Дилтиазем-Дарница

Склад

діюча речовина diltiazem; 1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду у перерахуванні на дилтіазем 60 мг.

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон, діоксид кремній колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні бензотіазепіну. Код АТС. C08D В01.

Показання

Стенокардія (профілактика приступів), артеріальна гіпертензія.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату. Кардіогенний шок, систолічна дисфункція лівого шлуночка (клінічні й рентгенологічні ознаки застою у легенях, фракція викиду лівого шлуночка менше 35–40 %), у т.ч. при гострому інфаркті міокарда, синусова брадикардія (менше 55 уд./хв), синдром слабкості синусового вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор), синоатріальна та AV-блокада II-III ступеня (без електрокардіостимулятора), виражений аортальний стеноз, WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левина з пароксизмами мерехтіння або тріпотіння передсердь. Вагітність, період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо. Таблетки приймають перед їжею, ковтають, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Дозу та тривалість лікування визначає лікар. Зазвичай призначають по 60 мг (1 таблетка), 2–3 рази на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 120 мг (2 таблетки), двічі на добу. Максимальна добова доза становить 360 мг.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: тимчасова гіпотензія; брадикардія, порушення провідності I ступеня, зменшення хвилинного об’єму серця, серцебиття, непритомність.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, відчуття втоми.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, порушення потенції (окремі випадки).

З боку системи крові: еозинофілія.

З боку органів травного тракту: диспептичні явища (запор або діарея, нудота, печія, частіше у хворих літнього віку), гіперплазія слизової оболонки ясен (рідко).

З боку шкірних покривів: пітливість, почервоніння шкіри.

Алергійні реакції: шкірні висипання та свербіж, рідко – багатоформна ексудативна еритема.

Інші: підвищення активності трансаміназ (АЛТ, АСТ), лактатдегідрогенази та лужної фосфатази, гіперглікемія (окремі випадки).

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, внутрішньосерцева блокада або зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, плазмаферез і гемоперфузія з використанням активованого вугілля. Властивості антидота мають препарати кальцію (кальцію глюконат) при внутрішньовенному введенні. Симптоматична терапія – введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добутаміну, діуретиків, інфузія рідин. При високих ступенях AV-блокади можливе проведення електричної кардіостимуляції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти

Ефективність і безпека застосування у дітей не досліджені.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у хворих з AV-блокадою I ступеня, при порушеннях шлуночкової провідності та у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії. У пацієнтів у період прийому препарату можуть відзначати зміни на ЕКГ (подовження інтервалу Р-Q). Хворі літнього віку, пацієнти з ризиком розвитку симптомів серцевої недостатності можуть проявляти підвищену чутливість до дії препарату, навіть при застосуванні в рекомендованих дозах. Хворим з порушеннями функції печінки та нирок Дилтіазем-Дарниця варто призначати в заниженій дозі під лікарським контролем у зв'язку зі збільшенням періоду напіввиведення. Якщо в період застосування препарату пацієнтові потрібно провести оперативне втручання під загальним наркозом, необхідно проінформувати лікаря-анестезіолога про характер проведеної терапії.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або іншими складними механізмами. У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Прокаїнамід, хінідин та інші ЛЗ, що спричиняють подовження інтервалу Q-T, підвищують ризик його значного подовження.

Може підвищувати біодоступність пропранололу.

Засоби для інгаляційної анестезії (похідні вуглеводнів), тиазидні діуретики та інші ЛЗ, що знижують АТ, підсилюють гіпотензивний ефект дилтіазему.

Циметидин збільшує концентрацію дилтіазему в крові; фенобарбітал, діазепам, рифампіцин – знижують.

Підвищує концентрацію в крові циклоспорину, карбамазепіну, теофіліну, хінідину, вальпроєвої кислоти та дигоксину (може знадобитися зниження дози).

Можливо одночасне призначення нітратів (у т.ч. пролонгованих форм).

Підсилює кардіодепресивну дію загальних анестетиків.

Препарати Li⁺ можуть підсилювати нейротоксичну дію дилтіазему (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах).

Індометацин (та інші НПЗП), ГКС і естрогени, а також симпатоміметичні ЛЗ знижують гіпотензивний ефект.

Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адреноблокаторами, хінідином та іншими антиаритмічними лікарськими засобами Ia класу, серцевими глікозидами (надмірна брадикардія, уповільнення AV-провідності, зниження скоротності міокарда з розвитком ознак СН).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Дилтіазем – блокатор кальцієвих каналів L-типу, має антиангінальну, антиаритмічну і гіпотензивну дію. Зменшує трансмембранне надходження іонів кальцію в клітини серцевого м'яза і гладкої мускулатури судин. Через що спричиняє розширення коронарних і периферичних судин. Зменшує постнавантаження на серце й загальний периферичний судинний опір. Збільшує коронарний кровообіг, запобігає розвитку спазму коронарних артерій. Знижує підвищений артеріальний тиск. Зменшує частоту серцевих скорочень, атріовентрикулярну провідність.

Фармакокінетика. Добре (більше 90 % дози) всмоктується із ШКТ. Біодоступність становить 40 % (виражений ефект «першого проходження» через печінку). C_max досягається через 2–4 год. Обсяг розподілу 5,3 л/кг. T_1/2 становить 3–4,5 год. Зв'язується з білками плазми на 70–80 % (40 % – з кислим альфа-глікопротеїном, 30 % – з альбуміном). Дія розвивається протягом 30–60 хв при призначенні внутрішньо. Тривалість дії при прийманні внутрішньо становить 4–8 год. Метаболізується в печінці шляхом деацетилювання, деметилювання за участю цитохрому P450 (на додаток до кон'югації). Два основних метаболіти, що виявляються в плазмі після прийому внутрішньо – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Деацетильованний метаболіт має властивості коронарного вазодилятатора (концентрація в плазмі становить 10–20 %, активність – 25–50 % дилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі та піддається ентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у т.ч. метаболітів) здійснюється переважно через ШКТ (65 %) і менше нирками (35 %). У сечі визначаються 5 метаболітів і 2– 4 % незміненого препарату. Проникає в грудне молоко. При тривалому прийманні внутрішньо зростає біодоступність і знижується кліренс, що приводить до посилення терапевтичних ефектів і побічних явищ.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та рискою.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25° С.

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурних чарункових упаковки у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.