Дипиридамол-Дарница

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ДИПИРИДАМОЛ-ДАРНИЦА

(DIPYRIDAMOLЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: dipyridamole; 1 таблетка содержит дипиридамола 25 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кальция стеарат, картофельный крахмал, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Антиагреганты.

Код АТС. В01А С07.

Клинические характеристики.

Показания. Профилактика артериальных и венозных тромбов, в том числе после операции протезирования клапанов сердца. Профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии), хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение).

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Острый инфаркт миокарда. Распространенный тяжелый атеросклероз коронарных артерий. Нестабильная стенокардия. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. Артериальная гипотензия. Геморрагический диатез. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (с предрасположенностью к кровотечениям). Хроническая обструктивная болезнь легких. Хроническая почечная недостаточность. Печеночная недостаточность. Детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 таблетки (25–50 мг) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 3 таблеток (75 мг) на прием 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг. Препарат применяют за 1 ч до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Продолжительность курса терапии устанавливается индивидуально и, как правило, составляет от нескольких недель до нескольких месяцев.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при применении доз более 225 мг/сутки). Снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль. Возможная частота реакций составляет около 6 %.

Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, повышенная кровоточивость.

Прочие: слабость, головокружение (до 13 %), ощущение заложенности в ушах, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, алопеция.

Аллергические реакции: кожные высыпания (2,3 %).

Передозировка. Симптомы. Ощущение «приливов» жара к лицу, повышенное потоотделение, слабость, головокружение, беспокойство, снижение артериального давления, тахикардия. В тяжелых случаях–геморрагии.

Лечение. Промывание желудка для удаления остатков лекарственной формы. Взвесь активированного угля внутрь. Дальнейшее лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен из–за прочного связывания дипиридамола с белками плазмы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования по эффективности и безопасности у беременных женщин не проводились. Применение во время беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, в связи с чем необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Дети. Отсутствует объективный опыт применения препарата у детей. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12-ти лет.

Особенности применения. Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипиридамола.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и работающим с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Усиливается антиагрегантное действие дипиридамола при применении непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты.

Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие дипиридамола.

Дипиридамол ослабляет действие ингибиторов холинэстеразы.

Бета-лактамные антибиотики, тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие дипиридамола.

Антациды снижают его максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции.

Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики повышают риск развития геморрагических осложнений.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению норэпинефрина).

Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует ФДЭ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации – тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина I₂ эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровоснабжения в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. В качестве антиагрегантного лекарственного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов.

Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа- и гамма-лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. По данным ангиографического исследования, комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике корректирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме быстро всасывается в течение 45–75 мин, в основном, в желудке, незначительная часть – в тонком кишечнике. Биодоступность составляет 37– 66 %. Максимальная концентрация регистрируется через 1 ч после приема. Степень связывания с белками плазмы – 91–99 % (преимущественно с альбумином и кислым альфа-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Накапливается, в первую очередь, в сердце и эритроцитах. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится с желчью в виде глюкуронидов. Почечная элиминация не значительна. При нарушении функций печени воз­можна кумуляция. Период полувыведения препарата колеблется в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и составляет 6–8 ч.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки зеленовато-желтого цвета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.