Джинет 35

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою (№21); білі круглі двоопуклі таблетки, гладенькі з обох сторін (№7);

Склад

1 жовта таблетка містить 0,035 мг етинілестрадіолу, 2 мг ципротерону ацетату;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, повідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза Е-15, титану діоксид, пропіленгліколь, барвник хіноліновий жовтий WS.

1 біла таблетка містить лактозу, крохмаль, целюлозу мікрокристалічну, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлозу Е-15, титану діоксид, пропіленгліколь.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антиандрогени в комбінації з естрогенами.

Код АТС G0ЗН B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Комбінований монофазний пероральний контрацептивний препарат з антиандрогенною активністю, що містить естроген – етинілестрадіол і антиандроген з гестагенною активністю – ципротерону ацетат. Контрацептивний ефект препарату пов’язаний з пригніченням овуляторного викиду гонадотропних гормонів гіпофіза, що приводить до пригнічення овуляції. Контрацептивний ефект підсилюється також за рахунок зміни в’язкості цервікального слизу. Механізм антиандрогенної дії препарату обумовлений пригніченням стероїдогенезу в яєчниках і, відповідно, зниженням синтезу ендогенного тестостерону при яєчниковій формі гіперандрогенії, а також здатністю конкурентно зв’язуватися з андрогенними рецепторами в органах-мішенях.

Фармакокінетика. Після прийому препарату відбувається повна і відносно швидка абсорбція складових компонентів у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація ципротерону ацетату і етинілестрадіолу в плазмі крові спостерігається приблизно через 1,6-1,7 години. Надалі відбувається двофазне зниження концентрації обох діючих речовин. Період напіввиведення для ципротерону ацетату становить, відповідно, 1 годину і 2 доби, а для етінілестрадіолу – 1-2 години і 1 добу. Ципротерону ацетат здатний накопичуватися в жировій тканині, у зв'язку з чим при тривалому застосуванні його концентрація в плазмі крові встановлюється на стабільному рівні і менше залежить від разової дози препарату.

Біодоступність ципротерону ацетату становить близько 88%, етінілестрадіолу – близько 45%.

Обидві діючі речовини виводяться головним чином у вигляді метаболітів. До 30% ципротерону ацетату і його метаболітів виводяться нирками і до 70% – із жовчю; близько 40% етинілестрадіолу і його метаболітів виводяться з організму із сечею, а 60% – із жовчю.

Ципротерону ацетат і етинілестрадіол практично повністю зв’язуються з альбумінами плазми крові, приблизно 2 – 4% дози перебуває у вільному стані. Оскільки зв’язок з білками неспецифічний, зміна рівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.

У разі довготривалого застосування етинілестрадіол збільшує печінковий синтез глобулінів, що зв’язують статеві стероїди і кортикостероїди. На фоні лікування препаратом концентрація вказаних глобулінів у сироватці крові збільшується відповідно до 300 нмоль/л і до 95 мкг/мл.

Показання для застосування. Андрогензалежні захворювання у жінок, такі як вугрі, особливо виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищами з утворенням вузлів (Acne papulopustulosa; Acne nodulocystika), а також андрогенна алопеція і легкі форми гірсутизму. Пероральний контрацептивний засіб у жінок з проявами андрогенізації. Синдром полікістозу яєчників (для профілактики гіперпластичних процесів ендометрію).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину по 1 жовтій таблетці на добу, починаючи з 1-го дня циклу (1-ий день циклу – це 1-ий день менструації). Кожного наступного дня приймають 1 таблетку із упаковки послідовно у напрямку нанесеної на фольгу стрілки. Препарат слід приймати в один і той самий обраний час. Таблетку ковтають не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини. Тривалість прийому жовтих (активних) таблеток становить 21 день, наступні 7 днів приймають по 1 таблетці плацебо білого кольору (таблетки, що не містять діючих речовин).

Тривалість лікування залежить від форми і ступеня вираженості симптомів захворювання. Лікування явищ андрогенізації, як правило, тривале і потребує багатомісячної терапії. Після зменшення ступеня вираженості симптомів захворювання потрібно провести додатково 3–4 курси лікування препаратом.

У разі пропуску в прийомі, препарат необхідно прийняти протягом наступних 12 годин якомога швидше. Наступну таблетку приймають у як звичайно встановлений раніше час. При запізненні в прийомі препарату більше ніж 12 годин (тобто інтервал з моменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36 годин), надійність контрацепції зменшується. При цьому треба враховувати, що перерва в прийомі препарату не повинна складати більше ніж 7 днів. Якщо запізнення в прийомі препарату становить понад 12 годин (тобто інтервал з моменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36 годин), пропущену таблетку необхідно прийняти якомога швидше, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. У цьому разі додатково слід застосовувати бар’єрний метод контрацепції протягом наступних 7 днів.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках – збільшення, болючість і виділення з молочних залоз, зміна маси тіла.

З боку статевої системи: у поодиноких випадках – міжменструальні кровотечі, зменшення лібідо.

З боку ЦНС: у поодиноких випадках – головний біль, зміна настрою.

З боку системи травлення: у поодинок