Флуконазол-Техномед

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: fluсоnazole; 2-( 2,4-дифторфеніл) – 1,3-біс (1Н-1,2,4-тріазол-1-іл)-2-пропанол;

Основні фізико-хімічні властивості

плоскі круглі таблетки рожевого кольору з білими вкрапленнями зі скошеними краями, що мають розлом з одного боку та плоскі з іншого.

Склад

1 таблетка містить флуконазолу 50 мг або150 мг;

допоміжні речовини: таблетка 50 мг: крохмаль, метилпарабен, пропілпарабен, барвник пунцовий Supra 4R, кальцію гідрогенфосфат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію лаурил сульфат, натрієва сіль крохмальгліколяту.

таблетка 150 мг: крохмаль, кальцію гідрогенфосфат, натрію лаурил сульфат,

метилпарабен, барвник пунцовий Supra 4R, натрієва сіль крохмальгліколяту, тальк, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат, пропілпарабен

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС S02AC01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно блокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р₄₅₀. Активний щодо різних штамів Candida spp. (включаючи вісцеральний кандідоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. i Trichophytum spp. Флуконазол активний і щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо добре всмоктується у травному тракті. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу не впливає. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години після прийому внутрішньо. Період напіввиведення препарату з плазми крові складає 30 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу при проведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини в плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками крові зв’язується 11-12 % флуконазолу.

При щоденному одноразовому прийманні протягом 4-5 діб стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90 % пацієнтів. При введенні у 1-й день ударної (двічі на добу) дози вищевказаний ефект досягається до другого дня лікування.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація препарату досягає 80 % від рівня його концентрації у плазмі крові.

З організму флуконазол виводиться сечею, причому 80 % у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсу креатину.

Показання для застосування

Флуконазол 50 мг – інфекції, спричинені кандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції, кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і горла, стравоходу; неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз слизової оболонки порожнини рота (пов'язаний із носінням зубних протезів).

Криптококовий менінгіт і криптококова інфекція іншої локалізації (профілактика рецидивів); дерматомікози, включаючи мікози ніг, тіла, пахової ділянки; оніхомікози; глибокі ендемічні мікози, включаючи споротрихоз, кокцидіоідомікоз, паракокцидіоідомікоз і гістоплазмоз; профілактика рецидивів орофарингеального кандидозу та криптококовій інфекції у хворих на СНІД, а також для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, котрі одержують цитостатичну або променеву терапію.

Флуконазол 150 мг - генітальний кандидоз, вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий), профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення 3 рази і більше на рік), а також кандидозний баланіт.

Спосіб застосування та дози

Застосовують перорально. Залежно від характеру і перебігу грибкової інфекції добова доза може становити від 50 мг до 400 мг.

Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту та результатів мікологічного дослідження. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу.

При кандидемії, криптококовому менінгіті, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях (після переходу з внутрішньовенного введення флуконазолу на пероральне) доза, як правило, становить 400 мг протягом 1-ї доби, а потім по 200 мг на добу. Залежно від вираженості клінічного ефекту можна продовжити терапію і підвищити дозу до 400 мг на добу.

При орофарингеальному кандидозі дорослим, як правило, призначають по 50 - 100 мг 1 раз на добу протягом 7 - 14 днів. У хворих із вираженим пригніченням імунітету лікування при необхідності продовжують протягом тривалішого часу. При атрофічному кандидозі слизової оболонки порожнини рота, обумовленому носінням зубних протезів, препарат зазвичай призначають у дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, наприклад, езофагіт, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурії, кандидоз шкіри і слизових оболонок та ін.), ефективна доза звичайно складає 50-400 мг/добу при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу та криптококовій інфекції у хворих на СНІД після завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150 мг 1 раз на тиждень.

При вагінальному кандидозі флуконазол застосовують дорослі і підлітки (з 12 років) одноразово 150 мг внутрішньо. Для зниження частоти рецидивів захворювання препарат приймають у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців. У деяких випадках призначають терапію флуконазолом у дозі 400 мг/добу або більшій.

Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозу для дорослих. Для лікування генералізованого кандидозу доза препарату для дітей становить 6-12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання. При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза флуконазолу для дітей 3 мг/кг на добу. Першого дня можна призначити ударну дозу 6 мг/кг для швидкого досягнення стабільної рівноважної концентрації.

Побічна дія

Можливі нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, висипи на шкірі, головний біль, анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.

Протипоказання

Підвищена чутливість до флуконазолу або азольних сполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасне застосування терфенадину хворими, які застосовують флуконазол у дозі 400 мг/добу або більшій; вагітність, лактація, вік до 3 років.

Передозування

Виявляється галюцинаціями і параноідальними поводженнями. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує рівень флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50 %.

Особливості застосування

Хворі, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повинні знаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічних ознак ураження печінки флуконазол варто відмінити.

Хворі на СНІД більш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні флуконазолу. Із появою висипів у хворого, який лікує поверхневу грибкову інфекцію, препарат варто відмінити. Із появою висипів у хворих з інвазивними/системними грибковими інфекціями необхідно спостерігати за їхнім станом, при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол відміняють.

Флуконазол виявляють у грудному молоці в тій же концентрації, що й у крові, тому його застосування в період годування груддю не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складними механізмами. Флуконазол не має впливу на здатність керувати автомобілем та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасний прийом варфарину і флуконазолу збільшує протромбіновий час; флуконазолу і пероральних гіпоглікемізуючих препаратів групи похідних сульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібениаміду, гліпізиду і толбутаміду) – продовжує період їхнього напіввиведення (варто враховувати можливість розвитку гіпоглікемії);

Взаємодія флуконазолу і фенітоїну клінічно значимо підвищує концентрацію останнього (необхідний моніторинг концентрації, підбір дози). Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу у плазмі крові, однак зміна режиму дозування флуконазолу, як правило, не потрібна.

Флуконазол у дозі 50-200 мг не має істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому.

Під час застосування флуконазолу рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину у крові.

При лікуванні флуконазолом хворих, котрі застосовують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну необхідно контролювати симптоми передозування теофіліну; при їх виникненні терапію необхідно змінити відповідним чином.

Одночасне лікування флуконазолом у дозі 400 мг/добу і вище у поєднанні з терфенадином протипоказано у зв'язку зі значним підвищенням концентрації терфенадину у плазмі крові. Лікування флуконазолом у дозі нижче 400 мг/доб у поєднанні з тефенадином необхідно проводити під ретельним контролем лікаря.

При одночасному застосуванні флуконазолу і цизаприду можливі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи пароксизми шлункової тахікардії.

Застосування флуконазолу у хворих, які одночасно застосовують цизаприд, астемізол, рифабутин, такролімус або інші лікарські засоби, метаболізуючих системою цитохрому Р₄₅₀, може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів у крові.

Одночасний прийом циметидину або антацидів не має клінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу.

Умови та термін зберігання

Зберігати в місці, недоступному для дітей! При температурі не вище 30 °С у сухому і захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом – таблетки по 50 мг.

Без рецепта – таблетки по 150 мг.

Упаковка

Таблетки по 50 мг №10 (по 10 таблеток у блістері, один блістер у картонній коробці).

Таблетки по 150 мг № 1 (по 1 таблетці у блістері, один блістер у картонній коробці).

Виробник

ТОВ «ТЕХНОМЕД»

Адреса

Україна, м.Донецьк, пр. Ілліча, 89.