Доксонекс SR

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: doxazosine, 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-гуаназолініл)-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксан-2-іл)карбоніл]піперазин метансульфонат);

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, білого кольору, двоопуклі таблетки, з нанесенням позначки „DL”;

Склад

1 таблетка містить доксазозину мезилату 4,85 мг, що відповідає 4 мг доксазозину;

допоміжні речовини: поліетиленоксид, бутилгідрокситолуол (Е 321), целюлоза мікрокристалічна, повідон, α-токоферол, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарил фумарат, сополімер метакрилової кислоти - етилакрилату (1:1), макрогол, титану діоксид (Е171).

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Селективні постсинаптичні блокатори альфа₁- адренорецепторів. Код АТС С02С А04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб.

Доксонекс SR - альфа₁-адреноблокатор селективної дії. Значне зниження кров’яного тиску спостерігається внаслідок зменшення загального периферійного судинного опору (ЗПСО). Щоденна доза чинить зниження артеріального тиску, яке підтримується протягом 24 годин після призначення. Доксазозин позитивно впливає на ліпіди крові, зростає співвідношення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) до загального холестерину (приблизно 4-13% від основних величин), значно падає рівень загального холестерину та загальних тригліцеридів. 

Доброякісна гіпертрофія простати.

У хворих з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози (ГПЗ) доксазозин призводить до значного покращання уродинамічних показників. Ефект пов’язаний з селективною блокадою альфа₁-адренорецепторів підтипу ІА (70% від усіх підтипів, що представлені в простаті), які локалізуються у м’язовій стромі, капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура та в проксимальному відділі сечовидільного каналу, що знижує тонус м’язів передміхурової залози та полегшує сечовиділення.

При гострій нирковій недостатності об’єм розподілу збільшується, у зв’язку з цим не рекомендується перевищувати добову дозу доксазозину.

Фармакокінетика. Абсорбція. Доксазозин абсорбується з максимальною активністю протягом 8-9 годин після прийому. Пролонгована дія таблеток Доксонекс SR спричинює найменші зміни у плазмі крові.

При динамічно збалансованому стані відносна біологічна доступність доксазозину в таблетках пролонгованої дії Доксонекс SR дорівнює 54% (доза 4 мг доксазозину) і 59%

( доза 8 мг доксазозину ).

Фармакокінетичне дослідження доксазозину у пацієнтів літнього віку не має значної різниці порівняно з результатами у молодших пацієнтів. 

Метаболізм. Виведення із плазми крові двофазове, з сумарним періодом напіввиведення 22 години. Це дозволяє призначати препарат один раз на добу. Доксазозин в основному метаболізується в печінці. В незмінній формі виводиться лише 5% дози.

Фармакокінетичне дослідження доксазозину у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не підтвердило будь-яких значних змін в порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією.

Близько 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.

Показання для застосування

Артеріальна гіпертензія.

Симптоматичне лікування гіпертрофії передміхурової залози (простати) в передопераційний період. 

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують всередину не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини незалежно від приймання їжі. 

При прийомі препарату протягом 4 тижнів досягається стійкий ефект лікування. Максимальна рекомендована добова доза становить 8 мг.

Артеріальна гіпертензія. 

Дорослі: Зазвичай призначають 4 мг один раз на добу, у разі потреби доза може бути збільшена до 8 мг на добу. 

Доксонекс SR може бути застосований при комбінованому лікуванні, до якого входять тіазидні діуретики, бета-блокатори або інгібітори АПФ.

Симптоматичне лікування гіпертрофії передміхурової залози (простати).

Дорослі. Зазвичай призначають 4 мг один раз на добу, у разі потреби доза може бути збільшена до 8 мг на добу. Доксонекс SR може призначатись пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози, як при нормальному артеріальному кров’яному тиску, так і при артеріальній гіпертензії. Пацієнти з артеріальною гіпертензією можуть одночасно лікувати обидва стани. 

Пацієнтам літнього віку регулювати дозу немає необхідності..

Пацієнтам з нирковою недостатністю дозволяється приймати звичайні дози препарату, тому що немає ніяких даних про симптоми негативного впливу доксазозину при зниженій нирковій функції.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Як і всі терапевтичні препарати, які засвоюються печінкою, Доксонекс SR повинен призначатись під пильним медичним наглядом за пацієнтами з симптомами печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості. У разі гострої печінкової недостатності застосування препарату не рекомендовано. 

Побічна дія

Найчастіше повідомлялося про головний біль, запаморочення – біля 15% пацієнтів, ортостатичну гіпотензію, особливо на початковій фазі приймання препарату - біля 10% пацієнтів.

Протипоказання

Препарат не можна приймати при:

• наявності в анамнезі шлункової і кишково-шлункової непрохідності;
• гіперчутливості до доксазозину та інших препаратів, які містять хіназолін (наприклад, празозин, теразозин) або до однієї з допоміжних речовин;
• при наявності симптомів атрезії верхніх сечовивідних шляхів, циститі або сечокам’яній хворобі. 
• набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом;
• лівошлуночковій недостатністі з низьким тиском наповнення лівого шлуночка;
• правошлуночковій серцевій недостатності, обумовленій емболією легеневої артерії або перикардіальним випотом;
• в період годування груддю;
• у віці до 18 років.

Передозування

При передозуванні спостерігаються артеріальна гіпотензія та посилення побічних ефектів.

Специфічний антидот не існує. Слід проводити симптоматичне лікування, яке стимулює кровообіг (хворий повинен перебувати у лежачому положенні з піднятими ногами, вливання замінників плазми) або альтернативно, вливання препаратів крові, моніторинг ниркової функції. Доксазозин зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування

Пацієнти повинні бути проінформовані, що таблетки пролонгованої дії Доксонекс SR призначені для прийому в тій формі, в якій вони є, їх слід ковтати цілими.

Активна речовина таблеток пролонгованої дії Доксонексу SR покрита оболонкою, що не абсорбується, а вивільняється поступово, тому порожнє покриття таблеток може виводитися з калом у вигляді порожньої форми таблетки.

Серцеві захворювання.

Можлива артеріальна ортостатична гіпотензія, що буде проявлятися запамороченням, відчуттям втоми або (дуже рідко) втратою свідомості. Такий стан найбільш вірогідний на початку лікування. З цієї причини необхідно перевірити артеріальний тиск перед початком лікування. 

Шлунково-кишкові захворювання.

Дуже рідко спостерігались симптоми обструкції у пацієнтів з поставленим діагнозом стенозу, спричиненого призначенням інших препаратів по дії подібних таблеткам Доксонексу SR. 

Короткий час проходження препарату через шлунково-кишковий тракт (наприклад, після резекції) може призвести до неправильної абсорбції препарату.

Захворювання печінки.

Є дуже мало даних про вплив доксазозину на стан пацієнтів зі зниженою печінковою функцією, тому лікування таких пацієнтів Доксонексом SR потребує великої обережності.

Вагітність і лактація

Тільки згідно з рекомендаціями лікаря у випадках, коли користь від застосування переважає потенційний ризик негативного впливу на плід. 

Під час годування груддю призначення доксазозину не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Не виявлено. Однак внаслідок побічних дій Доксонекс SR може мати невеликий або помірний вплив на керування автомашиною або на роботу з іншими механізмами, особливо на початку лікування.

Діти.

Доксонекс SR не призначають дітям і пацієнтам до 18 років. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Основна частина дози доксазозину (98%) зв’язується з білками плазми. Результати досліджень плазми людини in vitro підтверджують, що доксазозин не впливає на протеїнові зв’язки з препаратами дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. Доксазозин зв’язується з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-блокаторами, нестероїдними протизапальними ліками, пероральними антидіабетичними препаратами, препаратами, які підвищують вироблення сечової кислоти, та антикоагулянтами без взаємодії з такими лікувальними речовинами.

Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів (інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), блокаторів β-адренорецепторів, блокаторів кальцієвих каналів, діуретиків). Одночасне застосування доксазосину та інгібіторів фосфодіестерази-5 (таких як сілденафіл, тадалафіл, варденафіл) у деяких пацієнтів можуть привести до симптоматичної гіпотензії.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Заявник

Фармацевтичний завод „Польфарма” С.А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.

Адреса

Вул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.