Далацин Ц

Склад

діюча речовина: кліндаміцин;

1 капсула містить 177,515 мг кліндаміцину гідрохлориду, що еквівалентно кліндаміцину 150 мг;

1 капсула містить 355,030 мг кліндаміцину гідрохлориду, що еквівалентно кліндаміцину 300 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; тальк; магнію стеарат; оболонка капсули по 150 мг: титану діоксид (Е 171), желатин;

оболонка капсули по 300 мг: титану діоксид (Е 171), желатин, індигокармін (Е 132), еритрозин (Е 127).

Лікарська форма

капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 150 мг: тверді непрозорі желатинові капсули, що містять порошок білого кольору, розмір №1, з білого кольору кришечкою та корпусом, з нанесеним чорним чорнилом логотипом Pfizer та кодом «CLIN 150»;

капсули по 300 мг: тверді непрозорі желатинові капсули, що містять порошок білого кольору, розмір №0, з лавандового кольору кришечкою та корпусом, з нанесеним чорним чорнилом логотипом Pfizer та кодом «CLIN 300».

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТХ J01F F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Механізм дії кліндаміцину базується на пригніченні біосинтезу білка шляхом зв’язування з субодиницею 50S бактеріальної рибосоми з настанням у більшості випадків бактеріостатичного ефекту.

Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв’язок. Ефективність буде істотно залежати від часу, впродовж якого рівень речовини перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для причинного патогену.

Механізм розвитку резистентності. В основі розвитку резистентності до кліндаміцину можуть лежати механізми, зазначені нижче. Резистентність у стафілококів і стрептококів головним чином буде результатом підвищеної інтеграції метильних груп у 23S-рРНК (так звана конститутивна MLSB-резистентність), що значною мірою знижує зв’язувальну афінність кліндаміцину до рибосоми. Більшість метицилінрезистентних штамів S. aureus (MRSA) має конститутивний MLSB-фенотип і, отже, є кліндаміцинрезистентними. Тому інфекції, спричинені резистентними до макролідів стафілококами, не слід лікувати кліндаміцином навіть при продемонстрованій in vitro чутливості внаслідок ризику селекції під час лікування мутантних штамів із конститутивною MLSB-резистентністю.

Штами з конститутивною MLSB-резистентністю демонструють повну перехресну резистентність між кліндаміцином і лінкоміцином, макролідами (наприклад, азитроміцином, кларитроміцином, еритроміцином, рокситроміцином, спіраміцином), а також стрептограміном B.

Граничні значення. Тестування кліндаміцину проводили із застосуванням звичайного методу послідовних розведень. Були визначені наступні мінімальні інгібуючі концентрації для чутливих і резистентних мікроорганізмів (див. таблицю 1).

Таблиця 1.

Граничні значення за EUCAST (Європейський комітет з тестування чутливості до протимікробних засобів).

¹⁾ Доказ індукованої резистентності до кліндаміцину (MLSB-резистентності) ґрунтується на антагонізмі кліндаміцину з антибіотиками-макролідами. Якщо доведено відсутність антагонізму, чутливість до кліндаміцину існує. Якщо доведено антагонізм, існує резистентність до кліндаміцину.

²⁾ У разі доведеної індукованої MLSB-резистентності діюча рекомендація Національного комітету з тестування чутливості до антибіотиків є такою:

1. Результати дослідження для кліндаміцину не зазначаються.

2. Замість результатів зазначається:

«Доведено індуковану MLSB-резистентність. Кліндаміцин не підходить для монотерапії, але водночас може застосовуватися для терапії в комбінації з бета-лактамними антибіотиками або глікопептидами».

Розповсюдженість набутої резистентності. Розповсюдженість набутої резистентності може варіювати для окремих видів залежно від географічного положення та часу, і тому потрібна місцева інформація щодо резистентності, зокрема при лікуванні тяжких інфекцій. Якщо ефективність кліндаміцину є сумнівною за рахунок місцевого характеру резистентності, слід звернутися за порадою експерта. Особливо у випадку тяжких інфекцій або терапевтичної невдачі слід встановити мікробіологічний діагноз із визначенням патогену та його чутливості до кліндаміцину. Розповсюдженість набутої резистентності на основі даних за останні 5 років, отриманих у рамках національних проектів із нагл