Финистер

Склад

діюча речовина: фінастерид;

1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль прежелатинізований, натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Опадрі 20А80936 голубий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Інгібітори тестостерон-5-α-редуктази. Код АТС G04C B01.

Показання

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози для:

• зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов’язаних з аденомою;
• зменшення ризику виникнення гострої затримки сечі та потреби у хірургічному втручанні, включаючи трансуретральну резекцію передміхурової залози та простатектомію.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Обструктивна уропатія.
• Препарат не застосовують жінкам та дітям.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально.

Рекомендована доза – 1 таблетка по 5 мг один раз на день. Приймають під час вживання їжі або без неї, не розжовуючи. Термін лікування визначається лікарем індивідуально.

Дозування при нирковій недостатності

Для пацієнтів з нирковою недостатністю різних ступенів тяжкості (при зниженні кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) індивідуальний добір дози не потрібен, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду. Інформація щодо застосування фінастериду у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 9 мл/хв) відсутня. Тому фінастерид у таких пацієнтів не застосовують.

Дозування для людей літнього віку

Немає необхідності у підборі дози, хоча фармакокінетичні дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів старше 70 років дещо знижується.

Побічні реакції

Препарат добре переноситься хворими. В поодиноких випадках можливі наступні побічні реакції:

з боку репродуктивної системи: розлади сексуальної функції (частота розладів зменшується в процесі лікування), болючість яєчок, зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, зменшення об’єму еякуляту, нагрубання та збільшення молочних залоз;

алергічні прояви: реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, шкірні висипання, набряк губ і обличчя.

Передозування

Передозування не описане. Пацієнти отримували одноразову дозу препарату до 400 мг і багаторазові дози до 80 мг на день протягом 3 місяців без небажаних ефектів.

Специфічне лікування передозування фінастериду відсутнє.

У випадку передозування – лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фінастерид не показаний жінкам.

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні, повинні уникати контакту з подрібненими таблетками фінастериду або такими, які втратили цілісність. Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу ІІ гальмувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. У випадку попадання фінастериду в організм вагітної жінки не можна виключити можливий негативний вплив на розвиток та формування плода чоловічої статі. Відсутні дані щодо кількості фінастериду, яка всмоктується в організм при контакті з розламаною таблеткою чи при контакті з еякулятом чоловіка, що приймає препарат. Вагітним жінкам чи жінкам, які планують завагітніти, необхідно уникати подібних контактів для виключення ураження плода чоловічої статі. Таблетки вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активними інгредієнтами за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Для жінок в період годування груддю необхідно дотримуватись тих самих заходів безпеки, що і вагітним жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері. Цим категоріям жінок рекомендується застосовувати презервативи.

Діти

Препарат не застосовують у педіатричній практиці. Його безпека і ефективність для дітей не встановлені.

Особливості застосування

До початку лікування препаратом необхідно виключити інші захворювання, які можуть призвести до порушення сечовиділення (наприклад, рак передміхурової залози, стриктура уретри, неврологічні порушення).

При великому об’ємі залишкової сечі та/або при значному порушенні відтоку сечі необхідно строго контролювати стан пацієнта, оскільки можливий розвиток обструктивної уропатії.

Перед початком лікування і кожні 6 місяців у процесі терапії необхідно проводити лабораторні обстеження, контроль функції печінки та нирок, аналіз крові та сечового осаду.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози

До цього часу не показано сприятливого клінічного впливу лікування препаратом у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з декількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування фінастеридом не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялася у групах пацієнтів, які отримували препарат або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування препаратом рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. При вихідному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ширше обстеження пацієнта, включаючи, у разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА у межах 4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків, хворих на аденому передміхурової залози, нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування препаратом. Вихідний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Фінастерид викликає зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів, хворих на аденому передміхурової залози, навіть за наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування фінастеридом, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча і може коливатися в окремих пацієнтів. Аналіз даних щодо ПСА підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримують фінастерид протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальним значенням в осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози. При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому препарату.

Фінастерид істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом фінастериду. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовується для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.

Вплив препарату на лабораторні дані

Вплив на рівень ПСА

Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважити на той факт, що рівень ПСА знижується у процесі лікування препаратом. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від вихідної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують препарат протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормальними значеннями в осіб, які не одержують лікування.

Допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, лактазою, недостатністю Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід його застосовувати.

Досвід застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутній. Оскільки фінастерид метаболізується в печінці, слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки, оскільки плазмові рівні фінастериду у таких пацієнтів можуть бути зниженими.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Клінічно значимих взаємодій з іншими лікарськими засобами не виявлено. Малоймовірно, що фінастерид впливає на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р₄₅₀. При застосуванні фінастериду разом з такими препаратами, як пропанолол, дигоксин, глібенкамід, варфарин, теофілін та антипірин, інгібітори АПФ, α-блокатори, блокатори кальцієвих каналів, нітрати, діуретики, антагоністи Н₂‑рецепторів, інгібітори редуктази HMG-СоА, нестероїдні протизапальні засоби, включаючи аспірин та парацетамол, хіноліни та бензодіазепіни не було виявлено ознак клінічно значимих небажаних взаємодій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Фінастерид – синтетична 4-азостероїдна сполука, специфічний інгібітор

тестостерон-5-α-редуктази типу II – внутрішньоклітинного ферменту передміхурової залози, який перетворює тестостерон у більш активний андроген – дигідротестостерон. Затримуючи перетворення тестостерону в дигідротестостерон, фінастерид ефективно знижує вміст цього гормона в крові та тканині передміхурової залози протягом 24 годин після перорального прийому, що веде до зменшення розмірів передміхурової залози та дизуричних симптомів, обумовлених гіпертрофією. Фінастерид зв’язується з рецепторами андрогенів та не впливає на гіпоталамо-гіпофізарну систему.

Лікування препаратом дає змогу значно знизити загальну кількість урологічних симптомів, обумовлених гіперплазією передміхурової залози, досягти стійкої регресії об’єму передміхурової залози та підвищення максимальної швидкості току сечі, поліпшення клінічних симптомів. При постійному застосуванні статистично значущий ефект реєструється через 3 місяці.

Фармакокінетика. Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 63 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години після прийому; максимальна концентрація в плазмі крові в середньому становить 37 нг/л. Біля 90 % фінастериду зв’язується з білками плазми крові. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об’єм розподілу – 76 літрів. Фінастерид проникає через ГЕБ, але його вміст у спинномозковій рідині не досягає вагомих концентрацій. При прийомі препарату в дозі 5 мг на добу концентрація фінастериду в спермі становить 0-20 нг/л. Період напіввиведення – 6 годин. Приблизно 40 % препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів і приблизно 60 % - кишечником. В сечі визначається переважно метаболіт із монокарбоксильною групою. При повторних прийомах спостерігається повільна кумуляція в організмі: після 17-денного застосування препарату в дозі 5 мг на добу в плазмі крові концентрація приблизно на 50 % вища, ніж після одноразового прийому. Після прийому внутрішньо фінастерид уже в перші 24 години ефективно знижує рівень дигідротестостерону як у плазмі крові, так і в тканинах передміхурової залози. Але для досягнення клінічного ефекту тривалість прийому препарату повинна становити декілька місяців.

При щоденному пероральному прийомі фінастериду в дозі 5 мг/добу концентрація його в плазмі досягає 8–10 нг/мл і зберігається на цьому рівні протягом тривалого часу. У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком понад 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як в осіб віком від 18 до 60 років – 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату в осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв.) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, порівняно зі здоровими волонтерами. Зв’язування з білками плазми крові у цих груп пацієнтів також не відрізнялось. Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка за нормальних умов виділяється з сечею, виводиться з калом. Зазначене підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їх концентрації в сечі. У зв’язку з наведеним у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату непотрібна.

Основні фізико-хімічні властивості

блакитного кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, що мають рівну поверхню з обох боків. Таблетки не повинні мати ніяких фізичних дефектів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Заявник

Абботт Арцнаймітель ГмбХ, Ганновер, Німеччина/Abbott Arzneimittel GmbH, Hannover, Germany.

Виробник

Каділа Хелткер Лтд./Cadila Healthcare Ltd.

Місцезнаходження виробника.

Саркхей-Бавла N.H. № 8 А, Морайа, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія/

Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India.