Динар

Состав

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината (в пересчете на 100 % сухое вещество) - 50 мг;

вспомогательные вещества:  натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое действие, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровообеспечение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Динар повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг – 3,5-4,0 мкг/мл. Динар  быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять больным с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7-10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержки достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Динар не следует применять в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Динар назначать внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Динар следует вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Динар назначать в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, потом - внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Динар применять в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Динар следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Потом препарат вводить внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводить внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Динар вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение Динара, в следующие 9 суток возможно внутримышечное введение Динара. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных эффектов), на 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Динара в течение не менее 5 минут.

Введение Динара (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на килограмм массы тела, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Динар вводить внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Динар вводить в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого позитивного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Динар назначать по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двухразовом введении; далее – по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе – 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводилось, поэтому Динар не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость или бессонница, при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, царапанья в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущение сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и носят кратковременный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Срок годности

2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.