Диаглитазон таблетки п/о по 0.004 г №10:

Загальна характеристика

міжнародна і хімічна назви: rosiglitazone, (±)-5-[4-[2-[N-метил-N-(2-піридил)аміно]етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діон малеат;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком;

Склад

1 таблетка містить розиглітазону малеату в перерахуванні на розиглітазон 100 % і безводну речовину 0,004 г (4 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна 101, крохмаль картопляний, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) (5), титану діоксид, кандурин (срібний блиск), поліетиленгліколь 4000, барвник Євросерт сонячний захід FCF (Е 110).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Тіазолідиндіони. Код АТС A10В G02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пероральний протидіабетичний засіб для лікування цукрового діабету ІІ типу (інсуліннезалежного цукрового діабету). Діюча речовина препарату, розиглітазон, є селективним і потужним агоністом PPARg (активатора пероксисомальної проліферації ядерних рецепторів), розміщених у клітинах жирової тканини, печінки та скелетних м’язах. Розиглітазон знижує в крові рівень глюкози за рахунок підвищення чутливості цих тканин до інсуліну та зниження їх інсулінорезистентності; поліпшує функцію b-клітин; збільшує масу панкреатичних острівців і вміст у них інсуліну.

Зниження рівня глюкози в крові супроводжується зниженням рівня інсуліну та його метаболічних попередників. Зниження рівня глікозильованого гемоглобіну (HbA1C) зменшує ризик розвитку інфаркту міокарда, ретинопатії, альбумінурії. Сповільнює прогресування ренальних ускладнень цукрового діабету і систолічної артеріальної гіпертензії. Зменшує концентрацію вільних жирних кислот у крові покращує метаболічні процеси.

При призначенні в дозі 4-8 мг/добу препарат викликає поступове зниження рівня глюкози без розвитку гіпоглікемічного стану. Зниження рівня глюкози в крові натще спостерігається з 1-го тижня терапії препаратом. Повний терапевтичний ефект розвивається через 6-8 тижнів. При цьому оптимальний ефект спостерігається при розподіленні добової дози на декілька прийомів.

Фармакокінетика Абсолютна біодоступність розиглітазону – 99%. Максимальна концентрація в плазмі (С_max) досягається через 1 годину (Т_max) після прийому у пропорційно прийнятій дозі (у межах спектра клінічних дозувань). Обсяг розподілу – 14 л, загальний кліренс – 3 л/год (у здорових добровольців). Практично повністю зв'язується з білками плазми (на 99,8 %); рівень зв'язування не залежить від концентрації розиглітазону і віку пацієнта.

Інтенсивно метаболізується шляхом N-деметилювання і гідроксилювання в печінці за участю CYP2С та незначною мірою CYP2С9 з подальшою кон'югацією із сульфатом та глюкуроновою кислотою. Кінцевий період напіввиведення препарату – 3-4 години. Виводиться в основному із сечею (40 %) і фекаліями (25 %) у вигляді неактивних метаболітів. При повторних прийомах можлива кумуляція в плазмі переважно у вигляді основного метаболіту (парагідроксисульфату).

На фармакокінетику не впливає прийом їжі, вік або стать пацієнта. Абсорбція препарату не змінюється при підвищенні рН шлункового соку. 

У пацієнтів з порушенням функції печінки знижені рівень зв'язування розиглітазону з білками крові та кліренс, внаслідок чого С_max у плазмі підвищується в 2-3 рази.

У пацієнтів із захворюваннями нирок, у т. ч. тих, що перебувають на програмному діалізі, клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці препарату відсутні.

Показання для застосування

Цукровий діабет ІІ типу: монотерапія при недостатній ефективності дієтотерапії і призначенні фізичних навантажень, комбінована терапія з препаратами сульфонілсечовини або метформіном.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі, один або два рази на добу. Дозу встановлюють індивідуально.

Початкова рекомендована доза – 4 мг/добу (1 таблетка). При недостатній ефективності після 6-8 тижнів лікування дозу підвищують до 8 мг/добу (2 таблетки) у 1-2 прийоми.

Для літніх пацієнтів або пацієнтів з порушеннями функції нирок легкої і середньої ступенів тяжкості корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушенням печінки (легкого ступеня) препарат призначають у початковій дозі 2 мг/добу.

Максимальна добова доза препарату – 8 мг на добу.

Побічна дія

Побічні ефекти не залежать від дози, не різко виражені та минущі.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (особливо при одночасній терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном), зниження синтезу і рівня в крові оваріальних гормонів естрадіолу і прогестерону, менструальні порушення. З боку серцево-судинної системи: рідко – розвиток хронічної серцевої недостатності. З боку системи обміну речовин: периферичні набряки, анемія, гіперхолестеринемія, дозозалежне збільшення маси тіла. З боку системи дихання: інфекції верхніх дихальних шляхів, рідко – набряк легенів. З боку центральної нервової системи: головний біль. З боку системи травлення: підвищення рівня печінкових ферментів.

Протипоказання

Індивідуальна гіперчутливість, тяжка серцева недостатність III і IV функціональних класів, тяжка ниркова недостатність, середня і тяжка печінкова недостатність, період лактації, вагітність, дитячий і підлітковий вік (до 18 років).

Передозування

Дані про випадки передозування препарату у людей обмежені. При одноразовому прийомі 20 мг препарату (5 таблеток) симптоми передозування не відзначалися. Симптомом передозування є гіпоглікемія. Лікування: проведення відповідної підтримуючої терапії. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування

У терапевтичних дозах монотерапія не викликає гіпоглікемії.

Поліпшення чутливості тканин до інсуліну в жінок із пременопаузальним ановуляторним синдромом і резистентністю до інсуліну (наприклад, при синдромі полікістозу яєчників) може призвести до поновлення овуляції та настання вагітності.

При розвитку менструальних порушень у жінок пременопаузального періоду слід переглянути переваги продовження терапії препаратом.

У пацієнтів з ризиком розвитку серцевої недостатності (особливо на фоні терапії інсуліном) необхідно постійно контролювати її симптоми.

Препарат не викликає сонливості і/або седативного ефекту, не впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Комбінована терапія препаратом із сульфонілсечовиною або метформіном призводить до синергічного поліпшення глікемічного контролю. При комбінованій терапії з метформіном підвищується частота розвитку анемії. Не виявлено клінічно значимих взаємодій розиглітазону з дигоксином, варфарином, ніфедипіном, пероральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і норетистерон, а також іншими препаратами, що метоболізуються за участю ізоформи ЗА4 цитохрому Р-450. Вживання алкоголю не впливає на ступінь гіпоглікемічного ефекту.

У пацієнтів, що приймають препарат разом з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, може розвинутися гіпоглікемія, що вимагає зниження дози одночасно застосовуваного препарату.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки. 

Умови відпуску

За рецептом

Упаковка

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці. По 1 або 3 контурні чарункові упаковки, вкладені в пачку.

Виробник

ВАТ «Фармак».

Адреса

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.