасту кремового кольору, в якій допускаються вкраплення темного кольору;

Склад

1 капсула містить: кальцитріолу В.Р. 0.25 мкг, кальцію карбонату 500 мг (еквівалентно елементарному кальцію 200 мг);

допоміжні речовини: олія соєва очищена, олія рослинна гідрогенізована, лецитин соєвий, гідроксианізол бутильований, віск бджолиний.

желатинова оболонка: желатин, гліцерин, сорбітол 70% розчин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, червоний оксид, барвник, титану двоокис, вода очищена.

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтичначна група. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А11С СО4.

Фармакологічні властивості

Кальцитріол - один з найважливіших активних метаболітів вітаміну D₃. Він зазвичай утворюється в нирках зі свого попередника – 25-гідроксихолекальциферолу. У нормі організм людини виробляє 0.5-1.0 мкг кальцитріолу за добу, у період посиленого розвитку кісток ( ріст або вагітність) - трохи більше. Кальцитріол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток. Фармакологічний ефект разової дози кальцитріолу триває 3-5 днів.

Ключова роль кальцитріолу в регуляції кальцієвого обміну, що проявляється в стимуляції активності остеобластів кістяка, є надійною фармакологічною основою для його терапевтичної дії при остеопорозі.

Кальцію карбонат поповнює дефіцит кальцію, має антацидні властивості. Інгібує активність остеокластів і гальмує резорбцію кісткової тканини. Нейтралізує соляну кислоту та знижує кислотність шлункового соку.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Кальцитріол швидко всмоктується в кишечнику. Після однократного перорального прийому 0.25-1.0 мкг препарату максимальна концентрація в сироватці досягається через 3-6 год. При повторному прийомі рівноважні концентрації досягаються 7 доби і залежать від величини дози.

Кальцій всмоктується в іонізованій формі в проксимальному відділі тонкого кишечнику за допомогою активного, D-вітамін залежного транспортного механізму.

Розподіл.

Після однократного перорального прийому 0.5 мкг препарату середнє значення концентрації кальцитріолу в сироватці піднімалося від вихідної величини 40.0±4.4 пкг/мл до 60.0±4.4 пкг/мл через 2 год, а потім падало до 53.0±6.9 через 4 год, до 50.0±7.0 через 8 год, до 44±4.6 через 12 год і 41.5±5.1 пкг/мл через 24 год.

У крові кальцитріол та інші метаболіти вітаміну D зв'язуються зі специфічними білками плазми.

Можна припускати, що екзогенний кальцитріол проникає з крові матері в кровоток плода та в грудне молоко.

Метаболізм.

Було ідентифіковано кілька метаболітів кальцитріолу, кожний з яких має різні властивості вітаміну D: 1α,25-дигідрокси-24-оксохолекальциферол, 1α,23,25-тригідрокси-24-оксохолекальциферол, 1α,24R,25-тригідроксихолекальциферол, 1α,25R-дигідроксихолекальциферол-26,23S-лактон, 1α,25S,26-три-гідроксихолекальциферол, 1α,25-дигідрокси-23-оксохолекальциферол, 1α,25R,26-тригідрокси-23-оксохолекальциферол і 1α -гідрокси-23-карбокси-24,25,26,27-тетранорхолекальциферол.

Виведення.

Період напіввиведення кальцитріолу із сироватки становить 9-10 год. Однак фармакологічна дія однократної дози кальцитріолу триває не менше 7 діб. Кальцитріол виводиться з жовчю і піддається ентерогепатичній циркуляції. Після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу здоровим добровольцям у межах 24 год приблизно 27% радіоактивності виявляється в калі і майже 7% - у сечі. Після перорального прийому 1 мкг міченого кальцитріолу здоровими добровольцями приблизно 10% загальної радіоактивності виявляється в сечі протягом 24 год. На 6-й день після внутрішньовенного введення міченого кальцитріолу в сечі виявляється 16%, а в калі - 49% сумарної радіоактивності.

Фармакокінетика в особливих випадках.

У хворих з нефротичним синдромом або у хворих з нирковою недостатністю, рівні кальцитріолу в сироватці знижені, а максимальна концентрація досягається пізніше.

Показання для застосування

Підтверджений постменопаузальний остеопороз; вторинний гіперпаратиреоз і остеопороз у хворих з нирковою недостатністю; післяопераційний гіпопаратиреоз; ідіопатичний гіпопаратиреоз; псевдогіпопаратиреоз; вітамін-D-залежний рахіт; гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт (фосфат-діабет).

Спосіб застосування та дози

Під час терапії кальцитріолом дози залежать від виду і тяжкості гіпокальціємії пацієнта і повинна підбиратися індивідуально для підтримання концентрацій кальцію в сироватці на рівні 9 – 10 мг/дл.

Ниркова недостатність. Для лікування вторинного гіперпаратиреоїдизму та остеопорозу у дорослих і дітей віком від 6 років і старше з нирковою недостатністю, звичайна початкова доза кальцитріолу становить 0.25 мкг 1 раз на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 0.5 мкг 1 раз на добу.

Гіпопаратиреоїдизм і псевдогіпопаратиреоїдизм. Для лікування гіпопаратиреоїдизму і псевдогіпопаратиреоїдизму у дорослих і дітей віком 1 рік і старше звичайна початкова доза кальцитріолу – 0.25 мкг/добу. Доза може бути збільшена протягом від 2 до 4 тижнів. Для більшості дорослих і дітей віком від 6 років і старше необхідні дози кальцитріолу 0.5-2.0 мкг/добу. Для більшості дітей віком 1-5 років з гіпопаратиреоїдизмом необхідні дози кальцитріолу 0.25-0.75мкг/добу.

Дозування при інших станах. У дітей і деяких дорослих з вітамін D-залежним рахітом застосовувалися дози кальцитріолу 1мкг/добу для контролю вмісту кальцію в сироватці і лікування рахіту або остеомаляції. Допускається одночасне застосування фосфатних солей.

Побічна дія

Форкал Плюс зазвичай добре переноситься. Можуть виникати такі побічні ефекти: нудота, блювання, втрата апетиту, запор, діарея, болі в шлунку, спрага, слабкість, головний біль, сонливість, запаморочення, болі в кістках, сухість у роті, підвищене сечовипускання, рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі. Можливі алергічні реакції (свербіж, висипання).

Протипоказання

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до будь-якого інгредієнта, що входить до складу препарату. Гіперкальціємія, гіпермагніємія, гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіпопаратиреозі), періоди вагітності і лактації, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки, виражена ниркова недостатність, нефролітіаз.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати слабкість, головний біль, втрату апетиту, нудоту, блювання, спазми шлунка, запаморочення і шум у вухах. Специфічного антидоту немає. У разі передозування лікування має бути симптоматичним.

Особливості застосування

Існує тісний зв'язок між лікуванням кальцитріолом і виникненням гіперкальціємії. Гіперкальціємія може спричинятись раптовим збільшенням надходження кальцію в організм при зміні харчування (наприклад, підвищеному споживанні молочних продуктів) чи безконтрольному прийманні препаратів кальцію. При застосуванні Форкалу Плюс обов'язково необхідно дотримуватися запропонованої дієти; пацієнтів варто також навчити розпізнавати симптоми гіперкальціємії.

Особливо великому ризику розвитку гіперкальціємії піддаються хворі, які мають перебувати довго в ліжку, наприклад ті, хто перенесли операцію.

Кальцитріол збільшує вміст неорганічних фосфатів у сироватці. Цей ефект, будучи бажаним у хворих з гіпофосфатемією, вимагає обережності стосовно хворих з нирковою недостатністю через небезпечність ектопічної кальцифікації. У таких випадках варто підтримувати вміст фосфатів у плазмі на нормальному рівні (2-5 мг/100 мл, чи 0.65-1.62 ммоль/л) шляхом перорального приймання препаратів, що зв'язують фосфати, і низькофосфатної дієти.

Хворим з вітамін-D-резистентним рахітом (сімейною гіпофосфатемією), які одержують Форкал Плюс, потрібно продовжувати пероральне приймання фосфатів. Необхідно, однак, пам'ятати про стимуляцію кишкового всмоктування фосфатів під дією Форкалу Плюс, оскільки цей ефект може змінити потребу в додатковому введенні фосфатів. Необхідно регулярно визначати вміст кальцію, фосфору, магнію і лужної фосфатази в сироватці, а також кальцію і фосфатів у добовій сечі особливо у хворих з нирковою недостатністю. Під час стабілізуючої фази лікування Форкалом Плюс необхідно контролювати вміст кальцію в сироватці крові не рідше двох разів на тиждень.

Оскільки кальцитріол - найефективніший метаболіт вітаміну D із всіх існуючих, під час лікування Форкалом Плюс не слід призначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.

Якщо хворий переводиться з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, нормалізація вмісту ергокальциферолу в крові може тривати кілька місяців.

Хворим з нормальною функцією нирок, що приймають Форкал плюс, потрібно уникати зневоднювання, стежачи за достатнім надходженням рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Оскільки кальцитріол - один з найважливіших активних метаболітів вітаміну D₃, щоб уникнути можливих аддитивних ефектів і гіперкальціємії на час лікування Форкалом Плюс варто припинити приймання лікарських доз вітаміну D і його похідних.

Хворим потрібно суворо дотримуватись рекомендацій щодо дієти, це особливо стосується споживання кальцію. Слід також уникати неконтрольованого додаткового приймання препаратів, що містять кальцій.

Одночасне лікування тіазидними діуретиками збільшує ризик гіперкальціємії. Хворим, які одержують препарати наперстянки, дозу кальцитріолу потрібно підбирати дуже обережно, оскільки гіперкальціємія у них може провокувати аритмії.

Існує функціональний антагонізм між аналогами вітаміну D, що підсилюють усмоктування кальцію, і кортикостероїдами, що його пригнічують.

Оскільки Форкал Плюс впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках і кістках, доза препаратів, що зв'язують фосфати, повинна бути скоригована залежно від рівня фосфатів у сироватці (у нормі - 2-5 мг/100 мл, чи 0.65-1.62 ммоль/л).

Застосування таких індукторів ферментів, як фенітоїн чи фенобарбітал, може підсилити метаболізм і тим самим знизити концентрацію кальцитріолу в сироватці, тому при одночасному застосуванні цих препаратів можуть знадобитися вищі дози кальцитріолу.

Холестирамін може зменшувати кишкове усмоктування жиророзчинних вітамінів і, у тому числі, кальцитріолу.

Слід дотримуватися обережності у пацієнтів, які приймають дигоксин, холестирамін, колестипол, мінеральну олію, триазидні діуретики, фенобарбітал, фенітоїн, стероїди.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 С.

Термін зберігання – 24 місяці.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 капсул у блістерах, по 3 блістери в картонній коробці (№10 х 3).

Виробник

Кусум Хелтхкер.

Адреса

197/2, Атіявад, Дабхел, Вілідж, Даман 396210, Індія.