Флоксан

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; (RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпіперазин-1-іл)-

7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, світло-жовтий розчин;

Склад

1 флакон 100 мл містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб із групи фторхінолонів широкого спектра дії.

Бактерицидна дія офлоксацину пов'язана з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних

клітинах. 

Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і грампозитивні бактерії, чутливі до офлоксацину: Enterobacteiaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Gardnerella

vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp., Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу, та деякі штами, резистентні

до метициліну; також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях MIC), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.

Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.

Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.

Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1 годину та становить 2,7 мкг/мл після застосування разової дози 200 мг. Зв'язування з білками плазми становить 25%. Період напіввиведення дорівнює 5-7 годинам. До 90% препарату виводиться нирками в незмінному стані. Метаболізується до 5% препарату. У хворих з нирковою чи печінковою недостатністю виділення офлоксацину з організму може уповільнюватись. Офлоксацин легко проникає крізь плаценту та потрапляє у материнське молоко. Вміст в легенях, тканинах ЛОР-органів, м'язах, печінці, жовчному міхурі та жовчі, а також в тканинах сечостатевої системи перевищує вміст в крові. В слізній рідині, слині та шкірі концентрації такі ж самі, як в крові.

Показання для застосування

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції вуха, горла, носа;
• інфекції дихальних шляхів: пневмонія і бронхопневмонія, плеврит, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси;
• інфекції сечостатевих шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, уретрит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції черевної порожнини, включаючи інфекції малого таза, бактеріальна діарея;
• захворювання уретри, шийки матки, прямої кишки, спричинені стійкими до пеніциліну гонококами, хламідіями та іншими мікроорганізмами, чутливими до офлоксацину; 
• такі інфекційні хвороби, як черевний тиф, сальмонельоз, шигельоз, інфекції жовчних шляхів, остеомієліт;
• інфекції м'яких тканин і шкіри;

Може використовуватись у комплексній терапії септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікобактеріальних інфекцій, лепри, для передопераційної профілактики або післяопераційного лікування хірургічних інфекцій, в т.ч. у хворих з імунодефіцитом.

Спосіб застосування та дози

Інфузійний розчин вводять внутрішньовенно крапельно протягом не менше 30 хв. Слід використовувати тільки свіжоприготовлені розчини.

Режим дозування визначається лікарем індивідуально і залежить від тяжкості та виду інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану хворого та функції печінки та

нирок. Добова доза становить від 200 до 800 мг при середній тривалості лікування 7-10 днів.

Дорослим, з незміненою функцією нирок, призначають в разовій дозі 200 - 400 мг (вміст 1-2

флаконів) з інтервалом 12 год.

При гемодіалізі та перитоніальному діалізі - по 100 мг кожні 24 год.

При нирковій недостатності препарат призначають з урахуванням кліренса креатиніну: якщо він вище 50 мл/хв., корекції дози непотрібно; при значенні 20-50 мл/хв. призначають в

початковій дозі 200 міліграм, потім по 100 міліграм 1 раз на добу; якщо значення нижче 20 мл/хв., призначають в початковій дозі 200 міліграм, потім по 100 міліграм 1 раз на 48 год.

Доза препарату у хворих з печінковою недостатністю не повинна перевищувати 400 мг/добу. Максимальна добова доза - 800 мг. При покращанні стану хворого переводять на пероральний прийом препарату в тій самій добовій дозі.

При інфекційних захворюваннях нирок та сечовивідних шляхів Флоксан^ТМ призначають у дозі 100 - 200 мг 1 - 2 рази на добу залежно від тяжкості хвороби.

При лікуванні гонореї без ускладнень перевагу слід надавати одноразовій дозі 400 мг.

При лікуванні інфекцій дихальних шляхів, а також горла, носа і вуха, інфекцій шкіри і м 'яких

тканин, інфекцій черевної порожнини застосовують 200 мг Флоксану^ТМ двічі на день.

Лікування легеневого туберкульозу, що спричинений резистентними штамами мікобактерій: 400 мг кожні 12 годин протягом 3-12 місяців у поєднанні з іншими протитуберкульозними ліками.

Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг/добу.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту можливі диспептичні явища - анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі. Рідко підвищується рівень печінкових ферментів та

збільшується рівень білірубіну, можливий розвиток псевдомембранозного коліту, гепатит.

З боку ЦНС можливі головний біль, запаморочення, уповільнення швидкості реакцій, порушення сну, галюцинації, неспокій, збудження, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, втрата свідомості.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, смаку, нюху.

З боку нирок: транзиторне порушення видільної функції з підвищенням рівня сечовини, креатиніну, інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: петехії, васкуліт, набряк обличчя, гортані, язика, затруднення дихання, тахікардія та шок.

З боку кровотворної системи можливі лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія та агранулоцитоз, кардіоваскулярний колапс, апластична анемія, гемолітична анемія.

Інші: міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), тендовагініт, фотосенсибілізація, дисбіоз.

Протипоказання

Не призначають хворим, у яких підвищена чутливість до хінолонів і фторхінолонів, дітям і підліткам до 18 років, вагітним та у період лактації. Препарат протипоказаний при епілепсії, судомній готовності, черепно-мозкових травмах, запальних процесах центральної нервової системи. 

Передозування

Найбільш важливими симптомами, що можуть мати місце при гострому передозуванні, є порушення з боку центральної нервової системи, такі, зокрема, як запаморочення, сплутаність і пригнічення свідомості, головний біль, блювання, біль в животі, діарея, ерозії слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

Лікування є симптоматичним, специфічного антидоту немає. Офлоксацин виводиться головним чином нирками, його елімінацію можна прискорити шляхом форсованого об'ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 - 25%) або перитонеальним діалізом (менше 2%).

Особливості застосування

Під час лікування не рекомендується вживання алкогольних напоїв.

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми. Деякі побічні

ефекти (запаморочення, головний біль, пригнічення свідомості) можуть погіршувати здатність пацієнта зосереджувати і знижувати його реактивність і таким чином підвищувати

ризик при керуванні транспортом чи обслуговуванні механізмів. У період лікування хворі не

повинні піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.

З обережністю призначають при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового

кровообігу, порушенні функції нирок.

Потрібен постійний нагляд лікаря при одночасному застосуванні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циклоспорину, нестероїдних протизапальних засобів, пероральних антикоагулянтів і засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування Флоксану^ТМ та нестероїдних протиревматичних препаратів підвищує ймовірність появи судом. Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат гальмують виведення офлоксацину та можуть підвищувати його токсичність.

Флоксан^ТМ, як і інші хінолінові антибіотики, змінює фармакокінетичні дані теофіліну і є причиною підвищення концентрації теофіліну.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Скляний флакон по 100 мл з гумовою пробкою, обжатою алюмінієвим ковпачком, з контролем розкриття, по 1 флакону в картонній коробці разом з інструкцією для медичного застосування.

Виробник

Мустафа Невзат Ілач Санаї А.Ш., Туреччина.

Mustafa Nevzat Ilас Sanayii A.S., Turkey.

Адреса

Cobancesme — Yenibosna, Istanbul/ Turkey