Дженодекс

Загальна характеристика

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий, від безбарвного до світло-жовтого кольору, розчин;

Склад

1 мл розчину містить: 

поліміксину В сульфату (6500 МО/мг) 5000 МО;

хлорамфеніколу 5 мг;

дексаметазону натрію фосфату 1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію тетраборат, кислота борна, натрію цитрат, гліцерин, полісорбат 80, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Краплі очні/вушні.

Фармакотерапевтична група

Комбіновані препарати, що містять кортикостероїди та протимікробні засоби. Дексаметазон і протимікробні засоби. Код АТС S03C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Дженодекс має протизапальні властивості дексаметазону та антибактеріальну дію антибіотиків хлорамфеніколу і поліміксину В.

Поліміксин В – антибіотик поліпептидної структури. Механізм дії обумовлений головним чином здатністю зв’язуватись з фосфоліпідами мембран бактеріальних клітин, а також порушенням діяльності ферментів дихального ланцюга чутливих мікроорганізмів, порушенням іонної проникності мембран, внаслідок чого відбувається втрата мікробною клітиною іонів калію. Активний відносно більшості грамнегативних бактерій. Спричиняє бактерицидну дію переважно на грамнегативні мікроорганізми, кишкову і дизентерійну палички, палички черевного тифа і паратифів, ефективний відносно синьогнійної палички.

Хлорамфенікол – антибіотик широкого спектра дії. Протимікробна дія обумовлена інгібуванням синтезу білків у рибосомах чутливих мікроорганізмів, проявляє бактеріостатичну дію, у високих концентраціях – бактерицидну. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, діє також на мікоплазми, рикетсії і хламідії. Діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. До хлорамфеніколу стійкі Pseudomonas aeruginosa і гриби. У деяких видів бактерій повільно розвивається помірна стійкість, яка тільки в окремих випадках буває перехресною.

Дексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд спричиняє протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію. Стабілізує мембрани лізосом лейкоцитів. Дексаметазон сприяє синтезу і секреції ліпомодуліну, який пригнічує фосфоліпазу А₂, гальмує утворення метаболітів арахідонової кислоти, зменшує міграцію макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з еозинофільних гранулоцитів і опасистих клітин, зменшує проникність капілярів і ексудацію, стабілізує вивільнення цитокінів (інтерлейкінів-1 і -2, γ-інтерферону з лімфоцитів і макрофагів), спричиняє інволюцію лімфоїдної тканини. Пригнічує активність гіалуронідази, протеаз.

Дексаметазон взаємодіє зі специфічними білковими рецепторами тканин-мішеней, регулює експресію відповідних генів і впливає на синтез білка.

Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукує ензими, які відповідають за метаболізм амінокислот. Препарат знижує синтез і збільшує розпад білків у лімфоїдній тканині, сполучній тканині, м’язах і шкірі. Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів.

Фармакокінетика. Поліміксин В не всмоктується через шкіру і слизову оболонку, може всмоктуватись при локальному введенні в око, якщо має місце пошкодження тканин.

При місцевому застосуванні хлорамфенікол швидко проникає крізь рогівку (навіть при відсутності запалення). Через високу розчинність у воді і ліпідах швидко досягається терапевтична концентрація в тканинній рідині ока.

Кортикостероїди всмоктуються внутрішньоочною рідиною, рогівкою, райдужною оболонкою, судинною оболонкою, війчастим тілом і сітківкою. Дексаметазон після закапування в кон’юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки і кон’юнктиви. Досягає терапевтичної концентрації в середовищі водянистої вологи ока. При запаленні тканин ока, ушкодженні слизової оболонки і рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується. При застосуванні в терапевтичних дозах системної дії не спостерігається.

Тривалість протизапальної дії після закапування в око 1 краплі 0,1% розчину триває 4–8 годин. Близько 60–70 % дексаметазону, що надходить у системний кровотік, зв’язується з білками плазми крові. Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цитохроммістких ферментів СУР2С; метаболіти виводяться в основному з калом. Період напіввиведення становить в основному 3 години.

Показання для застосування

Захворювання очей: інфекційні та алергічні блефарити, кон’юнктивіти, іридоцикліти, кератити, бактеріальні виразки рогівки, ячмінь, дакріоцистит, хламідійні ураження очей, склерит, епісклерит, ірит, іридоцикліт, неврит зорового нерва, симпатичний увеїт, запальний процес після травми ока, для профілактики інфекційних ускладнень в післяопераційному періоді, при оперативних втручаннях з приводу вилучення сторонніх тіл.

Захворювання вух: зовнішній отит, локалізований нейродерміт, себорейний дерматит, екзема, для профілактики інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях.

Спосіб застосування та дози

Дженодекс краплі є більш ефективними при гострих захворюваннях, ніж при хронічних.

Для лікування захворювань очей у дорослих і дітей: закапують 1 – 2 краплі розчину в кон’юнктивальний мішок кожної години протягом дня і кожні 2 години протягом ночі на початку лікування. Після одержання позитивного результату знижують дозування до 1 краплі кожні 4 години. Подальше зниження дозування до 1 краплі 3 – 4 рази на день може бути достатнім для контролювання стану хворого.

Для лікування захворювань вух: ретельно очищують зовнішній слуховий прохід. Рекомендоване початкове дозування становить 3 – 4 краплі двічі або тричі на день. Після досягнення позитивного результату поступово знижують дозування і врешті відміняють препарат. Тривалість лікування може змінюватись залежно від виду ураження і відповідно до клінічної ефективності. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально у кожному конкретному випадку (від декількох днів до декількох тижнів).

Побічна дія

Підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома з пошкодженням зорового нерва, зниження гостроти і зменшення поля зору, світлобоязнь, утворення задньої підкапсулярної катаракти, вторинна очна інфекція, зумовлена патогенними збудниками, включаючи herреs simplex, який виділений з тканин ока, перфорація очного яблука. При потоншенні рогівки існує небезпека перфорації. Утворення катаракти при довготривалому застосуванні.

Зрідка відзначалась фільтруюча пухирчатка, коли стероїди, що застосовували місцево, використовували після хірургічного лікування катаракти. При застосуванні стероїдів можуть загострюватись вірусні і грибкові інфекції рогівки. Інколи можуть виникати відчуття поколювання і печіння.

Після закапування у вухо можливий свербіж, інколи запаморочення, шум у вухах.

Протипоказання

Інфекційні туберкульозні ураження очей або вух, простий лишай, вітряна віспа, ранній гострий herpes simplex, вірусні та гнійні захворювання кон’юнктиви і повік, захворювання рогівки, які супроводжуються дефектами епітелію, глаукома, трахома. Підозра на грибкову інфекцію, перфорація барабанної перетинки, а також при підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів розчину. Не слід призначати дітям до 3 років.

Передозування

Про випадки передозування препарату Дженодекс не повідомлялось.

Особливості застосування

При застосуванні очних крапель Дженодексу хворим слід носити сонцезахисні окуляри (через можливий розвиток світлобоязні) і уникати тривалого впливу яскравого світла. В процесі лікування рекомендовано регулярно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки. Слід звернути увагу на те, що для грибкових інфекцій особливо характерний активний розвиток при довготривалому застосуванні стероїдів. Препарат не рекомендовано призначати вагітним та жінкам та тим, які годують груддю.

Застосування препарату при лікуванні herpes simplex строми потребує великої обережності, часта мікроскопія за допомогою щілинного джерела світла є обов'язковою. Довготривале застосування може призвести до глаукоми, пошкодження зорового нерва, зниження гостроти зору і поля зору, утворення задньої передкапсулярної катаракти або може призводити до вторинної очної інфекції від патогенної мікрофлори, яка вивільнена з очних тканин. При таких захворюваннях, які спричиняють потоншення рогівки або склери, як відомо, при застосуванні кортикостероїдів, що застосовуються місцево, виникає перфорація. Гостра гнійна нелікована інфекція очей може маскуватись або її активність може посилюватись при прийомі стероїдних лікарських засобів. Якщо подразнення і біль тривають або посилюються, слід припинити застосування препарату і звернутись до лікаря. Слід часто вимірювати кров’яний тиск. Не можна торкатись кінцем піпетки або будь-якого іншого дозуючого пристрою будь-якої поверхні, оскільки це може інфікувати розчин. Використовують розчин протягом одного місяця після відкриття контейнеру. Слід утримуватись від керування автомобілем та виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не можна застосовувати одночасно з мономіцином і стрептоміцином через можливе посилення ототоксичної дії. Не слід призначати одночасно з еритроміцином у зв’язку з антагоністичною дією з хлорамфеніколом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до +25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Використовують розчин протягом 30 днів після відкриття флакона. Термін придатності – 1,5 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл у флаконах з коричневого скла. 1 флакон разом з крапельницею в картонній коробці.

Виробник

Дженом Біотек ПВТ ЛТД.

Адреса

504, Делфі, Хіранандані Гарденс,

Повай, Мумбай, 400 076, Індія