Доксорубицин порошок для р-ра д/ин и инф по 10 мг №1 во флак:

Склад

діюча речовина: доксорубіцин;

1 флакон містить доксорубіцину гідрохлориду 10 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: метилпарагідрооксибензоат (Е 218), лактози моногідрат.

Лікарська форма

Порошок для розчину для інфузій та ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: червоного кольору єдиний компакт або фрагменти пористого вигляду.

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні засоби. Антрацикліни та споріднені сполуки. Код АТХ L01D B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Доксорубіцин є протипухлинним засобом. Клітини пухлини гинуть, вірогідно, внаслідок впливу препарату на синтез нуклеїнових кислот, хоча точний механізм дії остаточно не з’ясований. Припускається наступний механізм дії: інтеркаляція ДНК (що призводить до пригнічення синтезу ДНК, РНК та білків), утворення високореактивних вільних радикалів та супероксидів, хелатування двовалентних катіонів, пригнічення Na-K АТФази та зв’язування доксорубіцину із певними складовими клітинної мембрани (зокрема із мембранними ліпідами, спектрином та кардіоліпіном). Найбільші концентрації препарату відмічені у легенях, печінці, селезінці, нирках, серці, тонкому кишечнику та кістковому мозку. Доксорубіцин не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення, крива виведення доксорубіцину з плазми крові є трьохфазною із періодами напіввиведення у 12 хвилин, 3,3 години та 30 годин. Відносно тривалий термінальний період напіввиведення доксорубіцину відображає його розподіл у глибокий компартмент тканин. Лише близько 33-50 % препарату із флуорисцентною або трітієвою міткою (чи продуктів розпаду), відповідно, визначалося у сечі, жовчі та фекаліях протягом 5 днів після внутрішньовенного введення. Решта доксорубіцину та продуктів розпаду вочевидь залишається у тканинах організму протягом тривалого періоду часу.

У пацієнтів з онкологічними захворюваннями доксорубіцин відновлюється до адріаміцинолу, активної цитотоксичної сполуки. Таке відновлення вочевидь каталізується цитоплазмовими НАДФ-залежними альдо-кеторедуктазами, що присутні в усіх тканинах та відіграють важливу роль у визначенні загальної фармакокінетики доксорубіцину.

Мікросомальні глікозидази, присутні у більшості тканин, розщеплюють доксорубіцин та адріаміцинол до неактивних агліконів. Аглікони можуть зазнати О-деметиляції із подальшою кон’югацією із сірчанокислим або глюкуронідовим ефіром і виводяться із жовчю.

Показання

Лікування широкого спектру неопластичних захворювань, у тому числі гострої лейкемії, лімфоми, злоякісних новоутворень у дітей та солідних пухлин у дорослих, зокрема карциноми молочної залози та легень.

Протипоказання

Гіперчутливість до доксорубіцину або інших компонентів препарату, інших антрациклінів чи антрацендіонів.

Вагітність, період годування груддю.

При внутрішньовенному введенні:

• персистуюча мієлосупресія;
• тяжкі порушення функції печінки;
• тяжкі порушення функції міокарда;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• тяжка аритмія;
• попереднє лікування максимальними кумулятивними дозами доксорубіцину, даунорубіцину,

епірубіцину, ідарубіцину та/або іншими антрациклінами та антрацендіонами.

При внутрішньоміхуровому введенні:

• інфекції сечовидільного тракту;
• запалення сечового міхура;
• гематурія.

Особливі заходи безпеки

Приготування розчину для внутрішньовенної інфузії із ліофілізованого порошку.

Вміст флакону знаходиться під від’ємним тиском для зменшення утворення аерозолю при відновленні розчину, тому слід бути особливо обережними при введені голки. Слід уникати вдихання аерозолю, що утво