Десмопрессин спрей наз доз 0.01% по 5 мл (50 доз) во флак с насос-дозат:

Загальна характеристика

міжнародна назва: desmopressin;

Основні фізико-хімічні властивості

прозора безбарвна рідина;

Склад

1 доза препарату містить 10 мкг десмопресину ацетату;

допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонної кислоти моногідрат, динатрію гідрофосфат дигідрат, розчин бензалконію хлориду 50% (консервант), хлористоводнева кислота (для корекції рН), вода очищена.

Форма випуску

Спрей назальний дозований.

Фармакотерапевтична група

Вазопресин та його аналоги. Код АТС Н01В А02.

Фармакотерапевтичні властивості.

Фармакодинаміка. Десмопресину ацетат – синтетичний аналог натурального гормону задньої долі гіпофізу – аргінін-вазопресину (антидіуретичний гормон). Порівняно з вазопресином, десмопресин виявляє менш виражену дію на гладкі м’язи судин і внутрішніх органів при більш вираженій антидіуретичній активності, що обумовлено змінами в структурі молекули десмопресину порівняно з молекулою природного вазопресину – дезамінування 1-цистеїну і заміна 8-L-аргініну на 8-D-аргінін.

Після надходження до організму Десмопресин швидко всмоктується. Антидіуретичний эфект настає вже через 30 хвилин після застосування препарату. Прийом 10–20 мкг десмопресину інтраназально забезпечує у більшості пацієнтів антидіуретичний ефект тривалістю 8–12 годин.

Фармакокінетика. Після інтраназального застосування максимальний рівень десмопресину в плазмі крові відзначається через 30 хвилин. Біодоступність препарату Десмопресину після його інтраназального застосування становить 3–6%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Біотрансформація десмопресину відбувається в печінці шляхом розщеплення дисульфідного мостика ферментом трансгідрогеназою. Руйнується десмопресин повільніше, ніж природний антидіуретичний гормон. Десмопресин виводиться з організму, головним чином, нирками.

Період напіввиведення десмопресину становить 3–4 години.

Показання для застосування

• Нецукровий діабет центрального генезу (diabetes insipidus).
• Первинний нічний енурез (у пацієнтів старше 5 років із нормальною концентраційною функцією нирок).
• Тест для визначення концентраційної функції нирок.

Спосіб застосування та дози. Нецукровий діабет (diabetes insipidus). Дозування визначається індивідуально. Середня добова доза для дорослих становить 20–40 мкг, для дітей – 10–20мкг. Призначена доза може прийматись одноразово або може бути розподілена на 2–3 прийоми.

Первинний нічний енурез (enuresis nocturna). Клінічно ефективна доза підбирається індивідуально і становить 10–40 мкг на добу. Зазвичай добова початкова доза становить 20 мкг (по 1 впорскуванню в кожну ніздрю) на ніч перед сном. При необхідності добова доза може бути збільшена до 40 мкг (по 2 впорскування в кожну ніздрю). У період лікування препаратом слід обмежити прийом рідини на ніч.

Дослідження концентраційної функції нирок. Для дорослих доза становить 40 мкг, для дітей старше 12 місяців – 10–20 мкг, для дітей молодше 12 місяців – 10 мкг.

Сеча, отримана протягом 1 години після застосування препарату, для аналізу не збирається. Протягом наступних 8 годин після застосування препарату збирають 2 порції зразків сечі для визначення осмолярності.

Для більшості пацієнтів нормальний рівень осмолярності після застосування препарату становить 800 мОсм/кг. Протягом всього часу проведення тесту і 4-х годин після його закінчення (всього протягом 8 годин після застосування препарату) необхідно обмежити прийом рідини.

Дітям до 1 року дослідження концентраційної функції нирок за допомогою препарату Десмопресин проводять лише в особливих випадках, тому що в цьому віці концентраційна функція нирок знижена порівняно з такою у більш старших дітей.

Дослідження концентраційної функції нирок повинен виконувати досвідчений дитячий нефролог. Застосування високих доз препарату для лікування дітей молодше 1 року може супроводжуватись розвитком судом. У разі проведення тесту дітям віком 1 рік, протягом часу збору сечі слід повністю виключити прийом рідини. Якщо в результаті тесту встановлене зниження концентраційної здатності нирок, дослідження слід повторити.

Побічна дія

Зазвичай препарат добре переноситься, але в окремих випадках може спостерігатися головний біль, нудота, спастичний біль у животі, нежить, носова кровотеча; алергічні реакції.

Лікування препаратом без обмеження прийому рідини може викликати затримку води в організмі, що проявляється набряками, підвищенням маси тіла, зниженням рівня натрію в плазмі крові.

Протипоказання

Стани, що супроводжуються зниженою осмолярністю плазми, включаючи психогенну або вроджену полідипсію; декомпенсована серцева недостатність та інші стани, які потребують застосування діуретиків; анурія; підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування

Призводить до підвищення затримки рідини в організмі і розвитку гіпонатріємії. У разі виникнення загрози розвитку гіпонатріємії необхідно негайно припинити лікування десмопресином і обмежити прийом рідини.

Пацієнтам з високим ступенем затримки рідини призначають ізотонічний або гіпертонічний розчин хлориду натрію. У разі необхідності може бути призначений фуросемід.

Особливості застосування

Особливої обережності при застосуванні препарату слід дотримуватись у випадках:

• лікування дітей віком до 1 року і пацієнтів похилого віку;
• наявність водно-електролітного дисбалансу в організмі пацієнта;
• потенційна небезпечність підвищення внутрішньочерепного тиску.

При лікуванні нічного енурезу і при дослідженні концентраційної функції нирок не рекомендується вживати будь-яку рідину за 1 годину до застосування препарату і протягом 8 годин після застосування препарату. У разі виникнення сухості в роті дозволяється прийом не більше 500 мл рідини протягом всього вказаного вище періоду часу. При необхідності збільшення вживання рідини (наприклад, при пропасниці) слід припинити терапію і звернутись до лікаря. Обмежувати прийом рідини протягом дня або порушувати звичайний режим вживання рідини не слід. При терапії нічного енурезу рекомендовано періодично контролювати осмолярність сечі. У разі необхідності слід визначати осмолярність плазми. Оскільки препарат застосовується інтраназально, всі зміни слизової оболонки носа, включаючи гострі і хронічні запалення, можуть обумовити коливання кількості препарату, який потрапляє в кров. У таких випадках дозу препарату слід підбирати індивідуально.

Дослідження не показали будь-якого негативного впливу при застосуванні десмопресину у вагітних і у жінок у період лактації. Десмопресин частково виділяється з молоком матері, однак збереження його активності після всмоктування в кров новонародженого з його шлунково-кишкового тракту є малоймовірним.

Незважаючи на стійкість десмопресину до руйнуючої дії ферментів – вазопресиназ, вміст яких збільшується під час вагітності, більшість вагітних з нецукровим діабетом потребують підвищених доз препарату для нормалізації об’єму сечі, що виділяється.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування десмопресину на фоні прийому індометацину, який викликає підвищення чутливості рецепторів нирок до антидіуретичного гормону, супроводжується більш вираженим ефектом.

У випадках, коли функція гіпофіза частково або повністю збережена, ефект десмопресину може посилюватись при одночасному застосуванні препаратів, які стимулюють секрецію власного антидіуретичного гормону – трициклічних антидепресантів, хлорпропаміду, карбамазепіну і клофібрату.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі 15–25 ⁰С, у захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Флакон з препаратом зберігати у вертикальній позиції.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 5 мл (50 доз) препарату у флаконі з насосом-дозатором. По 1 флакону в картонній коробці.

Виробник

“Ципла Лтд”.

Адреса

Центральний офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі – 400 008, Індія.