Дроспифем 20

Склад

діючі речовини: етинілестрадіол, дроспіренон;

1 активна таблетка рожевого кольору містить 0,02 мг етинілестрадіолу та 3 мг дроспіренону;

1 таблетка плацебо білого кольору не містить активних речовин;

допоміжні речовини:

1 активна таблетка містить лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, мальтодекстрин, магнію стеарат, Opadry 10A240000 рожевий (гіпромелоза, тальк, титану діоксид (E171), полісорбат 80, заліза оксид червоний (Е172)).

1 таблетка плацебо містить лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, мальтодекстрин, магнію стеарат, біла суміш для плівкового покриття (гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (E171), макрогол 4000, натрію цитрат)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Основні фізико-хімічні властивості:

активні таблетки: круглі таблетки вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору без дефектів покриття;

таблетки плацебо: круглі таблетки з двобічним тисненням у вигляді овалу вкриті плівковою оболонкою білого кольору без дефектів покриття.

Фармакотерапевтична група

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Гестагени та естрогени у фіксованих комбінаціях.

Код АТХ G03A А12.

Фармакологічні властивості

Дроспіфем 20 – комбінований пероральний контрацептив, що містить етинілестрадіол і дроспіренон. У терапевтичних дозах дроспіренон виявляє антиандрогенні і помірні антимінералокортикоїдні властивості. Він не має естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активності. Отже, дроспіренон має схожий фармакологічний профіль з природним прогестероном.

Протизаплідна дія препарату базується на взаємодії різних чинників, найважливішими серед яких є пригнічення овуляції і зміна цервікальної секреції.

Фармакокінетика.

Дроспіренон

Всмоктування. При пероральному прийомі дроспіренон швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці – 38 нг/мл – досягається приблизно через 1-2 години після одноразового прийому. Біодоступність становить 76-85 %. Одночасне вживання їжі не впливає на біодоступність дроспіренону.

Розподіл. Після перорального прийому сироваткова концентрація дроспіренону знижується з середнім кінцевим періодом напіввиведення близько 31-ї години. Дроспіренон зв’язується із сироватковим альбуміном, при цьому не з’єднуючись із глобуліном, що зв’язує статеві стероїди (ГЗСС), та кортикоїдозв’язуючим глобуліном (КЗГ). Тільки 3-5 % його загальної кількості в сироватці присутні у вільному стані. Спричинене етинілестрадіолом підвищення ГЗСС не впливає на зв’язування дроспіренону з протеїнами сироватки крові. Середній об’єм розподілу дроспіренону становить 3,7±1,2 л/кг.

Метаболізм. Дроспіренон значною мірою метаболізується після перорального застосування. Головними метаболітами в плазмі є кислотні форми дроспіренону та 4,5-дигідро-дроспіренон-3-сульфат, які утворюються шляхом гідратації з подальшим сульфатуванням. Дроспіренон також є об’єктом окиснювального метаболізму, що каталізується CYРЗА4. Іn vitro дроспіренон може слабко або помірно пригнічувати ферменти цитохрому Р₄₅₀: CYP1A1, CYP2C9, CYP2C19 та CYP3A4

Виведення. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону із сироватки крові становить приблизно 1,5±0,2 мл/хв/кг. Дроспіренон виділяється у незміненій формі тільки у дуже незначній кількості. Метаболіти виділяються із сечею та калом у співвідношенні від 1,2 до 1,4; період напіввиведення метаболітів становить приблизно 40 годин.

Стан рівноваги. Упродовж циклу застосування максимальна рівноважна концентрація дроспіренону в сироватці (приблизно 70 нг/мл) досягається після 8 днів прийому.