Фамотидин-Фармекс

Состав

действующее вещество: famotidine;

1 флакон содержит фамотидина 20 мг;

вмопогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарстенная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый лиофилизат. 

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H₂-рецепторов. Фамотидин. Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным к объему выделенного желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, которая стимулируется введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом вагуса.

Длительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократное пероральное применение доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина натощак или после приема еды.

Фамотидин не влияет на испражнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного влияния препарата не определялось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое – 15-20 %.

Период полувыведения – 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65-70 %), метаболизму подлежит 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевого выделения. 25-30 % дозы, принятой перорально, и 65-70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания

Доброкачественная язва желудка.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-нибудь компоненту препарата и к другим антагонистам H₂-гистаминовых рецепторов.

Период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта). Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание определенных лекарственных средств (например кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять не меньше чем через 2 часа после применения таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H₂-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизмененным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Особенности применения

До начала лечения препаратом Фамотидин-Фармекс необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае наличия у больного печеночной недостаточности Фамотидин-Фармекс следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н₂-рецепторов, применение препарата Фамотидин-Фармекс пациентам с гиперчувствительностью к другим антагонистам H₂-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин-Фармекс не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• у пациента имеют место заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), что требует уменьшения дозы;
• пациент имеет сопутствующие заболевания или применяет другие лекарственные средства одновременно;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройство пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него уменьшилась масса тела;
• появились испражнения черного цвета;
• пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не меньше чем 1-2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно быстрее; не следует удваивать дозу, если наступило время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролированных исследований относительно беременных женщин не проводили.

Фамотидин-Фармекс противопоказан в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Фамотидин-Фармекс следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует быть осторожными во время выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, так как этот препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять пероральные формы препарата. Как только появится возможность, нужно перейти на прием таблетированной формы препарата с действующим веществом фамотидин.

Обычная доза для взрослых – по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов. Далее доза зависит от секреции соляной кислоты и от клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предупреждения аспирации желудочного сока.

Перед проведением общей анестезии взрослым вводят внутривенно 20 мг препарата утром в день операции или не позже чем за 2 часа до начала операции.

Начальная внутривенная доза для взрослых не должна превышать 20 мг. При внутривенном введении лиофилизат для раствора для инъекции необходимо растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно (в течение 2 минут). Время введения препарата – не менее 2 минут.

При применении в виде инфузии раствор необходимо вводить в течение 15-30 минут.

Готовить раствор препарата необходимо непосредственно перед применением. После разведения химическая и физическая стабильность препарата сохраняется на протяжении 24 часов при температуре от 2 °C до 8 °C. С микробиологической точки зрения разведенный препарат необходимо использовать немедленно.

Использовать можно только чистый бесцветный раствор.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость можно применять такие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием, раствор лактата натрия, раствор глюкозы 5 %, раствор Рингера, раствор Рингера с молочной кислотой, раствор Салсол А = 0,9 % раствор натрия хлорида.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выделяется в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.

Если клиренс креатинина < 30 мл/мин или креатинин сыворотки крови > 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата (как для применения внутрь, так и для внутривенного введения) необходимо уменьшать до 20 мг или увеличивать интервал между применением отдельных доз препарата до 36-48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания. Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

Пожилой возраст. Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста пациента.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены.

Передозировка

При применении фамотидина в течение года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологического выделения излишнего желудочного сока не были выявлены тяжелые побочные реакции.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, вентрикулярная аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия применяется при необходимости: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Гемодиализ является эффективным. Необходимо наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции

Нижеуказанные нежелательные явления были описаны как единичные или редкие. Однако в большинстве случаев причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны метаболизма: анорексия.

Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, спутанность сознания, анорексия, бессонница, сонливость, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, судороги, парестезия, нарушение баланса.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: раздражение конъюнктивы, отек глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны дыхательной система: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, алопеция, сухость кожи, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема), ксеродерма.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия (встречается крайне редко и после прекращения лечения носит обратимый характер), импотенция.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: повышенная утомляемость, лихорадка легкой степени.

Лабораторные показатели: отклонение уровня печеночных ферментов.

Если развиваются какие-либо серьезные побочные реакции, терапию необходимо прекратить.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от + 2 °C до + 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 20 мг во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по одной контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.